| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tecnazene is a fungicide that acts by inhibiting fungal growth. As a chlorinated nitrobenzene, its mechanism of action likely involves disruption of fungal cell membranes or interference with cellular respiration. It is used to control sprouting and fungal diseases in stored potatoes and other crops. Specific molecular targets are not well-characterized in the available literature.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tecnazene在体外对多种真菌病原体表现出杀菌活性。它能有效控制马铃薯和其他作物的采后真菌病害。该化合物的活性与其抑制真菌生长发育的能力有关。现有文献中并未提供包括针对不同真菌菌株的IC50值在内的具体体外数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tecnazene 具有杀菌剂和植物生长调节剂的体内活性。它被用作马铃薯的采后处理剂,以控制真菌病害并抑制发芽。该化合物还可用于储存作物,以延长其保质期并防止腐败。但具体的体内功效数据,包括施用剂量和作物类型,尚未得到充分提供。
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| 酶活实验 |
Tecnazene的体外抗真菌活性测定包括测量其对真菌生长的抑制作用。将真菌菌株(例如镰刀菌属、青霉菌属)培养在含有不同浓度Tecnazene的琼脂平板或液体培养基中。通过菌落直径或光密度来测量真菌生长情况。IC50值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,培养真菌细胞并用不同浓度的替克那嗪处理。使用标准方法(例如菌落形成单位计数、代谢活性测定)评估真菌的存活率。还可以使用显微镜研究该化合物对真菌细胞形态和细胞膜完整性的影响。
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| 动物实验 |
Tecnazene 的体内动物研究主要用于毒理学评估而非治疗效果评估。啮齿动物模型用于评估急性毒性和亚慢性毒性。Tecnazene 以不同剂量口服给药。监测毒性的临床症状。进行组织学检查。LD50 值通过剂量反应研究确定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
已对[14C]替纳卡嗪在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了研究。此前也曾在大鼠、兔、豚鼠和鸽子体内开展过未标记替纳卡嗪代谢的研究。替纳卡嗪在所有物种中均被广泛代谢。在动物体内,硝基被还原为2,3,5,6-四氯苯胺和4-氨基-2,3,5,6-四氯苯酚。这些代谢物以原形经尿液排出,或苯酚以醚葡糖醛酸苷或硫酸盐结合物的形式排出。硝基可被谷胱甘肽取代,生成另一种主要代谢物S-(2,3,5,6-四氯苯基)-N-乙酰半胱氨酸,该代谢物也经尿液排出。 …对雄性和雌性大鼠进行了体内[14C]替纳嗪及其代谢物的分布追踪,给药剂量为1 mg/kg体重。24小时后,雄性和雌性大鼠肾脏、肝脏和鼻腔中14C的组织浓度最高。7天后,14C残留量较低,但雄性大鼠的残留量普遍略高,其中腹部脂肪(0.032 mg/kg,以替纳辛计)、肾脏(0.016 mg/kg)、肺(0.016 mg/kg)、血液(0.014 mg/kg)和心脏(0.013 mg/kg)中的浓度最高。雌性大鼠腹部脂肪、血液和卵巢中的浓度最高,为0.011 mg/kg。7天后,雄性大鼠组织中14C的浓度占总剂量的0.13%,雌性大鼠为0.05%。根据 24 小时和 48 小时放射自显影以及 7 天液体闪烁计数,组织中 14C 的浓度似乎随时间推移而降低。 大鼠单次口服 0.1-3.0 g 后,60-78% 的药物在 3 天内经粪便排出,35-38% 的药物经尿液排出(主要以结合物形式排出)。口服 0.01 g 后,22-30% 的药物从粪便中回收。 代谢/代谢物在雄性和雌性大鼠单次口服 1 mg/kg [U-14C]-2,3,5,6-四氯硝基苯(特康嗪)后,以及在经手术制备并进行胆管插管的大鼠单次口服 135 mg/kg 后,测定了该药物的代谢途径。在雌性大鼠中,放射性物质主要经尿液排出(82%)。在雄性大鼠中,放射性物质经尿液和粪便排出量大致相等(后者主要通过胆汁排出)。其主要代谢途径是与谷胱甘肽(GSH)结合,并伴有硝基取代。GSH结合物及其相关代谢物经胆汁排出,最终以硫尿酸结合物的形式进入尿液。半胱氨酸结合物经β-裂解酶代谢为硫醇,硫醇随后甲基化生成苯甲醚,再经S-氧化。4. 此外,还生成了一种新的四氯甲基二硫化物代谢物。 给兔子服用2,3,5,6-四氯硝基苯后,肠道内发生了一些硝基还原反应。尿液中排出极少量的四氯苯胺、硫尿酸、游离的4-氨基-2,3,5,6-四氯苯酚、硫酸盐和葡萄糖醛酸苷。 在大鼠体内生成了S-(2,3,5,6-四氯苯基)谷胱甘肽。/摘自表格/ 给兔子服用1-3克替卡嗪后,48小时内硫尿酸结合物的排泄率为11%。其他排泄的代谢物包括醚葡萄糖醛酸苷(12%)、2,3,5,6-四氯苯胺(10%)、未结合的4-氨基-2,3,5,6-四氯苯酚(2%)和醚硫酸盐(1%)。有关 TECNAZENE(共 7 种代谢物)的更完整代谢物数据,请访问 HSDB 记录页面。 Tecnazene 的分子式为 C6HCl4NO2,分子量为 260.88。它是一种白色至浅黄色至浅橙色的粉末或晶体。它几乎不溶于水,但可溶于乙醇、苯、氯仿和二硫化碳。其熔点为 98-101°C,沸点为 304°C。应在室温下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠腹腔注射LD50:3500 mg/kg 大鼠口服LD50:250 mg/kg 大鼠口服LD50:7500 mg/kg体重 替克那嗪对动物的急性毒性较低,但可能引起皮肤和眼睛刺激。作为一种氯代硝基苯化合物,它可能具有慢性毒性和环境持久性。该化合物主要用作农业杀菌剂,未获准用于人类治疗。安全性评估需要进行标准毒理学评估。 |
| 其他信息 |
2,3,5,6-四氯硝基苯是一种淡黄色晶体。(NTP, 1992)
2,3,5,6-四氯硝基苯是一种C-硝基化合物,其结构与硝基苯类似,其中硝基邻位和对位上的四个氢原子被氯原子取代。它曾是一种用于防治干腐病的杀菌剂,但目前已不再被欧盟批准使用。它是一种抗真菌杀虫剂。它是一种C-硝基化合物、四氯苯化合物和芳香族杀菌剂。其结构与1,2,4,5-四氯苯相似。 特克那苯(CAS号:117-18-0)是一种杀菌剂和植物生长调节剂。它是一种氯代硝基苯化合物,用作马铃薯和其他作物的采后杀菌剂。特克那苯几乎不溶于水,但溶于有机溶剂。它用于控制储藏作物的发芽和真菌病害。该化合物主要用于农业用途,未获准作为人类治疗药物使用。 |
| 分子式 |
C6HCL4NO2
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|---|---|
| 分子量 |
260.88
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| 精确质量 |
258.876
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| CAS号 |
117-18-0
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| PubChem CID |
8330
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| 外观&性状 |
Colorless crystals
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
304.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
98-101 °C(lit.)
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| 闪点 |
143.1±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.620
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| LogP |
3.73
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| tPSA |
45.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
195
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(C(=C(C(=C1Cl)Cl)[N+](=O)[O-])Cl)Cl
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| InChi Key |
XQTLDIFVVHJORV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6HCl4NO2/c7-2-1-3(8)5(10)6(4(2)9)11(12)13/h1H
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| 化学名 |
1,2,4,5-tetrachloro-3-nitrobenzene
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| 别名 |
NSC-10235; NSC 10235; Tecnazene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8332 mL | 19.1659 mL | 38.3318 mL | |
| 5 mM | 0.7666 mL | 3.8332 mL | 7.6664 mL | |
| 10 mM | 0.3833 mL | 1.9166 mL | 3.8332 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。