规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Q203 是一种咪唑并吡啶酰胺 (IAP) 化合物,通过靶向呼吸道细胞色素 bc1 复合物来阻断结核分枝杆菌的生长。它具有治疗结核病的潜力。 Q203 在低纳摩尔范围内抑制肉汤培养基中 MDR 和 XDR 结核分枝杆菌临床分离株的生长,并且在小鼠结核病模型中以低于 1 mg/kg 体重的剂量有效,这凸显了 Q203 的效力。 Q203 对参考菌株结核分枝杆菌 H37Rv 有活性,在肉汤培养基中的 MIC50 为 2.7 nM,在巨噬细胞内的 MIC50 为 0.28 nM。此外,Q203 显示出与每日一次给药兼容的药代动力学和安全性特征。总之,这些数据表明 Q203 是治疗结核病的有前途的新临床候选药物。激酶测定:Q203 对参考菌株结核分枝杆菌 H37Rv 有活性,在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM,在巨噬细胞内的 MIC50 为 0.28 nM。细胞测定:
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体内研究 (In Vivo) |
Q203 显示出与每日一次给药兼容的药代动力学和安全性特征。 Q203的生物利用度为90%,终末半衰期为23.4小时。分布容积适中(5.27 l/kg体重),全身清除率低(4.03 mL/min/kg)。治疗 4 周后,在按每公斤体重 0.4、2 和 10 毫克 Q203 治疗的组中,观察到结核分枝杆菌 H37Rv 细菌载量分别减少了 90%、99% 和 99.9%
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动物实验 |
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参考文献 |
Nat Med.2013 Sep;19(9):1157-60.
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分子式 |
C43H44CLF3N4O8S2
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分子量 |
901.41
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CAS号 |
1566517-83-6
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相关CAS号 |
1334719-95-7;1566517-83-6 (ditosylate);
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SMILES |
ClC1C=CC2=NC(CC)=C(C(NCC3C=CC(=CC=3)N3CCC(C4C=CC(=CC=4)OC(F)(F)F)CC3)=O)N2C=1.S(C1C=CC(C)=CC=1)(=O)(=O)O.S(C1C=CC(C)=CC=1)(=O)(=O)O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.1094 mL | 5.5469 mL | 11.0937 mL | |
5 mM | 0.2219 mL | 1.1094 mL | 2.2187 mL | |
10 mM | 0.1109 mL | 0.5547 mL | 1.1094 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。