规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Btk (IC50 < 0.5 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Spebrutinib (CC-292) 是一种共价、高选择性、口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。 Spebrutinib 对 Yes、c-Src、Brk、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 723 nM、1.729 μM、2.43 μM、4.4 μM 和 7.15 μM,表明对这些基因的抑制作用较弱。经过彻底的研究,发现 Spebrutinib 抑制 Btk 激酶的细胞 EC50 (EC50=8 nM) 与 Ramos 细胞中 Spebrutinib 剂量反应的 Btk 占据 EC50 (EC50=6 nM) 相关。此外,据观察,达到 Btk 90% 占有率所需的 Spebrutinib 浓度为 39 nM,而在 Ramos 细胞中抑制 90% Btk 活性所需的浓度为 35 nM[1]。
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细胞实验 |
在不含血清的 RPMI 培养基中,细胞培养一到一个半小时。将分离的人 B 细胞与 spebrutinib 一起培养,最终浓度为 0.001、0.01、0.1 和 1 μM。将 0.1 nM–3 μM spebrutinib 溶液添加到 Ramos 细胞中。随后,将细胞与存在的化合物一起在 37°C 下孵育一小时。细胞孵育后,将其离心并重悬于 100 μL 无血清 RPMI 中。接下来,添加 5 μg/mL α-人 IgM 以刺激 BCR。将样本离心,然后用 PBS 清洗并在补充有 1:10 (v/v) PhosSTOP 磷酸酶抑制剂和 1:10 (v/v) 完全蛋白酶抑制剂的 100 μL 细胞提取缓冲液中裂解。以下抗体用于免疫印迹分析:Btk、P-Btk、微管蛋白、Syk (2712;CST)、P-PLCγ2、PLCγ2 (3871;CST) 和 Syk (2712;CST)。 Li-Cor Odyssey 扫描仪使用红外荧光检测来扫描膜[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C28H28FN5O6S
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分子量 |
581.615228652954
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精确质量 |
476.32635992
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CAS号 |
1360053-81-1
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相关CAS号 |
Spebrutinib;1202757-89-8
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
COCCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)NC(=O)C=C)F.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O
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InChi Key |
ABSXPNGWJFAPRT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H22FN5O3.C6H6O3S/c1-3-20(29)25-16-5-4-6-17(13-16)26-21-19(23)14-24-22(28-21)27-15-7-9-18(10-8-15)31-12-11-30-2;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h3-10,13-14H,1,11-12H2,2H3,(H,25,29)(H2,24,26,27,28);1-5H,(H,7,8,9)
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化学名 |
benzenesulfonic acid;N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
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别名 |
AVL292; AVL-292; AVL 292; CC292; CC-292; CC 292
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 45 mg/mL (~106.3 mM)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7193 mL | 8.5967 mL | 17.1934 mL | |
5 mM | 0.3439 mL | 1.7193 mL | 3.4387 mL | |
10 mM | 0.1719 mL | 0.8597 mL | 1.7193 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。