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SCY-635

目录号: V4233 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SCY-635 是一种新型、有效的非免疫抑制性环孢菌素类似物，在体外可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 复制。
SCY-635 CAS号: 210759-10-7
产品类别: Others 8
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
SCY-635 是一种新型、有效的非免疫抑制性环孢菌素类似物，在体外可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 复制。 SCY-635 在纳摩尔浓度下抑制亲环蛋白 A 的肽基脯氨酰异构酶活性，但在浓度高达 2 μM 时未检测到对钙调神经磷酸酶活性的抑制。代谢研究表明，SCY-635 不会诱导主要细胞色素 P450 酶 1A2、2B6 和 3A4。 SCY-635 是一种弱抑制剂，也是 P-糖蛋白的不良底物。对受刺激的 Jurkat 细胞和受刺激的人外周血单核细胞进行的功能测定表明，SCY-635 是比环孢菌素更弱的白细胞介素 2 分泌抑制剂。在体外进行了一系列两种药物组合研究。 SCY-635 与 α 干扰素 2b 表现出协同抗病毒活性，与利巴韦林表现出附加抗病毒活性。 SCY-635 被证明在多种动物物种中具有口服生物利用度，并且产生的母体药物的血液和肝脏浓度超过了双顺反子 con1b 衍生复制子测定中确定的 50% 有效剂量。这些结果表明，SCY-635 值得进一步研究作为治疗慢性 HCV 感染个体的新型治疗剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
SCY-635 是一种 3,4-二取代的非免疫抑制 CsA 类似物，在体外表现出对 HCV RNA 复制的强效抑制作用。SCY-635 是一种可逆的纳摩尔级 PPIase 抑制剂，可抑制 CyPA 表达的 PPIase 活性。SCY-635 口服后可在多种物种中生物利用，并广泛分布于肝细胞中。代谢研究表明，SCY-635 的给药不太可能导致不良的药理学相互作用。双药协同研究表明，SCY-635 在体外与 α 干扰素 2b (IFNα-2b) 或利巴韦林一起测试时表现出协同抗病毒活性，而不会增加细胞毒性。这些结果与最近观察到的 SCY-635 强效临床抗病毒活性 (13) 一致，并表明有必要进一步进行临床研究，评估 SCY-635 与干扰素和利巴韦林联合使用的安全性和抗病毒活性。
细胞实验
培养基中添加 5% 胎牛血清 (FBS)（0% 人血清）或人血清，以达到 10%、20% 和 40% 的最终浓度。使用荧光素酶终点评估抗 HCV 活性（以 50% 有效浓度 [EC50] 表示），孵育 72 小时后浓度范围为 0.05 至 5 μM 的 SCY-635。[1]
CsA 或 SCY-635 与 CyPA 以 1:1 的摩尔比孵育，在钙调磷酸酶 (1.32 nM) 和钙调蛋白 (50 nM) 存在下，在 22°C 下孵育 30 分钟。 [1]
将 CsA、SCY-635 或对照化合物（华法林、丙咪嗪或卡马西平）添加到混合的新鲜人血浆中，并将混合物在 37°C 下孵育 30 分钟，然后离心。通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分别测定超滤液和渗余物中未结合（游离）和结合化合物的量。简而言之，通过从 Luna C8 3 微米粒径 HPLC 柱（50 x 2 毫米）梯度洗脱实现色谱分离。起始梯度条件为 80:20 水-甲醇（5 mM 甲酸铵和 0.1% 甲酸），持续 15 秒，然后在 1.75 分钟内线性梯度至 5:95 水-甲醇，并保持 1 分钟。 SCY-635 在 2.3 分钟时洗脱。[1]
将 CsA 和 SCY-635 (1 μM) 与混合肝微粒体 (1.05 mg 蛋白质/ml) 在 37°C 富氧环境中在 NADPH 存在下孵育 0、5、15 和 30 分钟。[1]
将 CsA 和 SCY-635 与每种酶特异的发光底物一起添加到含有重组人 CYP 酶的膜制剂中，浓度范围为 1 至 100 μM。[1]
SCY-635 在九种浓度下进行测试，rIFNα-2b 在五种浓度下制备。SCY-635 连续稀释两倍，浓度范围为 0.008 至 2.0 μM。 rIFNα-2b 以半对数 10 稀释度制备，浓度为 0.005 至 0.5 IU/ml。SCY-635 以 8 种浓度进行测试，利巴韦林以 5 种浓度进行测试。SCY-635 采用两倍稀释度制备，所得浓度范围为 3.91 至 500 nM。[1]
将肝细胞以 2 × 105 细胞/孔的密度接种于 24 孔 Costar 板底部。小心地添加 Transwell 插入板，并以 1 × 105 细胞/孔的密度将 NPC 接种于每个插入板中。SCY-635 的最终浓度为 500 或 3,000 ng/ml。将培养板在 37°C 加湿培养箱中孵育 1 小时，培养箱中含有 5% CO2。孵育结束时收集细胞。按照 Lowry 描述的方法测量蛋白质含量。通过 LC-MS/MS 测定肝细胞和非实质细胞中的 SCY-635 浓度。SCY-635 浓度表示为每 μg 蛋白质中 SCY-635 的 ng 数。[1]
动物实验
The biological distribution of SCY-635 in male Sprague-Dawley rats was assessed following the intravenous injection of 10 mg/kg of body weight and following oral gavage with 10 and 30 mg/kg. [1]
参考文献
2010 Feb;54(2):660-72;2012 Jul;56(7):3888-97;2012 Jul;57(1):47-54.
其他信息
SCY-635 has been studied for the treatment of chronic hepatitis C and hepatitis C infection.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C66H120N12O13S
分子量
1321.8
精确质量
1320.88
CAS号
210759-10-7
PubChem CID
6479267
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.885
tPSA
327.57
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
19
重原子数目
92
分子复杂度/Complexity
2530
定义原子立体中心数目
13
SMILES
C/C=C/C[C@H]([C@@H](O)[C@H]1C(N[C@H](C(N([C@H](SCCN(C)C)C(N([C@H](C(N[C@H](C(N([C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N([C@H](C(N([C@H](C(N([C@H](C(N1C)=O)C(C)C)C)=O)CC(C)C)C)=O)CC(C)C)C)=O)C)=O)C)=O)CC(C)C)C)=O)C(C)C)=O)CC(C)(O)C)C)=O)C)=O)CC)=O)C
InChi Key
AQHMBDAHQGYLIU-XNFHFXFQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C66H120N12O13S/c1-27-29-30-42(13)53(79)52-57(83)69-45(28-2)59(85)78(26)65(92-32-31-71(18)19)64(90)75(23)49(36-66(16,17)91)56(82)70-50(40(9)10)62(88)72(20)46(33-37(3)4)55(81)67-43(14)54(80)68-44(15)58(84)73(21)47(34-38(5)6)60(86)74(22)48(35-39(7)8)61(87)76(24)51(41(11)12)63(89)77(52)25/h27,29,37-53,65,79,91H,28,30-36H2,1-26H3,(H,67,81)(H,68,80)(H,69,83)(H,70,82)/b29-27+/t42-,43+,44-,45+,46+,47+,48+,49+,50+,51+,52+,53-,65-/m1/s1
化学名
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,27R,30S,33S)-27-[2-(dimethylamino)ethylsulfanyl]-30-ethyl-33-[(E,1R,2R)-1-hydroxy-2-methylhex-4-enyl]-24-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18-tris(2-methylpropyl)-3,21-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7565 mL 3.7827 mL 7.5654 mL
5 mM 0.1513 mL 0.7565 mL 1.5131 mL
10 mM 0.0757 mL 0.3783 mL 0.7565 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • SCY-635

    SCY-635


    (A) Ten micrograms ofin vitro-transcribed subgenomic Con1 or genomic JFH-1 or RNA was electroporated into Huh7 cells in the presence of increasing concentrations ofSCY-635(0.3125, 0.625, 1.25, and 2.5 μM).2012 Jul;56(7):3888-97.

  • SCY-635

    Huh7-Con1 cells were passaged eight consecutive times without G418 in the presence or absence of two concentrations of CsA,SCY-635, or telaprevir (0.5 and 1 μM).2012 Jul;56(7):3888-97.


    SCY-635

    (A) Same as , except that GST-CypA (1 μg) was mixed with recombinant NS5A-His (200 ng) derived from genotypes 1a, 1b, 2a, and 2b with increasing concentrations ofSCY-635(from 0.3125 to 0.625 μM) for 3 h at 4°C.2012 Jul;56(7):3888-97.

  • SCY-635

    (A) GST-CypA or GST-CypB (1 μg) was mixed with Con1 NS5A-His (200 ng) for 3 h at 4°C in the presence or absence of increasing concentrations ofSCY-635.


    SCY-635

    (A) Same as , except that GST-CypA (1 μg) was mixed with recombinant wild-type or D320E or Y321N mutant NS5A-His (200 ng) with increasing concentrations ofSCY-635(from 0.3125 to 0.625 μM) for 3 h at 4°C.2012 Jul;56(7):3888-97.

  • SCY-635

    SCY-635

    Inhibition of calcineurin phosphatase activity by the binary complex formed between CsA and human CyPA and by the binary complex formed between SCY-635 and human CyPA.2010 Feb;54(2):660-72.

  • SCY-635

    Suppression of HCV replicationin vitro.The anti-HCV activity of SCY-635 was assessed by using the HCV subgenomic replicon system


    SCY-635

    SCY-635 is a weaker inhibitor of IL-2 secretion than CsA.2010 Feb;54(2):660-72.

  • SCY-635

    Inhibition of PPIase activity of CyPA by CsA and by SCY-635.

    SCY-635

    SCY-635 exhibits synergistic antiviral activity when it is used in combination with rIFNα-2b.2010 Feb;54(2):660-72.

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