| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
The compound targets bacterial β-lactamases, enzymes that hydrolyze and inactivate β-lactam antibiotics. It is a potent β-lactamase inhibitor. By inhibiting these enzymes, Tazobactam protects β-lactam antibiotics from degradation, extending their activity against many ESBL-producing Enterobacteriaceae and some Bacteroides spp. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
他唑巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂，用于青霉素酶抑制研究。体外实验表明，它能有效抑制β-内酰胺酶，从而保护β-内酰胺类抗生素免受酶降解。然而，现有文献中并未提供包括IC50值和详细实验条件在内的具体体外数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，他唑巴坦与哌拉西林和其他β-内酰胺类抗生素联合使用，以增强其对耐药菌株的疗效。它是FDA批准的复方药物Zosyn（哌拉西林/他唑巴坦）的成分之一。该药通过静脉注射给药。
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| 酶活实验 |
他唑巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂。他唑巴坦的体外酶活性测定包括测量β-内酰胺酶活性。将细菌β-内酰胺酶与显色或荧光β-内酰胺底物以及不同浓度的他唑巴坦一起孵育。通过测量底物水解来定量酶活性。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞试验中，培养表达β-内酰胺酶的细菌菌株，并用他唑巴坦联合β-内酰胺类抗生素进行处理。在有无他唑巴坦的情况下测定该抗生素的最低抑菌浓度（MIC）。评估他唑巴坦恢复抗生素敏感性的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
他唑巴坦可与哌拉西林或头孢洛扎联合使用。以下提供这些联合用药的药代动力学信息。哌拉西林-他唑巴坦：静脉输注后立即达到血浆峰浓度。每6小时输注哌拉西林-他唑巴坦后，峰浓度与首次给药后测得的峰浓度相似。头孢洛扎-哌拉西林：AUC：24.4–25 mcg•h/mL。首次给药后第1天达到峰浓度，范围为18至18.4 mcg/mL。他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄；约80%的给药剂量以原形排出。剩余药物以单一代谢物的形式排出。与哌拉西林联合使用时，血浆浓度为18.2 L；与头孢洛扎联合用药时，血浆浓度为 13.5–18.2 mL。哌拉西林-他唑巴坦广泛分布于全身组织和体液中，包括但不限于肠道、胆囊、肺、女性生殖器官和胆汁。炎症会增加哌拉西林-他唑巴坦在脑膜中的分布，但在其他情况下其分布较低。由于他唑巴坦经肾脏清除，且是 OAT1 和 OAT3 转运蛋白的底物，因此应避免使用这些转运蛋白的抑制剂以确保疗效。肾功能受损的患者必须调整哌拉西林-他唑巴坦和头孢洛扎-他唑巴坦的剂量。在接受肾脏替代治疗和静脉注射哌拉西林-他唑巴坦的重症监护病房患者中，他唑巴坦的平均清除率为 48.3–83.6 mL/min。他唑巴坦的清除率取决于肾功能，而肾功能又取决于肾清除率。代谢/代谢物：他唑巴坦主要代谢为无活性代谢物 M1。M1（无活性代谢物）由 β-内酰胺环水解生成。 生物半衰期 哌拉西林-他唑巴坦：健康志愿者单次给药后，哌拉西林和他唑巴坦的血浆半衰期为 0.7 至 1.2 小时。头孢洛扎-他唑巴坦：0.91–1.03 小时。 他唑巴坦钠（CAS 89785-84-2）的分子式为 C10H11N4NaO5S，分子量为 322.27。它是一种白色粉末。易溶于水和甲醇。应储存于 0-5°C。该复方制剂的详细药代动力学参数可在临床文献中找到。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
他唑巴坦与约30%的血浆蛋白结合。 他唑巴坦钠通常耐受性良好。作为一种β-内酰胺酶抑制剂，它常与β-内酰胺类抗生素联合使用。哌拉西林/他唑巴坦等复方制剂的临床应用已充分证实其安全性。现有文献中未提供具体的毒性数据。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
他唑巴坦属于青霉素类抗生素。其结构与舒巴坦相似，区别在于外环甲基氢被1,2,3-三唑-1-基取代。他唑巴坦（钠盐形式）常与硫酸头孢洛沙联合用于治疗复杂性腹腔内感染和复杂性泌尿道感染。他唑巴坦具有抗菌、抗感染和β-内酰胺酶抑制（EC 3.5.2.6）作用。他唑巴坦属于青霉素类和三唑类抗生素，其作用机制与舒巴坦相似；它是他唑巴坦(1-)的结合酸。他唑巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，可阻止产生β-内酰胺酶的微生物分解其他抗生素。它常与哌拉西林和头孢洛沙联合用于治疗多种细菌感染。哌拉西林-他唑巴坦最初于1994年获得FDA批准，头孢洛扎-他唑巴坦于2014年获得FDA批准，从而扩大了对革兰氏阴性菌感染的抗菌谱。2019年6月，头孢洛扎-他唑巴坦获得FDA批准用于治疗医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎，这两种肺炎都是住院患者发病和死亡的主要原因。他唑巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，其作用机制是抑制β-内酰胺酶的活性。他唑巴坦是一种青霉素砜衍生物，也是一种具有抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。他唑巴坦含有一个β-内酰胺环，该环可与β-内酰胺酶活性位点或其附近发生不可逆结合。这可以保护其他β-内酰胺类抗生素免受β-内酰胺酶的催化。它与对β-内酰胺酶敏感的青霉素类药物联合使用，用于治疗由产生β-内酰胺酶的细菌引起的感染。他唑巴坦是一种青霉素酸和砜类衍生物，也是一种强效的β-内酰胺酶抑制剂，可增强其他抗菌药物对产生β-内酰胺酶细菌的活性。
药物适应症 他唑巴坦与哌拉西林或头孢洛沙联合使用，以扩大哌拉西林的抗菌谱，用于治疗敏感细菌引起的感染。与其他任何抗生素一样，他唑巴坦仅适用于已确诊或高度怀疑对含他唑巴坦药物敏感的感染。他唑巴坦-哌拉西林复方制剂（哌拉西林/他唑巴坦）与哌拉西林联合使用，用于治疗多种感染，包括由需氧和兼性厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染，以及由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性厌氧菌引起的感染。哌拉西林-他唑巴坦复方制剂可用于治疗蜂窝织炎、糖尿病足感染、阑尾炎和产后子宫内膜炎等感染。由于基因突变导致的耐药性，某些由产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌引起的感染可能无法用哌拉西林-他唑巴坦联合用药治疗。他唑巴坦-头孢洛扎定 他唑巴坦与头孢洛扎定联合用药用于治疗成人和儿童由特定敏感微生物引起的感染： - 复杂性腹腔内感染 (cIAI)，与甲硝唑联合使用 - 复杂性尿路感染 (cUTI)，包括肾盂肾炎 - 医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎 (HABP/VABP) 作用机制 他唑巴坦通过不可逆地抑制β-内酰胺酶，拓宽了哌拉西林和头孢洛扎定的抗菌谱，使其对表达β-内酰胺酶并通常会降解它们的微生物有效。此外，他唑巴坦可能与质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶共价结合。他唑巴坦主要对OHIO-1、SHV-1和TEM类β-内酰胺酶有效，但也可能抑制其他β-内酰胺酶。他唑巴坦本身抗菌活性较弱，因此通常不单独使用。他唑巴坦钠是一种β-内酰胺酶抑制剂，常与哌拉西林和其他β-内酰胺类抗生素联合使用。它可以增强β-内酰胺类抗生素对多种产ESBL肠杆菌科细菌和某些拟杆菌属细菌的抗菌活性。它已获得FDA批准，作为复方药物Zosyn（哌拉西林/他唑巴坦）的成分之一。 |
| 分子式 |
C10H11N4NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
322.2708
|
| 精确质量 |
322.035
|
| 元素分析 |
C, 37.27; H, 3.44; N, 17.39; Na, 7.13; O, 24.82; S, 9.95
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| CAS号 |
89785-84-2
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| 相关CAS号 |
Tazobactam;89786-04-9
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| PubChem CID |
123630
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.92 g/cm3
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| 沸点 |
707.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
140-147ºC
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| 闪点 |
381.4ºC
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| LogP |
-2
|
| tPSA |
133.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
573
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
C(N1N=NC=C1)[C@@]1(S(=O)(=O)[C@@H]2CC(N2[C@H]1C(=O)O)=O)C.[Na]
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| InChi Key |
RFMIKMMOLPNEDG-QVUDESDKSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N4O5S.Na/c1-10(5-13-3-2-11-12-13)8(9(16)17)14-6(15)4-7(14)20(10,18)19/h2-3,7-8H,4-5H2,1H3,(H,16,17)/q+1/p-1/t7-,8+,10+/m1./s1
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| 化学名 |
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid,
3-methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-, 4,4-dioxide, sodium
salt, (2S,3S,5R)-
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| 别名 |
Tazobactam sodium; CL 307579; CL-307579; CL307579; YTR 830; YTR-830; YTR830.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~65 mg/mL (~201.06 mM)
Water : 65~250 mg/mL(~775.75mM ) Ethanol : ~16 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1030 mL | 15.5149 mL | 31.0299 mL | |
| 5 mM | 0.6206 mL | 3.1030 mL | 6.2060 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5515 mL | 3.1030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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