| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tariquidar 甲磺酸盐，水合物（XR9576 甲磺酸盐，水合物）可将 CHrB30 细胞中这些细胞毒素的稳态积累提高至非 P-gp 表达 AuxB1 细胞中观察到的水平 (EC50=487±50 nM)，使其成为一种有效的调节剂P-gp 介导[3H]-长春花碱和[3H]-紫杉醇转运。 [3H]-Tariquidar 对 CHrB30 膜具有最强的亲和力（Kd=5.1±0.9 nM，n=7），最大结合容量（Bmax）为 275±15 pmol/mg 膜蛋白。与祖先细胞系不同，调节剂 XR9576 (EC50=487±50 nM) 以剂量依赖性方式增加 [3H]-Vinblastine 的积累。 MDR 调节剂 Tariquidar 的 IC50 值为 43±9 nM，可抑制钒酸盐敏感性 ATP 酶 60-70% 的活性[1]。 Tariquidar (XR9576) 增强多种药物的细胞毒性，包括长春新碱、依托泊苷、紫杉醇和阿霉素；在 25-80 nM Tariquidar 存在的情况下，耐药性完全逆转。 [3H]叠氮平对 P-gp 的强光亲和标记被 tariquidar 抑制，表明与蛋白质有直接相互作用[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
此外，Tariquidar（6-12 mg/kg po）联合给药可完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对裸鼠体内两种高度耐药的 MDR 人类肿瘤异种移植物（2780AD、H69/LX4）的抗肿瘤活性。这些小鼠患有本质上耐药的 MC26 结肠肿瘤，同时服用 Tariquidar 甲磺酸盐水合物（XR9576 甲磺酸盐水合物）可增强多柔比星的抗肿瘤活性，而不会显着增加毒性。研究还发现，tariquidar 可显着提高阿霉素在体内对 sc MC26 肿瘤的抗肿瘤活性[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Martin C, et al. The molecular interaction of the high affinity reversal agent XR9576 with P-glycoprotein. Br J Pharmacol, 1999, 128(2), 403-411.
[2]. Mistry P, et al. In vitro and in vivo reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a novel potent modulator, XR9576. Cancer Res, 2001, 61(2), 749-758. [3]. Vraka C, et al. A new method measuring the interaction of radiotracers with the human P-glycoprotein (P-gp) transporter. Nucl Med Biol. 2018 Feb 14;60:29-36 |
| 分子式 |
C40H52N4O12S2
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| 分子量 |
892.99
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| CAS号 |
625375-83-9
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| 相关CAS号 |
Tariquidar;206873-63-4;Tariquidar dihydrochloride;1992047-62-7
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C(=C1[H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])C(C1=C([H])C(=C(C([H])=C1N([H])C(C1C([H])=NC3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C=1[H])=O)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C2([H])[H])OC([H])([H])[H].O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1198 mL | 5.5992 mL | 11.1983 mL | |
| 5 mM | 0.2240 mL | 1.1198 mL | 2.2397 mL | |
| 10 mM | 0.1120 mL | 0.5599 mL | 1.1198 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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P-gp/BCRP-IN-2
P-gp inhibitor 15
P-gp inhibitor 13
Anticancer agent 108
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