| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Swainsonine targets α-mannosidase, a key enzyme involved in the processing of N-linked glycoproteins. As a reversible, active-site directed inhibitor, it binds to the active site of the enzyme and prevents the hydrolysis of mannose residues from glycoproteins. By inhibiting α-mannosidase, it disrupts the normal processing of N-linked glycans, which can affect protein folding, trafficking, and function. Its antimetastatic effects are likely mediated through its ability to alter the glycosylation of cell surface proteins involved in cell adhesion and migration. Its immunomodulatory activity suggests effects on immune cell function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
斯瓦因森碱（0-40 μM；12 小时）在 U251 和 LN444 细胞中表现出抗增殖作用 [2]。斯瓦因森碱（30 μM；12 小时）可促进细胞植入并诱导细胞周期进入 G2/M 期，同时降低 Cyclin D1 的表达。斯瓦因森碱（30 μM；12 小时）还能减少肿瘤细胞的迁移和右侧效应 [2]。体外实验表明，斯瓦因森碱在 5-10 mM 的浓度下是 α-甘露糖苷酶的强效抑制剂。其活性通常通过使用纯化酶或细胞裂解液以及显色底物进行酶活性测定来评估，测定指标为 α-甘露糖苷酶活性的抑制情况。该化合物在多种基于细胞的实验中均显示出抗转移、抗增殖和免疫调节活性。其改变糖基化模式的能力已在癌细胞系中得到证实，并影响细胞黏附、迁移和侵袭。其抗增殖作用表明其具有癌症治疗的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，顺铂联合斯万森宁（1 mg/kg；腹腔注射；每日两次，持续10天）可增强抗肿瘤疗效[3]。
体内研究已证实斯万森宁在癌症和病毒感染治疗中具有潜在的治疗应用价值。在动物癌症模型中，斯万森宁已展现出抗转移活性，能够抑制肿瘤转移。其免疫调节作用提示其具有增强免疫反应的潜力。然而，目前关于其体内疗效的具体数据有限。该化合物抑制α-甘露糖苷酶和改变糖基化的能力可能具有全身性作用，但其毒性令人担忧。需要开展全面的体内研究来充分评估其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
斯瓦因森宁的体外非细胞酶活性测定包括使用纯化酶测定其对α-甘露糖苷酶活性的抑制作用。将化合物与酶和显色底物（例如，对硝基苯基-α-D-甘露吡喃糖苷）孵育，并通过分光光度法测定对硝基苯酚的释放量。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。化合物与α-甘露糖苷酶的结合亲和力可通过表面等离子共振或等温滴定量热法进行评估。这些测定方法可提供化合物效力和抑制机制的定量数据。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： U251、LN444 细胞 测试浓度： 0、10、20、30、40 µM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制细胞活力，且对正常脑细胞无细胞毒性。 细胞周期分析[2] 细胞类型： U251 细胞 测试浓度： 30 µM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： U251 细胞 测试浓度： 30 µM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 细胞凋亡被诱导，cleaved-Caspase-3 和 cleaved-Caspase-9 的表达显著增加。 体外细胞实验采用多种癌细胞系研究斯瓦因森碱的抗增殖和抗转移作用。细胞用不同浓度的化合物处理，并评估细胞活力（MTT 或 CCK-8 检测）、细胞迁移（划痕实验或 Transwell 实验）和细胞侵袭（基质胶侵袭实验）等参数。糖基化模式通过凝集素结合实验或蛋白质印迹法进行分析。可以通过测量细胞因子生成和细胞增殖来研究其在免疫细胞中的免疫调节作用。这些研究有助于阐明该化合物的细胞作用机制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 87 只 60 日龄雄性 C57BL/6 小鼠 [3]
剂量： 1 mg/kg（顺铂；0.25 mg/kg，腹腔注射，隔日一次，持续 10 天） 给药途径： 腹腔注射；每日两次。结果持续 10 天：小鼠腹水量显著减少 63.5%，G0/G1、S 和 G2 期细胞百分比显著降低。 斯瓦因森宁的体内动物研究可能采用癌症转移模型，例如实验性转移模型或原位肿瘤模型。该化合物可口服或腹腔注射给药，并评估肿瘤生长、转移和生存等参数。对肿瘤组织进行分析，检测糖基化、细胞黏附和凋亡的标志物。可在免疫功能模型中研究其免疫调节作用。在这些模型中进行的药代动力学研究可提供有关该化合物的吸收、分布、代谢和排泄的信息。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
斯瓦因森宁的分子量为173.21 g/mol，分子式为C₈H₁₅NO₃。其化学名称为(1S,2R,8R,8aR)-八氢-1,2,8-吲哚嗪三醇。该化合物可溶于DMSO（10 mg/ml）、乙醇（10 mg/ml）和水（8 mg/ml）。为保持其稳定性，应储存于-20°C。作为一种小分子极性化合物，预计其具有良好的口服生物利用度。然而，其半衰期、分布容积和清除率等详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
斯瓦因森宁抑制糖苷水解酶的活性，尤其是N-连接糖基化酶。抑制高尔基体甘露糖苷酶II和其他α-甘露糖苷酶会导致非典型杂合糖蛋白和寡糖的积累，因为这些物质无法正常加工。这也会导致细胞内空泡化。(L1248, A3092, A3093) 斯瓦因森宁的毒性令人担忧，因为它是一种强效的α-甘露糖苷酶抑制剂，可引起显著的生物学效应。牲畜摄入含有斯瓦因森宁的植物（例如毒草）会导致中毒，其特征是神经系统症状、体重减轻和生殖问题。该化合物对糖基化的影响可影响多个器官系统。作为一种研究化合物，斯瓦因森宁未经进一步安全评估，不拟用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
斯瓦因森碱是一种从斯瓦因森植物中分离得到的吲哚利啶生物碱，其1、2和8位分别连接有三个羟基取代基。它具有抗肿瘤活性、免疫佐剂活性、EC 3.2.1.114（甘露糖寡糖1,3-1,6-α-甘露糖苷酶）抑制活性以及植物代谢活性。它是一种源自斯瓦因森的强效α-甘露糖苷酶抑制剂。斯瓦因森碱还具有抗转移、抗增殖和免疫调节活性。据报道，它存在于Slafractonia leguminicola、Oxytropis glabra和其他具有相关数据的生物体中。斯瓦内森宁是一种植物毒素，存在于豆科植物（豆科、黄芪属和斯瓦因森属）和某些真菌（绿僵菌、立枯丝核菌）中。已知它会导致牲畜患上一种名为“癔症”的潜在致命性中枢神经系统疾病，这是畜牧业经济损失的重要原因。斯瓦内森宁与立枯丝核菌中的另一种生物活性化合物——斯拉维明——可能导致摄入受污染饲料的牲畜患上一种名为“流涎症”的疾病。(L1248, A3092) 斯瓦内森宁是一种来自斯瓦因森植物的吲哚利啶生物碱，是一种强效的α-甘露糖苷酶抑制剂。它还具有抗转移、抗增殖和免疫调节活性。
作用机制 Tridolgosir 竞争性抑制 α-甘露糖苷酶 II (αMII)。αMII 是一种负责加工新合成糖蛋白 N-连接糖的酶，这些糖蛋白通过高尔基体运输至细胞表面。由此产生的高度分支的糖结构可与凝集素-植物血凝素 (L-PHA) 结合，并在不同类型的肿瘤中表达，从而导致转移表型。这种转移表型与动物体内肿瘤侵袭性的增强有关，并可能导致其他人类恶性肿瘤。抑制 αMII 可减少与 L-PHA 结合的碳水化合物，从而降低肿瘤侵袭性和转移性细胞的活性，减缓肿瘤生长，并增加细胞表面“混合”碳水化合物的含量。混合碳水化合物可能增强淋巴细胞中细胞因子的活化，从而提高肿瘤对淋巴因子活化细胞和自然杀伤细胞的敏感性。 斯瓦因森碱是一种吲哚里西啶生物碱，也是一种强效的、可逆的α-甘露糖苷酶抑制剂。它具有抗转移、抗增殖和免疫调节活性。该化合物存在于斯瓦因森属植物和黄芪属植物等植物中。人们已对其在癌症和病毒感染治疗中的潜在应用进行了研究。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C8H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
173.2096
|
| 精确质量 |
173.105
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| CAS号 |
72741-87-8
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| PubChem CID |
51683
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.38±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
353.3±21.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
144-145 ºC
|
| 闪点 |
209.7±20.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.609
|
| LogP |
-0.79
|
| tPSA |
63.93
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
176
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1C[C@H]([C@@H]2[C@@H]([C@@H](CN2C1)O)O)O
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| InChi Key |
FXUAIOOAOAVCGD-WCTZXXKLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H15NO3/c10-5-2-1-3-9-4-6(11)8(12)7(5)9/h5-8,10-12H,1-4H2/t5-,6-,7-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,8R,8aR)-1,2,3,5,6,7,8,8a-octahydroindolizine-1,2,8-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~57.73 mM)
Ethanol : ~10 mg/mL (~57.73 mM) H2O : ~3.57 mg/mL (~20.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.7733 mL | 28.8667 mL | 57.7334 mL | |
| 5 mM | 1.1547 mL | 5.7733 mL | 11.5467 mL | |
| 10 mM | 0.5773 mL | 2.8867 mL | 5.7733 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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