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Talinolol

别名: Talinolol Cordanum 他林洛尔;内消旋-他林洛尔;1-(4-(3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基)苯基)-3-环己基脲;2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
目录号: V6757 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
他林洛尔 (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性 β1-肾上腺素受体阻滞剂。
Talinolol CAS号: 57460-41-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
他林洛尔 (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性 β1-肾上腺素受体阻滞剂。他林洛尔具有心脏保护和抗高血压（降低血压）活性。他林洛尔也是一种众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
柚皮苷可抑制 LLC-PK1 细胞和非洲爪蟾卵母细胞系统中人 OATP1A2-、大鼠 Oatp1a5- 和大鼠 Mdr1a 介导的他林洛尔转运，IC50 值分别为 343、12.7 和 604。微米[3]。
体内研究 (In Vivo)
Talinol（20 mg/kg；腹腔注射）治疗可使肝脏 AUC 和血浆增加 0-5 小时 [2]。可以增加大鼠体内塔里诺和柚子汁 (GFJ) 的生物利用度 [3]。
动物实验
原位大鼠肠道闭环法：本研究采用雄性Wistar大鼠。大鼠禁食过夜后，麻醉，暴露小肠（回肠）。切取回肠10 cm长的肠段，两端切开并结扎形成闭环。用生理盐水冲洗肠袢。将含或不含柚皮苷（200或2000 µM）、100%葡萄柚汁或6倍稀释葡萄柚汁的他利洛尔溶液（10 µM，pH 6.5）注入肠袢。37℃孵育5分钟后，取出肠袢，收集剩余的药物溶液。测量肠段的长度和半径。采用液相色谱-串联质谱法（LC/MS/MS）定量分析收集溶液中他利洛尔的含量，并计算表观渗透系数。 [3]
参考文献

[1]. Assmann I. The actions of talinolol, a beta 1-selective beta blocker, in cardiac arrhythmia and acute myocardial infarction. Curr Med Res Opin. 1995;13(6):325-42.

[2]. The effects of P-glycoprotein inhibitor zosuquidar on the sex and time-dependent pharmacokinetics of parenterally administered talinolol in mice. Eur J Pharm Sci. 2021 Jan 1;156:105589.

[3]. Species difference in the effect of grapefruit juice on intestinal absorption of talinolol between human and rat. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):181-9.
其他信息
他利洛尔属于脲类药物。
他利洛尔已被用于胃肠动力障碍的基础科学研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
363.252
CAS号
57460-41-0
PubChem CID
68770
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
520.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
160-162ºC
闪点
268.3±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率
1.552
LogP
3.2
tPSA
82.62
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
411
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C)(NCC(O)COC1=CC=C(NC(NC2CCCCC2)=O)C=C1)C
InChi Key
MXFWWQICDIZSOA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H33N3O3/c1-20(2,3)21-13-17(24)14-26-18-11-9-16(10-12-18)23-19(25)22-15-7-5-4-6-8-15/h9-12,15,17,21,24H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H2,22,23,25)
化学名
1-(4-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-3-cyclohexylurea
别名
Talinolol Cordanum
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~275.11 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01635608 COMPLETED Drug: Acetaminophen
Drug: Talinolol
Drug: Amoxicillin		 Gastrointestinal Motility Disorder University Medicine Greifswald 2011-04 Phase 1
NCT02514941 COMPLETED Drug: paracetamol
Drug: amoxicillin
Drug: talinolol		 Morbid Obesity University Medicine Greifswald 2007-06 Phase 1
NCT01788254 COMPLETED Drug: Codeine
Drug: Midazolam
Drug: pravastatin		 Genotype-related Drug Metabolism Matthias Schwab 2012-01 Phase 1
NCT01845194 COMPLETED Drug: Codeine
Drug: Midazolam
Drug: Pravastatin		 Drug Biotransformation
Membrane Transport		 Institut fuer anwendungsorientierte Forschung und klinische Studien GmbH 2009-12 Phase 1
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