SCH-23390 maleate 中文名称: SCH23390马来酸盐

别名: SCH 23390; SCH23390; sch-23390 maleate; 87134-87-0; SCH-23390 (maleate); 87134-87-0 (maleate); 3T51J24N1F; R(+)-7-Chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride; (R)-8-chloro-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol maleate; 1H-3-Benzazepin-7-ol, 8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-, (5R)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);SCH-23390; SCH-23390 maleate

目录号: V2162 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SCH-23390 是一种有效的多巴胺受体拮抗剂（D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM）。

SCH-23390 maleate CAS号: 87134-87-0
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of SCH-23390 maleate:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

SCH-23390 是一种有效的多巴胺受体拮抗剂（D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM）。它也是体外 5-HT1C 和 5-HT2C 受体的激动剂（Ki 值分别为 6.3 nM 和 9.3 nM）。它独立于受体阻断喹吡罗诱导的 Kir3 (GIRK) 电流 (EC50 = 268 nM)。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₁ Receptor ( Ki = 0.2 nM ); D₅ Receptor ( Ki = 0.3 nM ); 5-HT_2C Receptor ( Ki = 9.3 nM ); GIRK ( IC50 = 268 nM )
体外研究 (In Vitro)	SCH-23390 (1 μM) 处理可逆转 Isosibiricin 对 LPS 诱导的 BV-2 细胞中 NLRP3 表达以及 caspase-1 和 IL-1β 裂解的抑制作用。 SCH-23390 可以逆转 Isosibiricin 介导的 NLRP3/caspase-1 炎症小体通路抑制[4]。 DRD1/D2抑制剂逆转了异苏必利介导的NLRP3/caspase-1炎性小体途径的失活[4] 考虑到异苏必利对多巴胺受体（图2c，d）和炎性小体通路（图3a，b）的影响，我们假设异苏必利尔可能通过多巴胺受体抑制炎性小体途径。因此，我们使用DRD1和DRD2抑制剂、SCH-23390和舒托必利来研究DRD1/D2是否参与异苏必利介导的抗炎作用。我们发现，经SCH-23390和舒托必利治疗后，异苏必利的抗炎作用显著逆转。SCH-23390和舒托必利显著增加了NLRP3、胱天蛋白酶-1、IL-1β和IL-18的表达（图4a）。此外，SCH 23390和舒托必利也用于尼日利亚霉素处理的BV-2细胞。与LPS诱导的实验中观察到的情况类似，与异苏必利治疗组相比，SCH 23390和舒托必利治疗组的NLRP3、胱天蛋白酶-1、IL-1β和IL-18表达发生了逆转（图4d）。综上所述，这些结果表明，DRD1和DRD2抑制剂能够逆转异苏氨酸介导的对NLRP3/caspase-1炎性体途径的抑制。
体内研究 (In Vivo)	SCH-23390可以消除化学惊厥药毛果芸香碱和索曼引起的全身性癫痫发作。 SCH-23390 还被用于与多巴胺系统有关的其他神经系统疾病的研究，例如精神病和帕金森病。除了神经系统疾病的研究之外，SCH-23390 还被广泛用作啮齿动物、非人灵长类动物和人类大脑 D1 受体拓扑测定的工具[1]。 SCH-23390 是一种作用非常短的化合物，在大鼠中 ip 给予 0.3 mg/kg 后，消除半衰期约为 25 分钟[1]。 SCH-23390在新生 O2 条件下增强 CD-1 小鼠血管中多巴胺诱导的导管收缩[5]。在自发性高血压大鼠中，非诺多泮导致动脉压呈剂量依赖性下降，同时显著增加肠系膜和肾血流量。用DA1样受体拮抗剂SCH-23390预处理显著减弱了这些作用，表明非诺多泮介导的血管舒张是由血管DA1受体的刺激引起的。在体外，非诺多泮放松了肱动脉、脑动脉、颈动脉、绞痛动脉、冠状动脉、腰椎动脉、肺动脉、肾动脉和脾动脉的预收缩。非诺多泮的作用不是内皮依赖性的，而是被DA1样受体拮抗剂SCH-23390拮抗。在成人中，非诺多泮还会导致收缩压和舒张压的剂量依赖性降低。在儿科人群（1个月-12岁）中，非诺多泮在低至0.2μg/kg/min的剂量下降低了平均血压，在0.8μg/kg/min[5]时效果最大。
酶活实验	由于5-HT2C受体与磷脂酶C（PLC）正偶联，因此它们的激活是通过耗竭预标记的[3H]磷脂酰肌醇（[3H]PI）的膜结合池来确定的。结果：SCH23390在h5-HT2C位点显示出高亲和力（Ki，9.3 nM），并耗尽[3H]PI，EC50为2.6 nM。其疗效与5-HT相当。SCH23390引起的[3H]PI耗竭被选择性5-HT2C拮抗剂SB242084以0.55 nM的K（B）浓度依赖性地消除。此外，在存在固定浓度的SB242084（10 nM）的情况下，SCH23390的浓度响应曲线向右移动，而不会损失最大效果，产生0.57 nM的K（B）。结论：SCH23390是一种强效、高效的h5-HT2C受体激动剂。SCH23390激活5-HT2C受体可能有助于其在动物和人类中的功能特性[2]。
细胞实验	R-（+）-7-氯-8-羟基-3-甲基-1-苯基-2,3,4-5-四氢-1H-3-苯扎氮平盐酸盐（SCH23390）是一种广泛使用的D1多巴胺受体高选择性拮抗剂。在研究D1和D3多巴胺受体信号通路之间的串扰时，我们发现，除了作为D1受体拮抗剂外，SCH23390和相关化合物还抑制G蛋白偶联内向整流钾（GIRK）通道。我们提出的证据表明，SCH23390阻断了AtT-20细胞中生长抑素或D3多巴胺受体诱导的内源性GIRK电流（IC50，268 nM）。这种抑制是受体非依赖性的，因为仅表达GIRK通道的中国仓鼠卵巢细胞中的组成型GIRK电流也被SCH23390阻断。GIRK通道的抑制具有一定的选择性，因为与内向整流钾通道密切相关的Kir2.0家族成员以及AtT-20细胞中存在的各种内源性阳离子电流不受影响。此外，在电流钳记录中，SCH23390可以使膜电位去极化，并诱导AtT-20细胞释放动作电位，表明GIRK通道抑制的潜在生理意义。为了确定导致GIRK通道阻断的化学特征，我们测试了几种结构相关的化合物[SKF38393，R-（+）-7-氯-8-羟基-1-苯基-2,3,4-5-四氢-1H-3-苯扎氮平盐酸盐（去甲-SCH23390）和R-（+”）-2,3,4-5-四氢-8-碘-3-甲基-5-苯基-1H-3-苄扎氮平-7-醇盐酸盐（碘-SCH23390]，我们的结果表明卤素原子对阻断GIRK信道至关重要。综上所述，我们的结果表明，SCH23390和相关化合物可能为设计新型GIRK通道选择性阻断剂提供依据。也许更重要的是，一些专门使用SCH23390来探测D1受体功能或作为D1受体参与诊断的研究可能需要根据这些结果重新评估[3]。
动物实验	诱导体内类似反应所需的剂量比诱导D1介导反应所需的剂量高出10倍以上。先前的体内药理学研究表明，SCH 23390能够消除化学致痫剂毛果芸香碱和梭曼诱发的全身性癫痫发作。这些研究提供了证据，表明D1样多巴胺能受体机制在促进癫痫发作的发生和扩散方面可能发挥着重要作用。大多数研究的推论是，多巴胺D1受体的激活会促进癫痫发作，而D2受体的激活则可能抑制癫痫的发生。SCH 23390也被用于研究其他与多巴胺系统相关的神经系统疾病，例如精神病和帕金森病。除了用于研究神经系统疾病外，SCH 23390 还被广泛用作啮齿动物、非人灵长类动物和人类脑内 D1 受体定位的工具。总之，SCH 23390 已成为深入了解多巴胺系统（尤其是 D1 受体）在神经功能和功能障碍中作用的重要工具。[1] 通过 qPCR 和免疫组织化学分析了 CD-1 小鼠血管中 DA 受体的表达。使用压力肌动描记法建立了浓度-反应曲线。用 SCH23390（DA1 样受体拮抗剂）、酚妥拉明（α-肾上腺素能受体拮抗剂）或吲哚美辛进行预处理，以探讨 DA 诱导变化的机制。在体内评估了芬诺多泮对出生后动脉导管闭合的影响。[5]
参考文献	[1]. SCH 23390: the first selective dopamine D1-like receptor antagonist. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):399-414. [2]. The "selective" dopamine D1 receptor antagonist, SCH23390, is a potent and high efficacy agonist at cloned human serotonin2C receptors. Psychopharmacology (Berl). 2001 Jun;156(1):58-62. [3]. Classic D1 dopamine receptor antagonist R-(+)-7-chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride (SCH23390) directly inhibits G protein-coupledinwardly rectifying potassium channels. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):119-26. [4]. Isosibiricin inhibits microglial activation by targeting the dopamine D1/D2 receptor-dependent NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):173-180. [5]. Role of dopamine and selective dopamine receptor agonists on mouse ductus arteriosus tone and responsiveness. Pediatr Res. 2019 Dec 9.
其他信息	小胶质细胞介导的神经炎症是神经系统疾病的重要危险因素。近年来，多巴胺受体被发现参与多种免疫病理过程，并被认为是炎症相关神经系统疾病的重要治疗靶点。本研究探讨了从药用植物九里香（Murraya exotica）中分离得到的天然香豆素化合物异西比里辛的抗神经炎症作用。结果表明，异西比里辛（10-50 μM）呈剂量依赖性地抑制脂多糖（LPS）诱导的BV-2小胶质细胞活化，表现为包括一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-18（IL-18）在内的多种炎症介质表达降低。通过转录组学结合生物信息学分析，我们发现异西比里辛主要影响多巴胺受体信号通路。我们进一步证实，异西比星可上调LPS处理的BV-2细胞中多巴胺D1/2受体的表达，从而抑制核苷酸结合域样受体蛋白3 (NLRP3)/caspase-1炎症小体通路。使用多巴胺D1/2受体拮抗剂SCH 23390 (1 μM)或舒托必利 (1 μM)治疗可逆转异西比星对NLRP3表达的抑制作用以及caspase-1和IL-1β的裂解。综上所述，本研究展示了一种靶向多巴胺D1/2受体治疗神经炎症的潜在有效策略。[4] 背景：吲哚美辛治疗动脉导管未闭(PDA)与急性肾损伤(AKI)相关。芬诺多泮是一种多巴胺（DA）DA1样受体激动剂，可扩张肾血管，并可能在吲哚美辛治疗期间维持肾功能。然而，关于DA受体介导的动脉导管信号传导的信息有限，鉴于芬诺多泮的血管扩张特性，它可能阻止动脉导管闭合。方法：采用qPCR和免疫组织化学方法分析CD-1小鼠血管中DA受体的表达。使用压力肌动描记法建立浓度-反应曲线。预先使用SCH23390（DA1样受体拮抗剂）、酚妥拉明（α-肾上腺素能受体拮抗剂）或吲哚美辛处理，以研究DA诱导变化的机制。在体内评估芬诺多泮对出生后动脉导管闭合的影响。结果：DA1受体在动脉导管和主动脉中的表达水平相当。在新生儿氧气条件下，高剂量DA可诱导轻微的血管收缩。酚妥拉明抑制了多巴胺诱导的动脉导管收缩，而SCH23390则增强了这种收缩，这与DA1受体的血管舒张作用相符。尽管如此，芬诺多泮对动脉导管张力以及吲哚美辛或氧气诱导的动脉导管收缩几乎没有影响，并且不影响体内出生后的动脉导管闭合。结论：动脉导管中存在多巴胺受体，但其生理作用有限。多巴胺诱导的动脉导管血管收缩是通过α-肾上腺素能通路介导的。DA1介导的动脉导管闭合障碍的缺失支持了芬诺多泮在动脉导管未闭（PDA）治疗中潜在作用的研究。[5]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₂₁H₂₂CLNO₅
分子量	403.859
精确质量	323.084
元素分析	C, 62.46; H, 5.49; Cl, 8.78; N, 3.47; O, 19.81
CAS号	87134-87-0
相关CAS号	SCH-23390 hydrochloride; 125941-87-9; 125941-87-9 (HCl) 87075-17-0; 87134-87-0
PubChem CID	6440792
外观&性状	Solid powder
沸点	414.7ºC at 760 mmHg
闪点	204.6ºC
LogP	4.405
tPSA	23.47
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	437
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C(C1)C3=CC=CC=C3)O)Cl.C(=CC(=O)O)C(=O)O
InChi Key	FGHVSEXHEAUJBT-HFNHQGOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H18ClNO.C4H4O4/c1-19-8-7-13-9-16(18)17(20)10-14(13)15(11-19)12-5-3-2-4-6-12;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-6,9-10,15,20H,7-8,11H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-;/m1./s1
化学名	(Z)-but-2-enedioic acid;(5R)-8-chloro-3-methyl-5-phenyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol
别名	SCH 23390; SCH23390; sch-23390 maleate; 87134-87-0; SCH-23390 (maleate); 87134-87-0 (maleate); 3T51J24N1F; R(+)-7-Chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride; (R)-8-chloro-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol maleate; 1H-3-Benzazepin-7-ol, 8-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-, (5R)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);SCH-23390; SCH-23390 maleate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4761 mL	12.3805 mL	24.7611 mL
	5 mM	0.4952 mL	2.4761 mL	4.9522 mL
	10 mM	0.2476 mL	1.2381 mL	2.4761 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Dopamine D1/2 receptor inhibitors reverse isosibiricin-mediated inhibition of NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. a SCH 23390 and sultopride reversed isosibiricin-mediated inhibition of NLRP3, pro-caspase-1, caspase-1, pro-IL-1β, IL-1β, pro-IL-18 and IL-18 expressions in LPS-induced BV-2 cells. Quantification for caspase-1, IL-1β and IL-18 expressions was relative to GAPDH in LPS-induced BV-2 cells. Acta Pharmacol Sin . 2020 Feb;41(2):173-180.