Teduglutide Acetate   中文名称: 醋酸替度鲁肽

吸收、分布和排泄
皮下注射特度格鲁肽的药代动力学特征符合单室模型，在腹部、手臂和大腿的吸收为一级动力学。随着剂量递增，特度格鲁肽的药代动力学呈线性关系。皮下注射绝对生物利用度为 88%；皮下注射达峰时间 (Tmax) 为 3-5 小时；皮下注射 0.05 mg/kg 时，短肠综合征 (SBS) 患者的血药浓度峰值 (Cmax) 为 36 ng/mL；皮下注射 0.05 mg/kg 时，短肠综合征 (SBS) 患者的曲线下面积 (AUC) 为 0.15 µg•hr/mL；多次皮下注射后，特度格鲁肽不会蓄积。
尿液
分布容积 (Vd)，健康受试者 = 103 mL/kg
血浆清除率，健康受试者 = 123 mL/hr/kg；该值表明特度格鲁肽主要经肾脏清除。
在健康受试者中，特度格鲁肽的分布容积（103 mL/kg）与血容量相似。
在健康受试者中，皮下注射Gattex的绝对生物利用度为88%，给药后3-5小时达到血浆特度格鲁肽浓度峰值。在短肠综合征（SBS）患者中，皮下注射0.05 mg/kg剂量后，特度格鲁肽峰浓度（Cmax）中位数为36 ng/mL，曲线下面积（AUC0-inf）中位数为0.15 μghr/mL。重复皮下给药后未观察到特度格鲁肽蓄积。
/乳汁/ 尚不清楚Gattex是否存在于人乳中。特度格鲁肽可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中，单次皮下注射25 mg/kg后，乳汁中测得的最高浓度为血浆浓度的2.9%。
特度格鲁肽是人胰高血糖素样肽-2的重组类似物，近期已获批用于治疗成人短肠综合征。本研究旨在探讨肾功能和年龄对特度格鲁肽药代动力学的影响。这是一项开放标签研究，共设六个平行组（每组6名受试者）。其中三个肾功能受损组（中度、重度和终末期肾病）与肾功能正常的健康受试者进行比较，健康受试者的基线特征与肾功能受损组相匹配。每组至少纳入两名老年受试者（≥65岁）。每位受试者均单次皮下注射10 mg特度格鲁肽。采用经验证的液相色谱-串联质谱法测定特度格鲁肽血浆浓度，并计算主要药代动力学参数（AUCinf 和 Cmax）。终末期肾病患者的特度格鲁肽浓度-时间曲线下面积（AUCinf）和最大血浆浓度（Cmax）分别比健康受试者高约 2.59 倍和 2.08 倍。中重度肾功能损害患者的 AUCinf 和 Cmax 也略高。比较年龄 <65 岁的健康受试者和老年健康受试者，发现两组受试者的药代动力学特征非常相似。在本研究人群中，特度格鲁肽的主要药代动力学参数随肾功能损害程度的加重而升高。这些结果提示，对于中重度肾功能损害和终末期肾病患者，特度格鲁肽的每日剂量应减少 50%。我们发现，在健康受试者中，年龄对特度格鲁肽的药代动力学没有影响。治疗耐受性良好，未发现安全性问题。

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代谢/代谢物
虽然尚未进行正式研究，但由于特度格鲁肽是一种肽类药物，预计它会通过分解代谢途径降解为较小的肽和氨基酸。细胞色素P450酶系统不参与该药物的代谢。
尚未在人体中研究特度格鲁肽的代谢途径。然而，预计特度格鲁肽会通过分解代谢途径降解为小肽和氨基酸，类似于内源性GLP-2的分解代谢。

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生物半衰期
健康受试者的末端半衰期为2小时；末端半衰期，SBS 患者 = 1.3 小时
特度格鲁肽在健康受试者中的平均末端半衰期约为 2 小时，在短肠综合征 (SBS) 患者中的平均末端半衰期为 1.3 小时。

毒性概述
识别和用途：特度格鲁肽是人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的生物合成（重组DNA来源）类似物，GLP-2是一种多效性激素，可促进肠黏膜生长并影响肠道功能。本品适用于治疗依赖肠外营养支持的成人短肠综合征 (SBS) 患者。人体暴露和毒性：基于动物的药理活性和研究结果，该药物可能引起增生性改变，包括肿瘤。在临床研究中，接受该药物治疗的患者中检测到了胃肠道息肉（例如，结直肠息肉、十二指肠息肉和造口周围息肉，包括增生性息肉和绒毛状腺瘤）。接受特度格鲁肽治疗的数名患者报告出现恶性肿瘤，包括一名曾因霍奇金淋巴瘤接受腹部放疗的患者出现不明来源的转移性腺癌，以及两名有吸烟史的患者出现肺癌（鳞状细胞癌和非小细胞癌）。动物研究：在一项为期两年的致癌性研究中，大鼠皮下注射剂量分别为3、10和35 mg/kg/天（分别约为推荐人日剂量0.05 mg/kg的60倍、200倍和700倍）的特度格鲁肽，导致雄性大鼠胆管和空肠腺瘤的发生率显著增加。在一项为期 2 年的小鼠致癌性研究中，皮下注射剂量分别为 1、3.5 和 12.5 mg/kg/天（分别约为推荐的人类每日剂量 0.05 mg/kg 的 20、70 和 250 倍），特度格鲁肽导致胆囊乳头状腺瘤显著增加；在高剂量 12.5 mg/kg/天（约为推荐的人类剂量 250 倍）下，它还导致雄性小鼠空肠腺癌。动物研究表明，皮下注射剂量高达 50 mg/kg/天（约为推荐人日剂量 0.05 mg/kg 的 1000 倍）的特度格鲁肽，对妊娠大鼠和妊娠兔的胚胎-胎儿发育均无影响。一项大鼠产前和产后发育研究显示，皮下注射剂量高达 50 mg/kg/天（约为推荐人日剂量 0.05 mg/kg 的 1000 倍）的特度格鲁肽，对产前和产后发育均无不良影响。此外，皮下注射剂量高达 50 mg/kg/天（约为推荐人日剂量 0.05 mg/kg 的 1000 倍）的特度格鲁肽，对雄性和雌性大鼠的生育能力和生殖功能也无不良影响。特度格鲁肽在Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和体内小鼠微核试验中均为阴性。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于特度格鲁肽是一种分子量为3752 Da的大分子蛋白质，其在乳汁中的含量可能非常低。此外，特度格鲁肽口服吸收率也很低，因此母乳喂养的婴儿不太可能吸收。两名母乳喂养的婴儿在母亲使用特度格鲁肽期间似乎没有出现不良反应，但目前尚无长期数据。在获得更多数据之前，哺乳期使用特度格鲁肽时应密切监测婴儿。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位母亲在妊娠期和产后哺乳期间使用了特度格鲁肽。她给婴儿哺乳了6个月（哺乳时间未说明）。未提及对婴儿的任何不良反应。
一名因部分胃肠道切除而服用特度格鲁肽的女性怀孕并分娩了一名健康婴儿。她母乳喂养婴儿，并在产后1个月重新开始服用该药物。在治疗期间，她又母乳喂养婴儿4个月（未说明喂养程度）。婴儿在母乳喂养期间未出现任何副作用。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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药物相互作用
特度格鲁肽可能会增加药物的肠道吸收，因此在同时接受中枢神经系统药物（例如，苯二氮卓类药物、抗精神病药物）、需要剂量调整的药物或治疗指数窄的药物的口服治疗的患者中应谨慎使用。

:Therapeutic Advances in Gastroenterology. 2012, 5 (3): 159–71. doi:10.1177/1756283X11436318.

特度格鲁肽是一种由33个氨基酸残基组成的多肽，其序列为：His、Gly、Asp、Gly、Ser、Phe、Ser、Asp、Glu、Met、Asn、Thr、Ile、Leu、Asp、Asn、Leu、Ala、Ala、Arg、Asp、Phe、Ile、Asn、Trp、Leu、Ile、Gln、Thr、Lys、Ile、Thr和Asp。它是一种胰高血糖素样肽-2受体激动剂，用于治疗短肠综合征。特度格鲁肽具有多种功能，包括作为胰高血糖素样肽-2受体激动剂、代谢产物、抗氧化剂和保护剂。
特度格鲁肽是胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 类似物。它由33个氨基酸组成，采用重组DNA技术改造的大肠杆菌菌株生产。特度格鲁肽与 GLP-2 的区别仅在于一个氨基酸（丙氨酸被甘氨酸取代）。这一氨基酸替换的意义在于，特度格鲁肽比内源性 GLP-2 的作用时间更长，因为它更能抵抗二肽基肽酶-4 的蛋白水解作用。FDA 于 2012 年 12 月 21 日批准上市。

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药物适应症
特度格鲁肽适用于治疗 1 岁及以上、依赖肠外营养支持的短肠综合征 (SBS) 成人和儿童患者。
FDA 标签
Revestive 适用于治疗 1 岁及以上、患有短肠综合征 (SBS) 的患者。患者在术后经过一段时间的肠道适应后应病情稳定。Revestive 适用于治疗 1 岁及以上、患有短肠综合征的患者。患者术后经过一段时间的肠道适应后病情应趋于稳定。
短肠综合征的治疗

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作用机制
特度格鲁肽是天然人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物，GLP-2 是一种由远端肠道 L 细胞在进食后分泌的肽。GLP-2 可增加肠道和门静脉血流量，并抑制胃酸分泌。特度格鲁肽与位于肠内分泌细胞、黏膜下肌成纤维细胞以及黏膜下和肌间神经丛肠神经元中的胰高血糖素样肽-2 受体结合。这会导致胰岛素样生长因子 (IGF)-1、一氧化氮和角质细胞生长因子 (KGF) 的释放。这些生长因子可能有助于增加胃黏膜隐窝细胞的生长和表面积。最终，肠道吸收增强。
与天然GLP-2相比，特度格鲁肽与人和大鼠的GLP-2受体（GLP-2R）具有相似的亲和力。受体结合导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，并激活多个下游信号通路，例如蛋白激酶A（PKA）、cAMP反应元件结合蛋白（CREB）和激活蛋白-1（AP-1）。特度格鲁肽对GLP-2R的效力与天然GLP-2相当，但由于其对DPP-IV裂解的抵抗性，生物活性增强，从而延长了循环半衰期。
特度格鲁肽是天然人胰高血糖素样肽-2（GLP-2）的类似物，GLP-2是一种由远端肠道L细胞分泌的肽。已知 GLP-2 可增加肠道和门静脉血流量，并抑制胃酸分泌。特度格鲁肽与位于肠道内分泌细胞亚群、黏膜下肌成纤维细胞以及黏膜下和肌间神经丛肠神经元中的胰高血糖素样肽-2 受体结合。这些受体的激活会导致多种介质的局部释放，包括胰岛素样生长因子 (IGF)-1、一氧化氮和角质细胞生长因子 (KGF)。

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治疗用途
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内开展的由公共和私人资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都提供了研究方案的概要信息，包括以下内容：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如美国国家医学图书馆 (NLM) 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。数据库中包含特度格鲁肽。
注射用特度格鲁肽（重组DNA来源）Gattex适用于治疗依赖肠外营养支持的成人短肠综合征 (SBS) 患者。/美国产品标签中包含/
/治疗用途/ 目前可用于治疗克罗恩病 (CD) 的药物包括氨基水杨酸盐、皮质类固醇、抗生素、免疫调节剂和生物制剂（英夫利昔单抗、赛妥珠单抗、阿达木单抗和那他珠单抗）。这些药物主要针对克罗恩病（CD）的免疫和炎症通路，而针对CD患者受损的肠道屏障功能的药物却十分匮乏。胰高血糖素样肽-2（GLP-2）是一种肠促胃素，对肠黏膜具有显著的营养作用。Teduglutide是GLP-2的类似物，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗短肠综合征。本文探讨了Teduglutide在CD患者中的潜在应用。由于目前仅有一项关于Teduglutide治疗CD的随机安慰剂对照试验，因此缺乏关于该药物治疗CD疗效的数据。本文使用Medline数据库，检索关键词包括：Teduglutide、GLP-2、CD和炎症性肠病。根据现有数据，可以得出结论，该药物似乎是一种有前景的CD治疗药物，但仍需进一步试验来确定特度格鲁肽在CD治疗中的地位。

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药物警告
根据动物药理活性和研究结果，Gattex可能引起增生性改变，包括肿瘤形成。对于恶性肿瘤高风险患者，仅当获益大于风险时，才应考虑使用Gattex。对于患有活动性胃肠道恶性肿瘤（胃肠道、肝胆、胰腺）的患者，应停止Gattex治疗。
对于患有活动性非胃肠道恶性肿瘤的患者，是否继续使用Gattex的临床决策应基于风险获益比的考量。
在接受推荐剂量特度格鲁肽治疗短肠综合征的对照临床试验中，5%或以上患者报告的不良反应，且该不良反应在药物治疗组中的发生率高于安慰剂组，包括胃肠道造口并发症（在有造口的患者中）、腹痛、上呼吸道感染、恶心、腹胀、呕吐、体液潴留、肠胃胀气、过敏反应、食欲障碍、睡眠障碍、咳嗽和皮肤出血。在所有药物临床研究中，注射部位反应和头痛的报告也很常见。
特度格鲁肽可能增加药物的肠道吸收，因此在同时接受口服中枢神经系统药物（例如苯二氮卓类药物、抗精神病药物）、需要剂量调整的药物或治疗指数窄的药物治疗的患者中应谨慎使用。
特度格鲁肽会增加体液吸收，这可能诱发或加重充血性心力衰竭。在接受特度格鲁肽治疗的患者中，临床试验报告了体液超负荷和充血性心力衰竭。在对照临床试验中，77 例接受每日 0.05 mg/kg 特度格鲁肽治疗的患者中有 9 例（11.7%）报告了体液超负荷，而 59 例接受安慰剂治疗的患者中有 4 例（6.8%）报告了体液超负荷。应常规监测体液状态，并据此调整肠外营养支持量。患有心血管疾病（例如，心力衰竭、高血压）的患者应监测体液超负荷情况，尤其是在开始使用特度格鲁肽治疗期间。如果发生体液超负荷，应减少肠外营养支持量，并重新评估特度格鲁肽治疗，尤其是在患有心血管疾病的患者中。如果出现具有临床意义的心脏功能恶化，应重新评估是否需要继续使用特度格鲁肽治疗。
有关特度格鲁肽的更多药物警告（完整）数据（共14条），请访问HSDB记录页面。

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药效学
每日服用特度格鲁肽后，观察到胃肠道液体吸收增加（750-1000 mL/天）。还观察到肠黏膜绒毛高度和隐窝深度增加。此外，还观察到粪便重量减少。特度格鲁肽不会延长QTc间期。

3750.802

287714-30-1

16139605

Typically exists as solid at room temperature

-15.2

1650

55

60

126

264

9030

38

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)N

CILIXQOJUNDIDU-ASQIGDHWSA-N

InChI=1S/C164H252N44O55S/c1-21-77(11)126(156(255)187-95(44-46-114(167)214)141(240)206-130(83(17)211)160(259)186-93(42-33-34-49-165)140(239)202-129(80(14)24-4)159(258)208-131(84(18)212)161(260)200-111(163(262)263)66-125(230)231)203-151(250)100(54-76(9)10)189-145(244)103(57-88-67-175-92-41-32-31-40-90(88)92)192-147(246)105(60-116(169)216)199-157(256)127(78(12)22-2)204-152(251)102(56-87-38-29-26-30-39-87)190-149(248)109(64-123(226)227)195-137(236)94(43-35-50-174-164(171)172)183-134(233)82(16)179-133(232)81(15)180-142(241)98(52-74(5)6)188-146(245)104(59-115(168)215)194-150(249)110(65-124(228)229)196-143(242)99(53-75(7)8)198-158(257)128(79(13)23-3)205-162(261)132(85(19)213)207-153(252)106(61-117(170)217)193-139(238)97(48-51-264-20)185-138(237)96(45-47-120(220)221)184-148(247)108(63-122(224)225)197-155(254)113(72-210)201-144(243)101(55-86-36-27-25-28-37-86)191-154(253)112(71-209)182-119(219)70-177-136(235)107(62-121(222)223)181-118(218)69-176-135(234)91(166)58-89-68-173-73-178-89/h25-32,36-41,67-68,73-85,91,93-113,126-132,175,209-213H,21-24,33-35,42-66,69-72,165-166H2,1-20H3,(H2,167,214)(H2,168,215)(H2,169,216)(H2,170,217)(H,173,178)(H,176,234)(H,177,235)(H,179,232)(H,180,241)(H,181,218)(H,182,219)(H,183,233)(H,184,247)(H,185,237)(H,186,259)(H,187,255)(H,188,245)(H,189,244)(H,190,248)(H,191,253)(H,192,246)(H,193,238)(H,194,249)(H,195,236)(H,196,242)(H,197,254)(H,198,257)(H,199,256)(H,200,260)(H,201,243)(H,202,239)(H,203,250)(H,204,251)(H,205,261)(H,206,240)(H,207,252)(H,208,258)(H,220,221)(H,222,223)(H,224,225)(H,226,227)(H,228,229)(H,230,231)(H,262,263)(H4,171,172,174)/t77-,78-,79-,80-,81-,82-,83+,84+,85+,91-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-/m0/s1

(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]butanedioic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。