Semaxanib analog/chlorinated [(Z)-SU5614]

别名: SU-5614; SU 5614; (Z)-SU5614; (Z)-SU-5614; CID:6536806; CHEBI:87159; SU5614. (3Z)-5-氯-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;3-(氨甲基)苯甲酸盐酸盐;SU5614

目录号: V15401 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

5-氯- su5614是是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂。

Semaxanib analog/chlorinated [(Z)-SU5614] CAS号: 1055412-47-9
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Semaxanib analog/chlorinated [(Z)-SU5614]:

司马沙尼

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

5-氯- su5614 [(Z)-SU5614]是一种有效的选择性FLT3抑制剂。在表达组成性激活FLT3的Ba/F3和AML细胞系中，5-氯- su5614选择性地诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。它还表现出对FLT3的抑制活性。在FL依赖性细胞中，5-chloro-SU5614逆转FLT3配体（FL）的抗凋亡和促增殖作用。除了其下游靶点外，过度磷酸化的FLT3受体5-chloro- su5614还下调了丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）、STAT 3、STAT5的信号转导和激活因子以及STAT5靶基因BCL-X(L)和p21的活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR-2; c-Kit; FLT3; RET (IC50 = 170 nM) FLT3 (including FLT3ITD mutants, FLT3D835Y mutant, and wild-type FLT3) – IC50 for growth inhibition in FLT3ITD-NPOS-transformed Ba/F3 cells: 175 nM; IC50 for growth inhibition in FLT3D835Y-transformed Ba/F3 cells: 250 nM; IC50 for growth inhibition in MV4-11 cells (FLT3ITD): 150 nM (MTT assay); IC50 for growth inhibition in MM6 cells: 450 nM; IC50 for growth inhibition in MM1 cells: 600 nM; IC50 for dephosphorylation of FLT3 in MM6 cells: 150 nM; IC50 for apoptosis induction in MM6 cells: 650 nM [1] KIT – IC50 = 200 nM (biological assay in Kasumi-1 cells); IC50 = 30 nM (kinase assay) [1] VEGFR-2 – IC50 = 70 nM (biological assay); IC50 = 460 nM (kinase assay) [1] PDGFRβ – IC50 = 500 nM (biological assay); IC50 = 360 nM (kinase assay) [1] FMS – IC50 = 13 μM (kinase assay) [1] EGFR, FGFR-1 – IC50 > 100 μM (kinase and biological assays) [1] TEL-ABL, BCR-ABL, TEL-JAK2 – IC50 > 10 μM (biological assays) [1]
体外研究 (In Vitro)	体外活性： SU5614（1 μM）抑制FLT3ITD-NPOS、FLT3ITD-W51和FLT3D835Y突变体转化的Ba/F3细胞的生长，但对TEL-ABL转化的细胞无抑制作用。当细胞在IL-3存在下生长时，这种生长抑制活性被完全消除。[1] SU5614在FLT3ITD和FLT3D835Y突变体转化的Ba/F3细胞中诱导生长停滞，孵育72小时后的IC50分别为175 nM和250 nM。[1] SU5614在FLT3ITD转化的Ba/F3细胞中诱导快速凋亡性细胞死亡，通过annexin V/7-AAD染色和DNA片段化（DNA梯带）检测。添加IL-3可挽救FLT3转化细胞免受浓度高达10 μM的SU5614诱导的凋亡。[1] SU5614在无IL-3条件下对FLT3ITD转化的Ba/F3细胞诱导剂量依赖性细胞周期阻滞，将G₀/G₁期细胞百分比从65.4% ± 0.8%（0 μM）增加至79.9% ± 3.3%（2.5 μM），同时S期和G₂/M期细胞比例降低。[1] SU5614（0.1-5 μM）以剂量依赖性方式抑制Ba/F3细胞中FLT3ITD受体和FLT3D835Y受体的过度磷酸化，并以时间和剂量依赖性方式下调STAT5和MAPK活性。[1] SU5614选择性抑制表达组成型激活FLT3的AML细胞系（MM1、MM6、MV4-11）的生长，IC50为300-600 nM，而表达非激活FLT3（THP-1、OCI-AML5）或不表达FLT3（NB4、U937、K562、HL60、PLB985）的细胞系完全耐药（IC50 > 10 μM）。[1] SU5614（5 μM，48小时）在MM1、MM6和MV4-11细胞中诱导90-98%的细胞凋亡（annexin V/7-AAD染色）。[1] SU5614（0.1-5 μM）在MM6细胞中以剂量依赖性方式抑制FLT3磷酸化、STAT3、STAT5和MAPK活性，并在FLT3ITD转化的Ba/F3细胞中下调STAT5靶基因BCL-XL和p21。[1] SU5614（1-5 μM）完全抑制FL（100 ng/mL）在血清饥饿的OCI-AML5细胞中的抗凋亡和促增殖活性，并抑制FL诱导的FLT3酪氨酸磷酸化。[1] SU5614在浓度高达10 μM时不抑制TEL-ABL、BCR-ABL或TEL-JAK2转化的Ba/F3细胞的生长。[1]
体内研究 (In Vivo)	骨髓血管生成和血管内皮生长因子（VEGF）水平升高是急性髓性白血病（AML）或骨髓增生异常综合征（mds）患者的不良预后特征。VEGF是一种可溶性循环血管生成分子，通过受体酪氨酸激酶（RTKs）刺激信号传导，包括VEGF受体2 （VEGFR-2）。AML原细胞可能表达VEGFR-2、c-kit和FLT3。SU5416是VEGFR-2、c-kit以及野生型和突变型FLT3的小分子RTK抑制剂（RTKI）。SU5416在难治性AML或MDS患者中进行了多中心2期研究。中位数为9周（范围1-55周），55例患者(33例AML: 10例[30%]原发性难治性，23例[70%]复发；22名MDS患者（15名[68%]复发）接受145 mg/m2 SU5416静脉滴注，每周2次。3级或4级药物相关毒性包括头痛（14%）、输液相关反应（11%）、呼吸困难（14%）、疲劳（7%）、血栓发作（7%）、骨痛（5%）和胃肠道紊乱（4%）。11例患者（20%）未完成4周治疗（10例病情进展，1例不良事件）；部分缓解3例（5%）；血液学改善1例（2%）。单药SU5416在难治性AML/MDS中具有生物活性和中等临床活性。AML患者的总中位生存期为12周（范围4-41周），而MDS患者没有达到。大多数观察到的毒性可归因于药物配方（多氧蓖麻油或SU5416制剂的高渗透压）。在AML/MDS患者中，可能需要其他RTKI和/或其他抗血管生成方法的研究，以及相关研究来检查生物效应。[1]
酶活实验	酶/受体实验：对各种蛋白酪氨酸激酶（KIT、VEGFR-2、PDGFR、FMS、EGFR、FGFR）的激酶测定按先前描述的方法进行（论文中引用的参考文献）。测定了IC50值。[1] 对于FLT3去磷酸化实验，MM6细胞与指定浓度的SU5614孵育3小时。蛋白裂解液用FLT3抗体免疫沉淀，沉淀物用抗磷酸酪氨酸抗体通过Western blot分析。通过密度测定法计算去磷酸化的IC50。[1] 甲状腺肿瘤通常与转染（RET）期间原癌基因突变的重排相关，导致RET激酶活性的过度激活。选择性抑制ret介导的信号传导应该会导致有效的治疗。SU5416是一种有效的血管内皮细胞生长因子受体、c-Kit和FLT-3受体酪氨酸激酶抑制剂，目前用于临床试验。我们发现SU5416在无细胞实验和细胞实验中对RET具有相似的抑制作用，从而在RET转染的致癌细胞和表达RET/PTC1癌基因的甲状腺乳头状癌（PTC）细胞中引起增殖抑制，而在RET阴性对照细胞中则没有。SU5416通过细胞外信号调节激酶（ERK）和JNK途径抑制ret介导的信号传导。此外，我们发现自然发生的MEN2密码子804突变对SU5416产生抗性，但对相关化合物SU4984没有抗性。我们通过分子对接对这些结果提供了一个可能的解释。最后，还对SU5416进行了52种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶的评估。[2]
细胞实验	Ba/F3细胞增殖实验：细胞以4 × 10⁴细胞/mL的密度接种于含10% FBS的RPMI 1640培养基中，根据需要添加IL-3（10 ng/mL）和SU5614。用台盼蓝染色后在Neubauer计数板中计数活细胞，持续3天。[1] AML细胞系增殖实验：细胞用PBS洗涤，培养于含10% FBS的1 mL RPMI 1640培养基中（MV4-11用20% FBS）。细胞以1 × 10⁵细胞/mL的密度接种于24孔板中，与或不与PTK抑制剂孵育72小时。用台盼蓝排阻法计数活细胞。MTT实验在96孔板中以三复孔进行。细胞以2 × 10⁵细胞/mL的密度接种于含10% FBS和不同浓度SU5614的RPMI 1640中。84小时后，在570 nm（参考波长690 nm）测量吸光度。[1] 凋亡实验：细胞用annexin V-PE和7-AAD染色，通过流式细胞术分析。通过2%琼脂糖凝胶电泳上的DNA梯带评估DNA片段化。细胞核用PI染色后通过流式细胞术分析亚二倍体DNA含量。[1] 细胞周期分析：细胞用PI染色，细胞核通过流式细胞术分析。[1] OCI-AML5血清饥饿实验：OCI-AML5细胞在含0.25% FBS的RPMI 1640中饥饿16小时，洗涤后以2 × 10⁵细胞/mL的密度接种于无FBS的RPMI中。根据需要添加FL（100 ng/mL）和SU5614（5 μM）。计数活细胞4天。[1] 免疫沉淀和Western blot：蛋白裂解液用FLT3抗体免疫沉淀，沉淀物用抗磷酸酪氨酸抗体通过Western blot分析。膜用针对STAT3（Tyr705）、STAT5（Tyr694）和MAPK（Thr202/Tyr204）的磷酸化特异性抗体探测，然后用特异性STAT3、STAT5和MAPK抗体重新杂交。通过Western blot检测BCL-XL、p21和β-actin。[1] CD135和CD117表达的流式细胞术：细胞与PE标记的同型对照抗体、CD117-PE或CD135-PE抗体在冰上孵育30分钟。通过流式细胞术分析活细胞。[1] 瞬时转导：使用磷酸钙共沉淀法转染BOSC23细胞。Ba/F3细胞在聚凝胺（8 μg/mL）存在下用逆转录病毒上清液转导。转导后48小时通过FACS纯化EGFP/EYFP+细胞。[1]
参考文献	[1]. Blood. 2003 Aug 1;102(3):795-801. [2]. J Mol Endocrinol. 2006 Oct;37(2):199-212.
其他信息	SU5614是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制FLT3（包括FLT3ITD和FLT3D835Y突变体）、KIT、VEGFR-2和PDGFRβ。它选择性地诱导FLT3突变体转化的Ba/F3细胞和表达组成型激活FLT3的AML衍生细胞系（MM1、MM6、MV4-11）生长停滞、凋亡和细胞周期阻滞。SU5614可逆转FLT3配体在FL依赖细胞中的抗凋亡和促增殖活性。该化合物对表达非激活FLT3或不表达FLT3蛋白的白血病细胞系无细胞毒活性。SU5614抑制FLT3过度磷酸化及其下游STAT3、STAT5和MAPK通路，并下调STAT5靶基因BCL-XL和p21。SU5614以10 mM或50 mM的储备浓度溶于DMSO，分装后保存于-20°C。生长培养基中DMSO的最终浓度不超过0.1%。[1] SU5614 属于氧吲哚类化合物，具体而言是 5-氯氧吲哚，其 3 位上的两个氢原子被 (3,5-二甲基吡咯-2-基)亚甲基取代。它是一种血管内皮生长因子受体拮抗剂。SU5614 属于吡咯类化合物、氧吲哚类化合物和有机氯化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H13CLN2O
分子量	272.73
精确质量	272.072
元素分析	C, 66.06; H, 4.80; Cl, 13.00; N, 10.27; O, 5.87
CAS号	1055412-47-9
相关CAS号	Semaxanib HCl;204005-46-9;1055412-47-9 (Chloro-SU5416);
PubChem CID	6536806
外观&性状	Brown to black solid powder
LogP	3.862
tPSA	48.38
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	409
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C(N2[H])=O)=C([H])C1=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])N1[H]
InChi Key	XLBQNZICMYZIQT-GHXNOFRVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H13ClN2O/c1-8-5-9(2)17-14(8)7-12-11-6-10(16)3-4-13(11)18-15(12)19/h3-7,17H,1-2H3,(H,18,19)/b12-7-
化学名	(3Z)-5-chloro-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one
别名	SU-5614; SU 5614; (Z)-SU5614; (Z)-SU-5614; CID:6536806; CHEBI:87159; SU5614.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 10~16.7 mg/mL (61.1~36.7 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10~16.7 mg/mL (61.1~36.7 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6666 mL	18.3332 mL	36.6663 mL
	5 mM	0.7333 mL	3.6666 mL	7.3333 mL
	10 mM	0.3667 mL	1.8333 mL	3.6666 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。