| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulazepam acts on the central nervous system by enhancing the effect of gamma-aminobutyric acid (GABA) at GABA-A receptors. Additionally, it functions as a selective agonist for the ovarian cancer G protein-coupled receptor (OGR1). The compound is also described as a Gs-biased OGR1 agonist, selectively activating this receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
舒拉西泮是一种选择性OGR1激动剂。体外研究已证实其在质子敏感受体OGR1上的偏向性信号传导。作为一种苯二氮卓类药物，它能增强GABA-A受体上GABA诱导的氯离子电流，但标准参考文献中并未详细列出其具体效价（EC50/IC50）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性和雌性野生型C57BL/6小鼠（8-10周龄）中，舒拉西泮（3.2 mg/kg，25 µL，鼻内给药，在屋尘螨（HDM）激发前约30分钟给药；每周5天，持续3周）可抑制气道高反应性（AHR）的发生，但在年龄匹配的OGR1基因敲除小鼠（C57BL/6背景）中，即使给予屋尘螨过敏原（25 μg；鼻内给药）也未观察到此现象[1]。舒拉西泮（3.2 mg/kg，25 µL，鼻内给药，在屋尘螨激发前约30分钟给药，每周5天，连续3周）可抑制雄性和雌性野生型C57BL/6小鼠（8-10周龄）的气道高反应性（AHR）的发生，但在年龄匹配的OGR1基因敲除小鼠中未观察到此现象。这表明其对AHR的体内作用依赖于OGR1。
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| 酶活实验 |
可使用标准放射性配体结合试验评估舒拉西泮的受体结合亲和力，试验所用细胞膜制备物表达重组人OGR1或GABA-A受体。竞争性结合实验中，使用浓度递增的舒拉西泮与固定浓度的高亲和力靶受体特异性放射性配体进行竞争。非特异性结合则在过量参考化合物存在下测定。样品在室温下孵育一定时间后，快速通过玻璃纤维滤膜过滤，并通过闪烁计数法测量结合的放射性，从而计算Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
舒拉西泮在GABA-A受体上的功能活性可在体外使用稳定或瞬时表达重组GABA-A受体亚基的细胞系（例如HEK293或CHO细胞）进行评估。将细胞加载钙敏感荧光染料（例如Fluo-4 AM），并在有或无舒拉西泮的情况下，使用荧光微孔板读数仪测量GABA刺激后细胞内钙离子浓度的变化。GABA诱导反应的增强表明舒拉西泮具有正向变构调节活性。对于OGR1活性，用舒拉西泮刺激表达OGR1的细胞，并定量下游信号通路（例如cAMP积累）。
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| 动物实验 |
在气道高反应性小鼠模型中，于鼻内给予小鼠舒拉西泮（3.2 mg/kg，25 µL），于给予屋尘螨（25 μg，鼻内）过敏原刺激前30分钟给药。此治疗每周5天，连续3周。随后，通过测量野生型和OGR1基因敲除小鼠对递增剂量乙酰甲胆碱的气道阻力反应来评估气道高反应性，以确定该化合物的OGR1依赖性效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
舒拉西泮是一种苯二氮卓类衍生物，可代谢为包括地西泮在内的活性化合物。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。尽管标准参考文献中并未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积、清除率和口服生物利用度，但作为一种苯二氮卓类药物，预计舒拉西泮吸收良好，并在肝脏中广泛代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
舒拉西泮的急性毒性特征在标准参考文献中并未得到详尽描述。作为一种苯二氮卓类衍生物，预计其在高剂量下会产生中枢神经系统抑制作用，包括镇静、共济失调和呼吸抑制。长期使用与药物依赖和戒断症状的风险相关。具体的LD50值和器官特异性毒性数据在公开领域尚不可得。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
舒拉西泮（CAS号：2898-13-7）的分子量为300.80，纯度≥98%。它曾被研究用于治疗焦虑症和失眠症，但由于代谢方面的考虑，其临床应用与其他苯二氮卓类药物相比受到限制。研究还探索了它在OGR1依赖性调节过敏原诱导的哮喘表型中的作用。其同义词包括W 3676。
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| 分子式 |
C16H13CLN2S
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|---|---|
| 分子量 |
300.804
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| 精确质量 |
300.049
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| CAS号 |
2898-13-7
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| 相关CAS号 |
Sulazepam-d5
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| PubChem CID |
17931
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.26g/cm3
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| 沸点 |
429.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
213.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.4E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
3.455
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| tPSA |
47.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
403
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C=CC(C2=NCC(=S)N(C)C3C=CC(=CC2=3)Cl)=CC=1
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| InChi Key |
MWGWTOPCKLQYEU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13ClN2S/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3
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| 化学名 |
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-2-thione
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| 别名 |
W-3676; W 3676; Sulazepam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~166.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3245 mL | 16.6223 mL | 33.2447 mL | |
| 5 mM | 0.6649 mL | 3.3245 mL | 6.6489 mL | |
| 10 mM | 0.3324 mL | 1.6622 mL | 3.3245 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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