| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
他唑巴坦可与哌拉西林或头孢洛扎联合用药，以下将提供这些联合用药的药代动力学信息。哌拉西林-他唑巴坦 静脉输注结束后，血浆峰浓度立即出现。每6小时输注一次哌拉西林-他唑巴坦后，峰浓度与首次给药后测得的峰浓度相似。头孢洛扎-哌拉西林 AUC：24.4-25 mcg•h/mL。首次给药后第1天达到峰浓度，范围为18至18.4 mcg/mL。 他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄，约80%的给药剂量以原药形式排出。剩余药物以单一代谢物的形式排出体外。 与哌拉西林合用时，血药浓度为 18.2 L；与头孢洛扎合用时，血药浓度为 13.5-18.2 L。哌拉西林-他唑巴坦广泛分布于全身组织和体液中，包括但不限于肠道、胆囊、肺、女性生殖器官和胆汁。炎症会增加哌拉西林-他唑巴坦在脑膜中的分布，但在其他情况下分布较低。 由于他唑巴坦经肾脏清除，且是 OAT1 和 OAT3 转运蛋白的底物，因此应避免使用这些转运蛋白的抑制剂以确保疗效。肾功能受损的患者必须调整哌拉西林-他唑巴坦和头孢洛扎-他唑巴坦的剂量。在接受肾脏替代治疗并静脉注射哌拉西林-他唑巴坦的重症监护病房患者中，他唑巴坦的平均清除率为 48.3-83.6 mL/min。他唑巴坦的清除率取决于肾功能，肾功能由肾清除率测定。 代谢/代谢物 他唑巴坦主要代谢为无活性代谢物 M1。β-内酰胺环上的水解反应生成 M1（无活性代谢物）。 生物半衰期 哌拉西林-他唑巴坦：健康志愿者单次给药后，哌拉西林和他唑巴坦的血浆半衰期为 0.7 至 1.2 小时。头孢洛扎-他唑巴坦：0.91-1.03 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
他唑巴坦与血浆蛋白的结合率约为30%。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
他唑巴坦属于青霉烷酸类抗生素，其结构与舒巴坦类似，只是外环甲基氢被1,2,3-三唑-1-基取代；他唑巴坦（以钠盐形式）与头孢洛扎硫酸盐联合用于治疗复杂性腹腔内感染和复杂性泌尿道感染。他唑巴坦具有抗菌、抗感染和抑制β-内酰胺酶（EC 3.5.2.6）的作用。他唑巴坦属于青霉烷酸类和三唑类抗生素，其功能与舒巴坦类似，是他唑巴坦(1-)的共轭酸。他唑巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂类抗生素，可防止产生β-内酰胺酶的微生物分解其他抗生素。它与哌拉西林和头孢洛扎联合使用，用于治疗多种细菌感染。哌拉西林-他唑巴坦最初于1994年获得FDA批准，头孢洛扎-他唑巴坦于2014年获得FDA批准，从而扩大了对革兰氏阴性菌感染的抗菌谱。2019年6月，头孢洛扎-他唑巴坦获得FDA批准，用于治疗医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎，这两种疾病是住院患者发病率和死亡率的重要原因。
他唑巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂。他唑巴坦的作用机制是作为β-内酰胺酶抑制剂。 他唑巴坦是一种青霉烷酸砜衍生物，也是一种具有抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。他唑巴坦含有一个β-内酰胺环，可与β-内酰胺酶在其活性位点或其附近发生不可逆结合。这可以保护其他β-内酰胺类抗生素免受β-内酰胺酶的催化。该药与对β-内酰胺酶敏感的青霉素类药物联合使用，用于治疗由产β-内酰胺酶的细菌引起的感染。 他唑巴坦是一种青霉烷酸和砜类衍生物，也是一种强效的β-内酰胺酶抑制剂，可增强其他抗菌药物对产β-内酰胺酶细菌的活性。 药物适应症 他唑巴坦与哌拉西林或头孢洛扎联合使用，以扩大哌拉西林的抗菌谱，用于治疗敏感菌感染。与其他任何抗生素一样，他唑巴坦仅应用于已证实或高度怀疑对含他唑巴坦药物敏感的感染。他唑巴坦-哌拉西林复方制剂（哌拉西林/他唑巴坦）与哌拉西林联合使用，用于治疗多种感染，包括需氧和兼性厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染，以及革兰氏阳性菌和革兰氏阴性厌氧菌引起的感染。哌拉西林-他唑巴坦复方制剂可用于治疗蜂窝织炎、糖尿病足感染、阑尾炎和产后子宫内膜炎等感染。某些产β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌感染由于基因突变导致耐药性，不能用哌拉西林-他唑巴坦复方制剂治疗。 他唑巴坦-头孢洛扎 他唑巴坦与头孢洛扎联合用于治疗成人和儿童患者由特定敏感微生物引起的感染： - 复杂性腹腔内感染 (cIAI)，与甲硝唑联合使用 - 复杂性尿路感染 (cUTI)，包括肾盂肾炎 - 医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎 (HABP/VABP) 作用机制 他唑巴坦通过不可逆地抑制β-内酰胺酶，使哌拉西林和头孢洛扎对表达β-内酰胺酶且通常会降解它们的微生物有效，从而拓宽了哌拉西林和头孢洛扎的抗菌谱。此外，他唑巴坦可能与质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶共价结合。他唑巴坦主要对OHIO-1、SHV-1和TEM类β-内酰胺酶有效，但也可能抑制其他β-内酰胺酶。他唑巴坦本身抗菌活性较弱，因此通常不单独使用。 |
| 分子式 |
C10H11N4NAO5S
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|---|---|
| 分子量 |
322.2708
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| 精确质量 |
322.035
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| 元素分析 |
C, 37.27; H, 3.44; N, 17.39; Na, 7.13; O, 24.82; S, 9.95
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| CAS号 |
89785-84-2
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| 相关CAS号 |
Tazobactam;89786-04-9
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| PubChem CID |
123630
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.92 g/cm3
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| 沸点 |
707.1ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
140-147ºC
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| 闪点 |
381.4ºC
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| LogP |
-2
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| tPSA |
133.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
573
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C(N1N=NC=C1)[C@@]1(S(=O)(=O)[C@@H]2CC(N2[C@H]1C(=O)O)=O)C.[Na]
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| InChi Key |
RFMIKMMOLPNEDG-QVUDESDKSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N4O5S.Na/c1-10(5-13-3-2-11-12-13)8(9(16)17)14-6(15)4-7(14)20(10,18)19/h2-3,7-8H,4-5H2,1H3,(H,16,17)/q+1/p-1/t7-,8+,10+/m1./s1
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| 化学名 |
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid,
3-methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-, 4,4-dioxide, sodium
salt, (2S,3S,5R)-
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| 别名 |
Tazobactam sodium; CL 307579; CL-307579; CL307579; YTR 830; YTR-830; YTR830.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~65 mg/mL (~201.06 mM)
Water : 65~250 mg/mL(~775.75mM ) Ethanol : ~16 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1030 mL | 15.5149 mL | 31.0299 mL | |
| 5 mM | 0.6206 mL | 3.1030 mL | 6.2060 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5515 mL | 3.1030 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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