| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Rimexolone (Org 6216) 几乎没有皮肤萎缩，几乎没有全身效应，并且大大提高了注射部位的持久性[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在患有单关节抗原诱导的关节炎的小鼠中，利美索龙 (Org 6216)（0-450 μg/小鼠；关节内注射；一次）表现出持续的抗炎作用 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性，8-12周龄C57Black/6小鼠，患有抗原诱导性关节炎[1]
剂量： 5、25、50、150、250、450 μg/只小鼠 给药途径： 关节内注射，原发性 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制关节炎。450 μg和150 μg剂量显著抑制骨赘形成，从而减弱了对软骨细胞蛋白聚糖合成的抑制作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
全身吸收。 大鼠静脉注射放射性标记的利美索隆后，超过 80% 的剂量以利美索隆及其代谢物的形式经粪便排出。 代谢/代谢物 代谢广泛。大鼠静脉注射放射性标记的利美索隆后，超过 80% 的剂量以利美索隆及其代谢物的形式经粪便排出。代谢物在人糖皮质激素受体结合试验中显示出活性低于利美索隆或无活性。 生物半衰期 由于大量样本低于检测的定量限 (80 pg/mL)，无法可靠地估计利美索隆的血清半衰期。然而，根据达到稳态所需的时间来看，半衰期似乎很短（1-2 小时）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用利美索龙眼药水的相关信息。由于眼部吸收有限，预计利美索龙眼药水不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。使用眼药水后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利美索隆是一种20-氧代类固醇。
利美索隆是一种1%的滴眼液，属于糖皮质激素类固醇。它用于治疗眼部炎症。其商品名为Vexol。 利美索隆是一种皮质类固醇。利美索隆的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 利美索隆是泼尼松龙的衍生物，泼尼松龙是一种具有抗炎和免疫抑制特性的合成糖皮质激素。利美索隆与胞质糖皮质激素受体结合并进入细胞后，激活特定的糖皮质激素反应元件，从而改变基因表达。这些改变包括诱导抗炎蛋白IκB-α的合成和抑制核因子κB (NF-κB)的合成。因此，促炎细胞因子（如白细胞介素-1 (IL-1)、IL-2 和 IL-6）的产生受到下调，细胞毒性 T 淋巴细胞的活化受到抑制。因此，可以实现慢性炎症和自身免疫反应的总体减轻。 药物适应症 用于治疗眼科手术后的炎症和前葡萄膜炎。 FDA 标签 作用机制 利美索隆是一种糖皮质激素受体激动剂。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶 A2 抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。通过与糖皮质激素受体结合，该药物最终导致涉及脂皮质素和前列腺素的基因转录发生改变。 药效学 利美索隆是一种全身用糖皮质激素。皮质类固醇可抑制由多种机械、化学或免疫性刺激因素引起的炎症反应。它们可抑制与炎症相关的水肿、细胞浸润、毛细血管扩张、成纤维细胞增殖、胶原沉积和瘢痕形成。 |
| 分子式 |
C24H34O3
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|---|---|
| 分子量 |
370.525
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| 精确质量 |
370.25
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| CAS号 |
49697-38-3
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| PubChem CID |
5311412
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
507.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
258-268ºC
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| 闪点 |
274.5±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
4.01
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
749
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCC(=O)[C@]1([C@@H](C[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O)C)C)C
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| InChi Key |
QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34O3/c1-6-20(27)24(5)14(2)11-18-17-8-7-15-12-16(25)9-10-22(15,3)21(17)19(26)13-23(18,24)4/h9-10,12,14,17-19,21,26H,6-8,11,13H2,1-5H3/t14-,17+,18+,19+,21-,22+,23+,24-/m1/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-11-hydroxy-10,13,16,17-tetramethyl-17-propanoyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
Rimexolone Org-6216 Rimexel Vexol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6988 mL | 13.4942 mL | 26.9884 mL | |
| 5 mM | 0.5398 mL | 2.6988 mL | 5.3977 mL | |
| 10 mM | 0.2699 mL | 1.3494 mL | 2.6988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00471419 | COMPLETED | Drug: Rimexolone | Dry Eye | Alcon Research | 2006-07 | Phase 3 |
| NCT02816905 | COMPLETED | Drug: 0.1 % Dexamethasone Drug: 0.1% Fluorometholone Drug: 1% Rimexolone |
Intraocular Pressure | Cairo University | 2015-10 | Phase 4 |
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