| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Stepronin is an orally active expectorant and mucolytic agent. It primarily targets airway epithelial cells to facilitate mucus clearance. The compound exerts its biological activity by inhibiting chloride secretion from epithelial cells, leading to a reduction in mucus glycoprotein secretion from submucosal glands. This reduces airway secretion and helps to thin thick bronchial secretions. Stepronin's mechanism of action involves the modulation of ion transport and mucus production in the airways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在犬气管上皮细胞中，斯替普罗宁（0.1-100 µM；20 分钟）以剂量依赖的方式显著降低异丙肾上腺素（ISOP）诱导的短路电流（SCC）值[1]。在犬气管上皮细胞中，斯替普罗宁（10-100 µM；20 分钟）以剂量依赖的方式显著抑制基础分泌和 ISOP 诱导的电位差（PD）值[1]。斯替普罗宁（100 µM；20 分钟）显著减少黏膜下腺体响应 ISOP 分泌的 [3H]-糖缀合物量[1]。体外实验表明，斯替普罗宁通过减少上皮细胞的 Cl- 分泌和黏膜下腺体的黏液糖蛋白分泌来抑制气道分泌。在犬气管上皮细胞中，Stepronin（0.1-100 µM）呈剂量依赖性地降低异丙肾上腺素刺激的短路电流值、基础分泌量以及异丙肾上腺素诱导的电位差。其体外活性表现为强效抑制气道分泌和黏液生成。Stepronin对上皮细胞和黏膜下腺体的作用有助于其祛痰活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，斯替普罗宁是一种口服有效的祛痰药，但吸入给药更为理想。它可用作黏液溶解剂和祛痰药，以促进呼吸系统疾病中的黏液清除。祛痰药可增加支气管分泌物，并有助于稀释粘稠的支气管分泌物。斯替普罗宁的体内疗效归因于其减少气道分泌物和黏液产生的能力。该化合物的口服和吸入给药途径使其使用更加灵活。
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| 酶活实验 |
由于斯替普罗宁的作用机制是通过调节离子转运和黏液分泌，而非与特定酶或受体结合，因此通常不进行体外酶/受体结合试验。然而，可以使用Ussing室技术研究其对上皮组织氯离子分泌的影响。这些试验可以测量该化合物调节气道上皮细胞离子转运和短路电流的能力。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： 犬气管上皮细胞（取自体重 10 至 25 kg 的成年犬和雌雄杂种犬） 测试浓度： 0.1-100 µM；10-100 µM 孵育时间： 20 分钟（预处理） 实验结果： 显著抑制了 ISOP 诱导的 SCC 和 PD 值以及基础分泌。 细胞活力测定[1] 细胞类型： 黏膜下腺（取自体重10至25公斤的成年雄性和雌性杂种犬） 测试浓度： 100 µM 孵育时间： 20分钟（预处理） 实验结果： 显著抑制异丙肾上腺素诱导的[3H]-糖缀合物分泌。 Stepronin的体外细胞测定通常包括用该化合物处理气道上皮细胞，并测量氯离子分泌和黏液糖蛋白生成。在犬气管上皮中，Stepronin（0.1-100 µM）呈剂量依赖性地降低异丙肾上腺素刺激的短路电流值和基础分泌。这些基于细胞的研究表明，该化合物能够抑制气道分泌和黏液产生。斯替普罗宁对上皮细胞和黏膜下腺体的作用是其祛痰活性的基础。 |
| 动物实验 |
斯替普罗宁的体内动物模型包括气道高分泌或黏液生成模型，例如由刺激物或感染引起的模型。该化合物可通过口服或吸入给药，并测量气道分泌物和黏液生成量。评估斯替普罗宁减少气道分泌物和促进黏液清除的能力。然而，现有文献中关于斯替普罗宁的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究气道分泌和祛痰活性的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
斯替普罗宁是一种合成的N-酰基-α-氨基酸，其IUPAC名称为N-(1-氧代-2-((2-噻吩基羰基)硫代)丙基)甘氨酸。该化合物通常在适当的条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其用于体外和体内研究。斯替普罗宁的溶解度和给药制剂应根据具体的实验要求进行优化。该化合物是一种祛痰剂，主要用于研究目的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
斯替普罗宁是一种作用机制明确的祛痰和黏液溶解剂。与任何药物一样，其潜在毒性可能包括对呼吸系统和消化系统的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。斯替普罗宁仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是一种用于研究气道分泌和黏液清除的有价值的工具化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
斯替普罗宁是一种N-酰基氨基酸。斯替普罗宁是一种祛痰药。祛痰药是指任何能够溶解浓稠痰液的药物，常用于缓解呼吸困难。肺部黏液的黏度取决于黏蛋白的浓度以及这些大分子与DNA之间二硫键的存在。药物适应症：斯替普罗宁是一种祛痰药。作用机制：祛痰药可增加支气管分泌物，从而帮助稀释浓稠的支气管分泌物。祛痰药降低支气管分泌物的黏度，从而增加黏液流量，使其更容易通过咳嗽排出。祛痰药还能破坏黏液分子的化学结构。黏液变得更稀，更容易通过咳嗽排出。药效学：本药通过稀释黏液和润滑受刺激的气道，促进肺部黏液的排出。
斯替普罗宁（CAS# 72324-18-6）是一种口服有效的祛痰药，但吸入给药效果更佳。体外实验表明，它通过减少上皮细胞的氯离子分泌和黏膜下腺的黏液糖蛋白分泌来抑制气道分泌。斯替普罗宁是一种合成的N-酰基-α-氨基酸，属于黏液溶解剂和祛痰剂。它主要作用于气道上皮细胞，促进黏液清除。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C10H11NO4S2
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|---|---|
| 分子量 |
273.32864
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| 精确质量 |
273.013
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| CAS号 |
72324-18-6
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| 相关CAS号 |
78126-10-0 (sodium);72324-18-6 (free acid);113790-28-6 (lysine salt);
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| PubChem CID |
54120
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.428 g/cm3
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| 沸点 |
521.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
168-170ºC
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| 闪点 |
269ºC
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
1.601
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| tPSA |
137.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
321
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(CNC(C(SC(C1=CC=CS1)=O)C)=O)=O
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| InChi Key |
JNYSEDHQJCOWQU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11NO4S2/c1-6(9(14)11-5-8(12)13)17-10(15)7-3-2-4-16-7/h2-4,6H,5H2,1H3,(H,11,14)(H,12,13)
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| 化学名 |
2-[2-(thiophene-2-carbonylsulfanyl)propanoylamino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~914.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6586 mL | 18.2929 mL | 36.5858 mL | |
| 5 mM | 0.7317 mL | 3.6586 mL | 7.3172 mL | |
| 10 mM | 0.3659 mL | 1.8293 mL | 3.6586 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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