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Racemetirosine

别名: DL-alpha-甲基酪氨酸;(外消旋)ALPHA-甲基-DL-酪氨酸;DL-alpha-甲酪氨酸;α-甲基-DL-酪氨酸;消旋甲酪氨酸;酚丁氨酸;消旋甲酪氮酸;DL-2-甲基-3-(4-羟基苯基)丙氨酸
目录号: V6729 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
α-甲基-p-酪氨酸是酪氨酸羟化酶的竞争性抑制剂，该酶将酪氨酸转化为多巴。
Racemetirosine CAS号: 658-48-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
α-甲基-对-酪氨酸是酪氨酸羟化酶的竞争性抑制剂，酪氨酸羟化酶催化酪氨酸转化为多巴。α-甲基-对-酪氨酸也是一种口服生物活性儿茶酚胺合成抑制剂，能够抑制酪氨酸羟化为多巴。
消旋酪氨酸（CAS号：658-48-0），又称α-甲基-DL-酪氨酸或DL-α-甲基酪氨酸，是酪氨酸羟化酶（TH）的竞争性抑制剂，酪氨酸羟化酶是儿茶酚胺生物合成的限速酶。它抑制包括多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素在内的儿茶酚胺的合成。消旋酪氨酸也是一种口服生物活性儿茶酚胺合成抑制剂，能够抑制酪氨酸羟化为多巴。
生物活性&实验参考方法
靶点
Racemetirosine targets tyrosine hydroxylase (tyrosine 3-monooxygenase), the rate-limiting enzyme in catecholamine biosynthesis. By competitively inhibiting this enzyme, it prevents the conversion of tyrosine to DOPA, thereby reducing the synthesis of catecholamines including dopamine, adrenaline, and noradrenaline. This mechanism underlies its use as an antihypertensive agent in pheochromocytoma.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，消旋体是一种酪氨酸羟化酶的竞争性抑制剂。其抑制儿茶酚胺合成的能力已在多种细胞实验中得到证实。该化合物对多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素生成的影响已在神经元细胞培养中进行了研究。其对酪氨酸羟化酶的效力和选择性也已确定。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，消旋体是一种口服具有生物活性的儿茶酚胺合成抑制剂。它被用作治疗嗜铬细胞瘤的抗高血压药物。通过抑制儿茶酚胺的合成，它可以降低血压。该化合物可以以外消旋混合物（CAS 658-48-0）或纯L-对映体（CAS 672-87-7）的形式提供。
酶活实验
在无细胞生化分析中，对消旋体酪氨酸羟化酶的抑制活性进行了评估。酶活性测定测量了该化合物抑制酪氨酸转化为多巴的能力。采用分析技术对其纯度（>95-98%）和分子量（195.22 g/mol）进行了表征。动力学分析证实了其竞争性抑制机制。
细胞实验
针对消旋体（Racemetirosine）的细胞活性测定包括评估其对神经元细胞系中儿茶酚胺合成的影响。该化合物抑制多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素生成的能力也需要进行评估。此外，还会研究其对细胞活力和功能的影响。
动物实验
消旋体（Racemetirosine）的动物模型包括嗜铬细胞瘤和高血压模型。该化合物通常口服给药。研究已考察了其对血压、儿茶酚胺水平和肿瘤生长的影响。其药代动力学特性和组织分布也已得到表征。
药代性质 (ADME/PK)
消旋体（Racemetirosine）的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为195.22 g/mol，分子式为C10H13NO3，CAS号为658-48-0。该化合物为白色至类白色固体。酪氨酸羟化酶抑制剂的标准处理程序适用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
消旋体胺的毒性特征与儿茶酚胺合成抑制剂类似。作为一种抗高血压药物，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，除已批准的临床应用外，不得用于人体。
其他信息
目前正在临床试验NCT03512756（一项针对转移性胰腺癌患者的随机II/III期多中心SM-88研究）中对消旋酪氨酸进行研究。消旋酪氨酸是酪氨酸（一种非必需氨基酸）的异常修饰形式，也是酪氨酸羟化酶（TH；酪氨酸3-单加氧酶）的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，消旋酪氨酸通过L-氨基酸转移酶-1（LAT1；CD98）转运蛋白被癌细胞特异性摄取。作为一种酪氨酸衍生物和异常氨基酸蛋白构建单元，消旋酪氨酸抑制癌细胞的蛋白质合成，尤其是黏蛋白-1（MUC1）。MUC1在大多数癌细胞中高度过表达，它通过上调关键的抗氧化防御机制和抑制ROS介导的细胞凋亡来调节癌细胞代谢异常产生的活性氧（ROS）。 MUC1 缺乏会导致活性氧 (ROS) 水平升高，从而增加氧化应激并诱导细胞凋亡。此外，MUC1 作为一种保护性跨膜蛋白，是癌细胞外层保护层的重要组成部分，在保护癌细胞免受免疫系统攻击方面发挥着关键作用。MUC1 的缺失会破坏细胞膜，使癌细胞更容易被免疫系统识别和攻击。正常细胞通常不吸收某些非必需氨基酸，例如酪氨酸，但它们可以很容易地将苯丙氨酸转化为酪氨酸；因此，正常健康细胞通常不消耗外消旋酪氨酸。此外，外消旋酪氨酸会与酪氨酸竞争酪氨酸羟化酶 (TH) 的酪氨酸结合位点，从而抑制 TH 的活性。酪氨酸羟化酶 (TH) 是一种激活分子氧以催化酪氨酸羟化生成二羟基苯丙氨酸 (DOPA) 的酶，而 DOPA 是儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）合成的中间体。因此，消旋酪氨酸可抑制儿茶酚胺的合成。酪氨酸羟化酶是一种酪氨酸 3-单加氧酶抑制剂，因此也能抑制儿茶酚胺的合成。它用于控制嗜铬细胞瘤患者因交感神经过度兴奋引起的症状。（《马丁代尔药典》，第 30 版）
消旋酪氨酸（α-甲基-DL-酪氨酸）是酪氨酸羟化酶的竞争性抑制剂，可抑制儿茶酚胺的合成。它可用作嗜铬细胞瘤的抗高血压药物。该化合物的分子量为195.22 g/mol，分子式为C10H13NO3。CAS号为658-48-0。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
195.089
CAS号
658-48-0
相关CAS号
DL-Metirosine-13C,d3 hydrochloride
PubChem CID
3125
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
383.7±32.0 °C at 760 mmHg
熔点
>300ºC(lit.)
闪点
185.9±25.1 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.600
LogP
0.73
tPSA
83.55
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
211
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NHTGHBARYWONDQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H13NO3/c1-10(11,9(13)14)6-7-2-4-8(12)5-3-7/h2-5,12H,6,11H2,1H3,(H,13,14)
化学名
2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~2 mg/mL (~10.24 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01127503 TERMINATEDWITH RESULTS Drug: Metyrosine
Drug: Placebo		 Psychosis
Velo-cardio-facial Syndrome		 Bausch Health Americas, Inc. 2010-06 Phase 2
NCT00826033 COMPLETED Non-Small Cell Lung Cancer Gunma University
NCT05067582 ACTIVE, NOT RECRUITING Drug: L1-79 Autism Autism Spectrum Disorder Yamo Pharmaceuticals LLC 2022-01-25 Phase 2
NCT02179814 SUSPENDED Drug: AMPT/ Demser
Drug: Diphenhydramine
Drug: Placebo		 Bulimia Nervosa
Catechol-O-methyltransferase
Dopamine
Eating Disorders
Reward		 University of Bern 2012-02-20 Not Applicable
NCT03512756 COMPLETED Drug: SM-88 used with MPS (methoxsalen, phenytoin, sirolimus)
Drug: Capecitabine, Gemcitabine, and 5-FU		 Pancreatic Cancer Tyme, Inc 2018-03-27 Phase 2
Phase 3
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