| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体内研究 (In Vivo) |
雄性 Sprague Dawley 大鼠鞘内注射腺苷 A1 受体激活剂 T62 (0.3–3 μg) 表现出剂量依赖性抗过敏作用,但对运动或活动水平没有影响 [1]。
|
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250 g),爪切开手术后[1]
剂量:0.3 μg、0.5 μg、1 μg和3 μg 给药途径:鞘内注射 实验结果:剂量依赖性抗过敏作用,对行走或活动水平无影响。ED40(95%置信区间)为0.77(0.63-0.91)μg。 |
| 参考文献 |
[1]. Obata H, et al. Spinal adenosine receptor activation reduces hypersensitivity after surgery by a different mechanism than after nerve injury. Anesthesiology. 2004 May;100(5):1258-62.
[2]. Li X, et al. Allosteric adenosine receptor modulation reduces hypersensitivity following peripheral inflammation by a central mechanism. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):950-5. [3]. Soudijn W, et al. Allosteric modulation of G protein-coupled receptors: perspectives and recent developments. Drug Discov Today. 2004 Sep 1;9(17):752-8. |
| 其他信息 |
T-62 已用于研究带状疱疹后神经痛治疗的试验中。
|
| 分子式 |
C15H14CLNOS
|
|---|---|
| 分子量 |
291.79
|
| 精确质量 |
291.048
|
| CAS号 |
40312-34-3
|
| PubChem CID |
855908
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.337g/cm3
|
| 沸点 |
527ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
272.5ºC
|
| 折射率 |
1.658
|
| LogP |
4.674
|
| tPSA |
71.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
343
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CCC2=C(C1)C(=C(N)S2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl
|
| InChi Key |
OTZVBZFYMFTYKH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H14ClNOS/c16-10-7-5-9(6-8-10)14(18)13-11-3-1-2-4-12(11)19-15(13)17/h5-8H,1-4,17H2
|
| 化学名 |
(2-Amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thien-3-yl)(4-chlorophenyl)methanone
|
| 别名 |
T-62 T 62 T62
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4271 mL | 17.1356 mL | 34.2712 mL | |
| 5 mM | 0.6854 mL | 3.4271 mL | 6.8542 mL | |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7136 mL | 3.4271 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00809679 | Terminated | Drug: T-62 Dose 1 Drug: T-62 Dose 2 |
Postherpetic Neuralgia | Pfizer | December 2008 | Phase 2 |
| NCT04314492 | Recruiting | Procedure: Tonsillectomy | Tonsillar Hypertrophy Sleep Apnea, Obstructive |
Turku University Hospital | September 1, 2020 | Not Applicable |
| NCT00207688 | Completed | Drug: Infliximab 5 mg/kg Drug: Infliximab 10 mg/kg |
Ulcerative Colitis | Janssen Research & Development, LLC | August 31, 2004 |