| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of (R)-Ofloxacin is bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, similar to other fluoroquinolones. However, the R-enantiomer has significantly reduced activity compared to the S-enantiomer. It binds to the enzymes but with lower affinity, resulting in weaker inhibition of DNA replication and bacterial cell death. The compound's reduced activity makes it useful for studying stereoselectivity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(R)-氧氟沙星的抗菌活性显著低于左氧氟沙星。它常被用作阴性对照或研究氟喹诺酮类抗生素立体选择性的工具。该化合物活性降低已在多种体外药敏试验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于抗菌活性降低，(R)-氧氟沙星在体内不用作治疗药物。它主要用于研究氧氟沙星对映体的药代动力学和药效学。该化合物主要用作分析标准品和科研应用。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合试验用于检测(R)-氧氟沙星对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV活性的抑制作用。该试验使用纯化的重组酶和DNA底物。DNA的超螺旋或松弛程度可通过凝胶电泳或荧光法进行测定。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，测定IC50值并与左氧氟沙星的IC50值进行比较。
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| 细胞实验 |
采用细菌培养物进行体外细胞试验，测定(R)-氧氟沙星的最低抑菌浓度(MIC)。将该化合物的抗菌活性与左氧氟沙星进行比较。(R)-氧氟沙星的MIC显著高于左氧氟沙星，表明其活性降低。
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| 动物实验 |
由于(R)-氧氟沙星并非治疗药物，因此针对它的体内动物实验研究有限。它可用于药代动力学研究，以比较氧氟沙星对映异构体的分布和消除情况。该化合物可通过口服或静脉注射给药，并测定血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(R)-氧氟沙星的药代动力学(PK)特性与左氧氟沙星相似。该化合物的分子量为361.37，分子式为C18H20FN3O4。室温下为固体。口服后吸收良好，并广泛分布于组织中。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(R)-氧氟沙星的毒理学数据与其他氟喹诺酮类药物相似。常见副作用包括胃肠道不适、中枢神经系统反应和光毒性。有肌腱疾病或癫痫病史的患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
右氧氟沙星是氧氟沙星的(R)-对映异构体。它是一种抗菌药物，同时也是EC 5.99.1.3 [DNA拓扑异构酶（ATP水解）]抑制剂、拓扑异构酶IV抑制剂和DNA合成抑制剂。其化学名称为9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸，属于喹诺酮类和氟喹诺酮类抗生素。它是左氧氟沙星的对映异构体。
一种合成的氟喹诺酮类抗菌剂，可抑制细菌DNA促旋酶的超螺旋活性，从而阻止DNA复制。另见：左氧氟沙星（注：已移至此处）。其他信息：(R)-氧氟沙星是氧氟沙星的R-对映异构体，也称为右氧氟沙星。S-对映异构体（左氧氟沙星）是活性更强的抗菌剂。该化合物用于研究立体选择性，并用作分析标准。其CAS号为100986-86-5。 |
| 分子式 |
C18H20N3O4F
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|---|---|
| 分子量 |
361.3675
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| 精确质量 |
361.143
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| 元素分析 |
C, 59.83; H, 5.58; F, 5.26; N, 11.63; O, 17.71
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| CAS号 |
100986-86-5
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| 相关CAS号 |
Ofloxacin;82419-36-1;Levofloxacin;100986-85-4;Levofloxacin hydrate;138199-71-0;Levofloxacin hydrochloride;177325-13-2;Levofloxacin sodium;872606-49-0;(R)-Ofloxacin-d3;1346617-10-4
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| PubChem CID |
452723
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
571.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
299.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
0.84
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| tPSA |
75.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1=CC2=C3N(C=C(C(O)=O)C2=O)C(C)COC3=C1N1CCN(C)CC1
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| InChi Key |
GSDSWSVVBLHKDQ-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
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| 别名 |
(R)-Ofloxacin, (+)-Ofloxacin; (R)-(+)-Ofloxacin; D-Ofloxacin; DR 3354; DR-3354; DR3354; d-Levofloxacin; Dextrofloxacin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~27.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7672 mL | 13.8362 mL | 27.6725 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7672 mL | 5.5345 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3836 mL | 2.7672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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