| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Testosterone acetate is a prodrug that targets the androgen receptor. The acetate ester at the 17β-position increases lipophilicity (experimental logP 4.16), enabling sustained release from intramuscular depots. Its relatively rapid hydrolysis by plasma and tissue esterases yields free testosterone, which then binds to androgen receptors to exert biological effects. DHT, the active metabolite, binds to the same androgen receptor even more strongly than testosterone.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,醋酸睾酮具有抗肿瘤活性。它能与靶组织中的雄激素受体结合,促进肌肉生长和骨密度增加等合成代谢作用。作为一种前药,其活性依赖于水解生成游离睾酮,后者进而激活雄激素受体介导的基因转录。该化合物的体外活性特征在于其在酯酶介导转化为睾酮后,能够激活雄激素受体信号通路。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,醋酸睾酮被用作雄激素和合成代谢类固醇。它已被用于研究阳痿、虚弱、疲劳和性腺功能减退症。醋酸酯可从肌肉注射库中持续释放药物,半衰期约为2-3天,且清除迅速,因此适用于交叉研究设计。它可作为研究雄激素酯类结构-活性关系的参考化合物。
|
| 酶活实验 |
体外活性评估可采用雄激素受体结合试验和基于细胞的报告基因试验。受体结合试验中,将雄激素受体与放射性标记的雄激素(例如[³H]R1881)在不同浓度的睾酮存在下孵育,并测量放射性标记配体的置换情况。功能试验中,将转染了雄激素反应性报告基因(例如ARE-荧光素酶)的细胞用睾酮处理,并测量荧光素酶活性。酯酶抑制剂可用于研究水解作用对活性的贡献。
|
| 细胞实验 |
细胞实验中,使用雄激素受体阳性细胞系,例如转染了雄激素受体(AR)的LNCaP或PC-3细胞。将细胞培养于不含类固醇的培养基中,并用不同浓度的醋酸睾酮(通常为0.1 nM至10 μM)处理24-72小时。通过qPCR或Western blotting分析雄激素反应基因(例如PSA、TMPRSS2)的表达。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞增殖。可通过LC-MS/MS测定细胞培养基中醋酸睾酮向睾酮的转化率。
|
| 动物实验 |
在动物模型中,体内通常采用肌内注射的方式给药醋酸睾酮。该化合物配制于油基载体(例如花生油或芝麻油)中,以实现缓释。剂量通常为1-50 mg/kg,具体取决于物种和研究持续时间。药代动力学研究包括采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中醋酸睾酮和睾酮的水平。雄激素和合成代谢作用的评估通过测量肌肉质量、骨密度和器官重量(前列腺、精囊)来进行。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸睾酮的分子量为330.46 g/mol,分子式为C21H30O3。其实验测得的logP值为4.16,表明其具有高亲脂性。该化合物几乎不溶于水,但可溶于有机溶剂。短期储存应置于0-4℃的干燥避光处,长期储存则应置于-20℃。醋酸酯不稳定,易发生水解反应。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在美国,醋酸睾酮被列为第三类管制药品。作为一种合成代谢雄性类固醇,它具有滥用潜力,并被归类为管制物质。其副作用可能包括雄激素作用(痤疮、多毛症、声音低沉)、心血管作用、肝毒性以及抑制内源性睾酮的产生。患有前列腺癌、心血管疾病或肝病的患者应谨慎使用该化合物。
|
| 其他信息 |
醋酸睾酮是一种雄激素化合物,是睾酮的乙酸衍生物。它在人体代谢中发挥作用。它是一种甾醇酯、雄激素化合物和3-氧代-Δ(4)类固醇。其功能与睾酮相关。
醋酸睾酮是一种分析参考标准品和研究化合物。它是最早合成的雄激素酯之一(首次报道于1936年),并作为研究雄激素酯结构-活性关系的参考化合物。其半衰期短(2-3天)且清除迅速,使其适用于交叉研究设计。该化合物在临床上并不常用,但在研究中仍然非常重要。化学试剂供应商可提供用于研究的醋酸睾酮。 |
| 分子式 |
C21H30O3
|
|---|---|
| 分子量 |
330.468
|
| 精确质量 |
330.219
|
| CAS号 |
1045-69-8
|
| PubChem CID |
92145
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
441.8±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
139 - 141ºC
|
| 闪点 |
191.5±28.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.541
|
| LogP |
4.37
|
| tPSA |
43.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
606
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
O(C(C([H])([H])[H])=O)[C@@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
DJPZSBANTAQNFN-PXQJOHHUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O3/c1-13(22)24-19-7-6-17-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)18(16)9-11-21(17,19)3/h12,16-19H,4-11H2,1-3H3/t16-,17-,18-,19-,20-,21-/m0/s1
|
| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
|
| 别名 |
NSC-523836 NSC 523836 Testosterone acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0260 mL | 15.1300 mL | 30.2599 mL | |
| 5 mM | 0.6052 mL | 3.0260 mL | 6.0520 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5130 mL | 3.0260 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。