规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:特立氟胺主要作为二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,DHODH 是一种关键的线粒体酶,参与快速增殖细胞中嘧啶的从头合成。通过降低高亲合力增殖性 T 淋巴细胞和 B 淋巴细胞的活性,特立氟胺可能减弱多发性硬化症患者对自身抗原的炎症反应。因此,特立氟胺可以被认为是白细胞的细胞抑制剂而不是细胞毒性药物。
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体内研究 (In Vivo) |
特立氟胺已在两种独立的脱髓鞘疾病动物模型中显示出有益效果。在实验性自身免疫性脑炎(EAE)的暗刺鼠模型中,特立氟胺给药产生了临床、组织病理学和电生理学证据,证明其作为预防剂和治疗剂的功效。同样,在 EAE 雌性 Lewis 大鼠模型中,特立氟胺给药可产生有益的预防和治疗临床效果,并延迟疾病发作和症状严重程度。
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动物实验 |
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参考文献 |
Ther Clin Risk Manag.2013;9:177-90.
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分子式 |
C12H9F3N2O2
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分子量 |
270.21
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CAS号 |
108605-62-5
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相关CAS号 |
Teriflunomide-d4;1185240-22-5;Teriflunomide;163451-81-8
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SMILES |
C/C(O)=C(C#N)/C(NC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)=O
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InChi Key |
UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7(18)10(6-16)11(19)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-5,18H,1H3,(H,17,19)/b10-7-
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化学名 |
(Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-enamide.
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别名 |
A77 1726, HMR-1726; A77 1726; Aubagio; A771726; A-771726; HMR1726; HMR 1726; teriflunomide; trade name: Aubagio.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.7008 mL | 18.5041 mL | 37.0083 mL | |
5 mM | 0.7402 mL | 3.7008 mL | 7.4017 mL | |
10 mM | 0.3701 mL | 1.8504 mL | 3.7008 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06190145 | Recruiting | Drug: Teriflunomide | Immune Thrombocytopenia | Peking University People's Hospital | December 5, 2023 | Phase 2 |
NCT04799288 | Recruiting | Drug: Teriflunomide | HAM/TSP | National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) |
September 24, 2021 | Phase 1 Phase 2 |
NCT06176235 | Recruiting | Drug: Teriflunomide Drug: Dexamethasone |
Immune Thrombocytopenia | Peking University People's Hospital | December 19, 2023 | Phase 2 |
NCT03526224 | Completed | Drug: Dimethyl Fumarate Drug: Teriflunomide |
Tecfidera Teriflunomide |
University at Buffalo | June 14, 2018 |
Related chemical structures of leflunomide and teriflunomide. td> |
Mechanism of action of teriflunomide. td> |