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Semaglutide acetate

别名: Semaglutide acetate; Semaglutide (acetate); Semaglutide Acetate; Semalgutide Acetate; BS181345 司美格鲁肽醋酸盐
目录号: V27892 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Semaglutideacetate (NNC-0113-0217; NNC0113-0217) 是 semaglutide (Ozempic) 的乙酸盐形式，是一种人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，具有较长的抗糖尿病作用持续时间。
Semaglutide acetate CAS号: 1997361-85-9
产品类别: GCGR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • 索玛鲁肽
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产品描述
Semaglutideacetate (NNC-0113-0217; NNC0113-0217)，semaglutide (Ozempic) 的乙酸盐形式，是一种人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，具有较长的抗糖尿病作用持续时间。截至2017年12月，索马鲁肽被FDA批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
生物活性&实验参考方法
靶点
GLP-1 receptor
体外研究 (In Vitro)
与人 GLP-1（Aib8、Arg34）相比，索马鲁肽有两个氨基酸取代，并且在赖氨酸 26 处衍生化。索马鲁肽的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 具有 94% 的序列同源性[3]。
体内研究 (In Vivo)
小型猪静脉注射后索马鲁肽的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时[1]。 Semaglutide 可改善 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 引起的运动障碍。此外，索马鲁肽还可以挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的降低，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，以保护黑质和纹状体的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上均优于NN-2211[2]。
酶活实验
HEK293‐SNAP‐GLP‐1R细胞在悬浮液中用SNAP‐Lumi4‐Tb（40 nM，Cisbio，Codelet，France）在室温下在完全培养基中培养1小时。在含有0.1%牛血清白蛋白和代谢抑制剂（20 mmol/L 2-脱氧葡萄糖和10 mmol/L NaN3）以防止GLP‐1R内化，如前所述，使用exendin（9‐39）和异硫氰酸荧光素（FITC）安装在K12位置，通过时间分辨förster共振能量转移（FRET）进行结合实验。[4]
细胞实验
Semagulide激活胰腺β细胞中的GLP-1受体，导致葡萄糖依赖性胰岛素释放。它还能减少胰高血糖素的分泌，减缓胃排空，促进饱腹感。
动物实验
小鼠：本研究全程使用10周龄（20-25 g）雄性C57BL/6小鼠。将小鼠随机分为六组（每组n=12）。各处理组如下：（i）对照组仅给予生理盐水；（ii）NN-2211组给予生理盐水和NN-2211（25 nmol/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）；（iii）索玛鲁肽组给予生理盐水和索玛鲁肽（25 nmol/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）；（iv）MPTP组仅给予MPTP（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）；（v）MPTP（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）处理后立即给予NN-2211（25 nmol/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 7 天）治疗组，随后立即给予司美格鲁肽（25 nmol/kg，腹腔注射，每日一次，持续 7 天）治疗组。在药物治疗结束后，测量行为变化、神经元损伤、炎症标志物和其他生物标志物[2]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收：在一项临床试验中，司美格鲁肽的Cmax为10.9 nmol/L，AUC为3123.4 nmol·h/L，Tmax为56 h，1-3天内即可达到。绝对生物利用度为89%。口服片剂的稳态浓度在4-5周内达到。司美格鲁肽的平均稳态浓度是指0.5mg至1mg剂量给药后的平均稳态浓度，范围为16 nmol/L至30 nmol/L。
消除途径：该药物主要经肾脏清除，并可通过尿液和粪便排出。主要消除途径是尿液，约占摄入放射性标记剂量的53%，其次是粪便，约占18.6%。少量（3.2%）通过呼气排出。肝功能损害似乎不影响该药物的清除率，肝功能减退的患者无需调整剂量。
分布容积：索玛鲁肽的分布容积为 8 升至 9.4 升。它能透过大鼠胎盘。
清除率：根据一项临床研究，索玛鲁肽的清除率为 0.039 升/小时。FDA 标签显示，2 型糖尿病患者的索玛鲁肽清除率约为 0.05 升/小时。
代谢/代谢物：索玛鲁肽在肽链骨架处被裂解，随后脂肪酸链发生 β-氧化。天然存在的 GLP-1 可被二肽基肽酶-4 (DPP-4) 和其他酶快速代谢，这些酶广泛存在于人体组织中。化学结构修饰使索玛鲁肽不易被胃肠道 DPP-4 酶降解。它代谢缓慢而广泛，约 83% 的给药剂量以原形药物形式存在于血浆中。神经内肽酶 (NEP) 是另一种代谢该药物的酶。DPP-4 通过截断 N 端片段使索玛鲁肽失活，而 NEP 则水解肽键。在人血浆中已鉴定出六种不同的索玛鲁肽代谢物。主要代谢物 P3 约占摄入剂量的 7.7%。
生物半衰期：索玛鲁肽的主要特性之一是其长达 168 小时的半衰期。长半衰期归因于其与白蛋白的结合。这降低了肾清除率，并保护索玛鲁肽免受代谢分解。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
在大型临床试验中，与安慰剂或对照药物相比，索玛鲁肽治疗组的血清酶升高发生率并不更高，且未报告任何临床上明显的肝损伤病例。事实上，索玛鲁肽和其他GLP-1类似物治疗通常可改善血清转氨酶水平（以及肝脂肪变性），使其成为非酒精性脂肪肝的潜在治疗方法。自上市以来，尚未有关于索玛鲁肽引起肝毒性的病例报告发表，且产品说明书中也未将肝损伤列为不良事件。因此，索玛鲁肽引起的肝损伤即使发生，也必定十分罕见。
可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于索玛鲁肽在哺乳期临床应用的信息。由于司美格鲁肽是一种分子量为4113道尔顿的肽类分子，且其蛋白结合率超过99%，因此其在乳汁中的含量可能非常低。婴儿吸收该药物的可能性也很小，因为药物很可能在婴儿的胃肠道内被破坏。在获得更多数据之前，哺乳期妇女应谨慎使用司美格鲁肽，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
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◈ 什么是司美格鲁肽？
司美格鲁肽是一种用于改善2型糖尿病成人患者血糖控制的药物。它有注射剂（通过注射给药）和片剂（口服）两种剂型。注射剂的商品名为 Ozempic®，片剂的商品名为 Rybelsus®。索玛鲁肽也可注射用于治疗肥胖症。用于体重管理的索玛鲁肽的商品名为 Wegovy®。不建议在怀孕期间减肥。请与您的医疗保健提供者讨论使用 Wegovy® 以及最适合您的治疗方案。在改变用药方式之前，务必与您的医疗保健提供者沟通。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及怀孕期间未治疗疾病的风险。肥胖和高血糖/血糖控制不佳会增加受孕难度，并增加流产、出生缺陷或其他妊娠并发症的风险。 MotherToBaby 网站提供关于糖尿病（https://mothertobaby.org/fact-sheets/type-1-and-type-2-diabetes/）和肥胖症（https://mothertobaby.org/fact-sheets/obesity-pregnancy/）的资料单。
◈ 我正在服用索玛鲁肽，但我想在怀孕前停药。这种药物会在我体内停留多久？
每个人的药物代谢速度都不一样。对于健康的成年人来说，平均需要 6 周左右的时间，大部分索玛鲁肽才能从体内清除。Ozempic®、Wegovy® 和 Rybelsus® 的产品说明书建议计划怀孕的人在怀孕前 2 个月停用此药。
◈ 我正在服用索玛鲁肽。服用司美格鲁肽会影响怀孕吗？
目前尚不清楚司美格鲁肽是否会影响怀孕。
◈ 服用司美格鲁肽会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。目前尚无人体研究证实司美格鲁肽会增加流产的风险。动物研究报告称，服用司美格鲁肽会增加流产的风险。目前尚不清楚这一发现是由于药物本身还是体重减轻所致。由于流产的原因有很多，因此很难确定流产是由药物、疾病还是其他因素引起的。
◈ 服用司美格鲁肽会增加胎儿畸形的风险吗？
每次妊娠都有3-5%的胎儿畸形风险。这被称为背景风险。目前尚无研究证实司美格鲁肽是否会增加人类胎儿出生缺陷的风险。曾有一例报告显示，一名服用司美格鲁肽的患者怀孕，并在怀孕的前3-4周继续服用司美格鲁肽，最终顺利分娩，未发现任何出生缺陷。在生产商进行的动物研究中，观察到某些出生缺陷的风险有所增加。然而，这种情况仅在给予母体动物毒性剂量的司美格鲁肽时才会发生。此外，目前尚不清楚所报告的出生缺陷是由药物本身还是研究中的其他因素（例如体重减轻）引起的。由于高血糖/血糖控制不佳会增加出生缺陷和其他妊娠并发症的风险，因此权衡使用司美格鲁肽的益处与不治疗高血糖的风险至关重要。请与您的医疗保健提供者讨论治疗您妊娠期间病情的最佳方案。
◈ 妊娠期间服用索玛鲁肽会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
目前尚无人体研究来确定索玛鲁肽是否会增加妊娠相关问题的风险，例如早产（妊娠37周前分娩）或低出生体重（出生体重低于5磅8盎司[2500克]）。动物研究报告称，当亲代动物接受的剂量高于人类用药剂量时，其后代体型小于正常水平。目前尚不清楚这是由于药物、体重减轻，还是因为研究动物本身健康，无需服用索玛鲁肽即可保持健康。
◈ 孕期服用索玛鲁肽是否会影响孩子未来的行为或学习能力？
目前尚无研究探讨索玛鲁肽是否会导致孩子出现行为或学习问题。
◈ 服用索玛鲁肽期间哺乳：
目前尚无关于索玛鲁肽与母乳之间关系的信息。根据一项动物研究，预计索玛鲁肽会少量进入母乳。您的医护人员可以与您讨论使用索玛鲁肽以及最适合您的治疗方案。请务必就所有哺乳相关问题咨询您的医护人员。Rybelsus® 的产品标签建议，正在哺乳的女性如果正在哺乳婴儿，请勿使用该药物的片剂形式。这是因为理论上存在这样的担忧：使用片剂形式的这种药物可能会导致哺乳婴儿体内药物浓度升高。然而，使用索玛鲁肽的益处可能大于潜在风险。您的医疗保健提供者可以与您讨论使用其他剂型（片剂或注射剂）的索玛鲁肽，以及哪种治疗方案最适合您。
◈ 如果男性服用索玛鲁肽，是否会影响生育能力或增加出生缺陷的风险？
目前尚未进行人体研究，以确定索玛鲁肽是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险（高于背景风险）。一项动物研究使用了与人类相同的索玛鲁肽剂量，结果显示未观察到男性生育能力的变化。一般来说，父亲或精子捐赠者接触索玛鲁肽不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲暴露”情况说明书：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

蛋白质结合
司美格鲁肽与血浆白蛋白具有高亲和力结合，从而确保药物的高稳定性。其与白蛋白的结合率超过 99%。
参考文献
[1]. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.

[2]. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.

[3]. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.
[4]. In vivo and in vitro characterization of GL0034, a novel long‐acting glucagon‐like peptide‐1 receptor agonist. Diabetes Obes Metab. 2022 Nov; 24(11): 2090–2101.

[5]. Eur J Pharm Sci. 2017 Jun 15:104:31-41
其他信息
诺和诺德公司开发了一种皮下注射剂型索玛鲁肽（Ozempic®），这是一种改良的人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，用于治疗2型糖尿病。该药物采用诺和诺德专有的蛋白酰化技术开发，并通过注射装置给药。索玛鲁肽通过刺激胰岛素释放来降低血糖，同时还能减轻体重。每周一次的皮下注射索玛鲁肽已于近期在美国、波多黎各和加拿大获批上市，并在欧盟获得积极意见，用于治疗2型糖尿病患者。该药物将以预填充式注射笔Ozempic® Pen的形式上市。索玛鲁肽目前也正在日本和瑞士接受监管部门的审查，用于治疗2型糖尿病。针对肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎和非酒精性脂肪肝的临床开发工作正在全球范围内进行。本文总结了索玛鲁肽研发历程中的重要里程碑，最终促成了其首次获批用于治疗2型糖尿病。[3]
在心血管高危的2型糖尿病患者中，接受索玛鲁肽治疗的患者心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中的发生率显著低于接受安慰剂治疗的患者，这一结果证实了索玛鲁肽的非劣效性。[2]
索玛鲁肽是一种多肽，由31个氨基酸通过肽键连接而成。它是胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1 AR）的激动剂，用于治疗2型糖尿病。它具有降血糖、胰高血糖素样肽-1受体激动、抗肥胖、神经保护和食欲抑制等多种作用。它是一种多肽和脂肽。
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，用于治疗2型糖尿病，需配合生活方式改变，例如饮食限制和增加体育锻炼。该类药物的其他成员包括艾塞那肽和利拉鲁肽。司美格鲁肽由诺和诺德公司研发，并于2017年12月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于皮下注射。片剂于2019年9月获准用于口服。司美格鲁肽通过与GLP-1受体结合并激活该受体发挥作用，从而刺激胰岛素分泌并降低血糖。皮下注射每周一次，片剂每日一次。与其他可能需要每日多次给药的糖尿病治疗药物相比，司美格鲁肽具有竞争优势。临床试验表明，该药物可降低糖化血红蛋白 (HbA1c) 水平并减轻体重，对 2 型糖尿病患者有效。2021 年 6 月，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准索玛鲁肽用于治疗伴有至少一种体重相关疾病的肥胖或超重成年人的慢性体重管理，这是自 2014 年以来首个获批用于此类用途的药物。加拿大卫生部和欧洲药品管理局 (EMA) 也批准了索玛鲁肽用于体重管理。2023 年 5 月 31 日，FDA 在收到不良事件报告后，发布了关于使用复方索玛鲁肽的警告。尚未证实使用司美格鲁肽的盐形式，包括司美格鲁肽钠和司美格鲁肽醋酸盐，是安全有效的。
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司美格鲁肽是一种 GLP-1 受体激动剂。司美格鲁肽的作用机制是作为胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。
司美格鲁肽是一种重组DNA生产的多肽，是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，可与饮食和运动联合用于治疗2型糖尿病，可单独使用或与其他抗糖尿病药物联合使用。目前尚无司美格鲁肽治疗引起肝毒性的报道。
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，与人GLP-1 (7-37) 具有94%的同源性，具有降血糖和调节食欲的作用。给药后，司美格鲁肽与GLP-1受体结合并激活该受体。在胰岛β细胞中，这会增加葡萄糖依赖性胰岛素的释放。司美格鲁肽通过抑制胰腺α细胞来降低升高的胰高血糖素分泌，并延缓胃排空。这些作用共同降低了餐后血糖水平。在大脑中，司美格鲁肽与GLP-1受体结合并激活，从而抑制食欲，减少热量摄入并降低体重。GLP-1通常由胃肠道黏膜的L细胞在进食后分泌，以使血糖水平正常化。它在调节食欲和热量摄入方面也发挥着重要作用。司美格鲁肽适用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，并作为饮食和运动的辅助治疗。然而，对于饮食和运动无法控制血糖的糖尿病患者，司美格鲁肽并非一线用药。此外，尚未在胰腺炎患者中进行过研究。司美格鲁肽不适用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。司美格鲁肽适用于伴有至少一种体重相关疾病（例如高血压、2型糖尿病或高胆固醇）的肥胖或超重成人患者的长期体重管理，需配合低热量饮食和增加体育锻炼。司美格鲁肽也适用于初始BMI值达到或超过同年龄同性别95百分位的12岁及以上儿童患者的长期体重管理。司美格鲁肽可降低糖化血红蛋白（HbA1c）、收缩压和体重。治疗12周后，司美格鲁肽通过增加胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌（胰高血糖素分泌通常与血糖升高相关）来降低空腹和餐后血糖。司美格鲁肽还可降低空腹甘油三酯和极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C），从而对心血管健康产生有益作用。研究表明，司美格鲁肽可导致啮齿动物发生甲状腺髓样细胞癌。虽然其对人类的临床意义尚不明确，但FDA建议有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者不应使用此药。司美格鲁肽还存在胰腺炎和脱水的风险。患者在服用司美格鲁肽期间必须保持充足的水分，如果出现腹痛放射至背部的情况，建议立即就医。由于此药会延缓胃排空，因此必须监测其他口服药物的疗效或不良反应。

作用机制：
血糖控制机制 GLP-1是一种生理激素，它通过多种机制促进血糖控制，包括促进胰岛素分泌、延缓胃排空和减少餐后胰高血糖素分泌。葡萄糖稳态依赖于胰岛素和胰淀素等激素，这些激素由胰腺β细胞分泌。司美格鲁肽与人GLP-1的相似度为94%。这种激素的类似物，例如索玛鲁肽，通过刺激胰岛细胞和减少胰高血糖素分泌来刺激胰岛素的合成。它们选择性地直接与GLP-1受体结合，从而产生多种有益的下游效应，以葡萄糖依赖的方式降低血糖。心血管获益和体重减轻的机制 在高胆固醇血症中，索玛鲁肽被认为可通过降低肠道通透性和减少炎症来减缓动脉粥样硬化的进展。体重减轻被认为是由于索玛鲁肽给药后食欲和对食物的渴望降低所致。
肝毒性：在大型临床试验中，索玛鲁肽治疗组的血清酶升高发生率并不高于安慰剂或对照药物组，并且未报告有临床表现的肝损伤病例。事实上，使用索玛鲁肽和其他GLP-1类似物治疗通常可改善血清转氨酶水平（以及肝脂肪变性），使其成为治疗非酒精性脂肪肝的潜在药物。自上市以来，尚未有关于索玛鲁肽引起肝毒性的病例报告，且产品说明书中也未将肝损伤列为不良反应。因此，索玛鲁肽引起的肝损伤即使发生，也必定十分罕见。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C189H295N45O61
分子量
4173.693
精确质量
4173.14
元素分析
C, 52.58; H, 7.62; N, 19.51; O, 20.29
CAS号
1997361-85-9
相关CAS号
910463-68-2 (Semaglutide free base); 2924330-56-1 (sodium)
PubChem CID
162393099
序列
H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
短序列
HXEGTFTSDV SSYLEGQAAK EFIAWLVRGR G
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-5.8
tPSA
1680Ų
氢键供体(HBD)数目
58
氢键受体(HBA)数目
65
可旋转键数目(RBC)
151
重原子数目
295
分子复杂度/Complexity
9620
定义原子立体中心数目
30
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CC6=CNC=N6)N.CC(=O)O
InChi Key
CQZWIAQBGGIDHL-GENFIEAASA-N
InChi Code
InChI=1S/C187H291N45O59.C2H4O2/c1-18-105(10)154(180(282)208-108(13)159(261)216-133(86-114-89-200-119-50-40-39-49-117(114)119)170(272)218-129(82-102(4)5)171(273)228-152(103(6)7)178(280)215-121(53-44-72-199-186(192)193)162(264)201-91-141(242)209-120(52-43-71-198-185(190)191)161(263)204-94-151(257)258)230-172(274)131(83-111-45-33-31-34-46-111)219-167(269)126(64-69-149(253)254)214-166(268)122(51-41-42-70-195-144(245)98-290-79-78-289-76-74-197-145(246)99-291-80-77-288-75-73-196-139(240)66-61-127(183(285)286)211-140(241)54-37-29-27-25-23-21-19-20-22-24-26-28-30-38-55-146(247)248)212-158(260)107(12)206-157(259)106(11)207-165(267)125(60-65-138(189)239)210-142(243)92-202-163(265)123(62-67-147(249)250)213-168(270)128(81-101(2)3)217-169(271)130(85-113-56-58-116(238)59-57-113)220-175(277)135(95-233)223-177(279)137(97-235)224-179(281)153(104(8)9)229-174(276)134(88-150(255)256)221-176(278)136(96-234)225-182(284)156(110(15)237)231-173(275)132(84-112-47-35-32-36-48-112)222-181(283)155(109(14)236)227-143(244)93-203-164(266)124(63-68-148(251)252)226-184(287)187(16,17)232-160(262)118(188)87-115-90-194-100-205-115;1-2(3)4/h31-36,39-40,45-50,56-59,89-90,100-110,118,120-137,152-156,200,233-238H,18-30,37-38,41-44,51-55,60-88,91-99,188H2,1-17H3,(H2,189,239)(H,194,205)(H,195,245)(H,196,240)(H,197,246)(H,201,264)(H,202,265)(H,203,266)(H,204,263)(H,206,259)(H,207,267)(H,208,282)(H,209,242)(H,210,243)(H,211,241)(H,212,260)(H,213,270)(H,214,268)(H,215,280)(H,216,261)(H,217,271)(H,218,272)(H,219,269)(H,220,277)(H,221,278)(H,222,283)(H,223,279)(H,224,281)(H,225,284)(H,226,287)(H,227,244)(H,228,273)(H,229,276)(H,230,274)(H,231,275)(H,232,262)(H,247,248)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,285,286)(H4,190,191,198)(H4,192,193,199);1H3,(H,3,4)/t105-,106-,107-,108-,109+,110+,118-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,152-,153-,154-,155-,156-;/m0./s1
化学名
acetic acid;18-[[(1S)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-6-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[2-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-(carboxymethylamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
别名
Semaglutide acetate; Semaglutide (acetate); Semaglutide Acetate; Semalgutide Acetate; BS181345
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: >50 mg/mL
Water: >50 mg/mL
溶解度 (体内实验)
如何溶解多肽，详情请参考右上角《产品说明书》第3页：“多肽溶解指南”。
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2396 mL 1.1980 mL 2.3960 mL
5 mM 0.0479 mL 0.2396 mL 0.4792 mL
10 mM 0.0240 mL 0.1198 mL 0.2396 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05649137 Active
Recruiting		 Drug: Semaglutide
Drug: Placebo		 Obesity
Diabetes Mellitus, Type 2		 Novo Nordisk A/S January 4, 2023 Phase 3
NCT05646706 Active
Recruiting		 Drug: Semaglutide
Drug: Placebo		 Obesity Novo Nordisk A/S January 4, 2023 Phase 3
NCT05302596 Active
Recruiting		 Drug: Semaglutide Pen
Injector		 Obesity
Aging		 State University of New York
at Buffalo		 September 1, 2022 Phase 4
NCT05564117 Active
Recruiting		 Drug: Semaglutide
Drug: Placebo semaglutide		 Overweight
Obesity		 Novo Nordisk A/S October 11, 2022 Phase 3
NCT04560998 Active
Recruiting		 Drug: Semaglutide
Drug: Placebo
(semaglutide)		 Diabetes Mellitus, Type 2
Peripheral Arterial Disease		 Novo Nordisk A/S October 1, 2020 Phase 3
生物数据图片

  • Radiolabelled semaglutide test substance with marked positions for tritium atoms (3H) and side chain with ADO-linker, glutamic acid moiety and octadecanedioic acid. Eur J Pharm Sci . 2017 Jun 15:104:31-41.

  • Pharmacokinetics in plasma in humans: Mean concentration–time profile for [3H]-semaglutide-related material in intact and dry plasma samples, and for semaglutide in intact plasma samples in humans. Eur J Pharm Sci . 2017 Jun 15:104:31-41.

  • Human pharmacokinetics of [3H]-semaglutide and metabolites detected in plasma. Eur J Pharm Sci . 2017 Jun 15:104:31-41.

  • Metabolite profiles from urine at 48–120 (human) and 24–72 h (monkey and rat) after s.c. administration of [3H]-semaglutide. Eur J Pharm Sci . 2017 Jun 15:104:31-41.
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