Testosterone ^{DEA controlled substance}   中文名称: 睾酮

Androgen Receptor/AR

在细胞水平，睾酮本身或其活性代谢物二氢睾酮通过结合雄激素受体发挥作用。研究显示，睾酮能显著促进小鼠肾脏细胞系中DNA、总蛋白及β-葡萄糖醛酸苷酶的合成，其半数最大效应浓度约为2 × 10⁻⁹ M。此外，C3A和HepaRG等人类肝细胞系能将睾酮代谢为多种产物，如雄烯二酮和羟基化衍生物，这常用于评估CYP3A4等药物代谢酶的活性。

---

睾酮是一种类固醇性激素，用于治疗原发性性腺功能减退和促性腺功能减退。睾酮拮抗雄激素受体，诱导导致男性性器官生长发育和继发性特征的基因表达。睾酮是从样品中分离出来的，也是在1935年合成的。

睾酮替代疗法在性腺功能减退的男性中显示出明确的临床益处。荟萃分析表明，口服睾酮治疗可显著改善骨密度（12个月后平均增加3.1%），并减少脂肪量（平均减少1.4公斤）。此外，研究还报告了其在改善记忆和执行功能等认知方面的潜在益处。动物实验也证实，皮下注射睾酮能有效刺激去势雄鼠的前列腺和精囊生长。

---

睾酮拮抗雄激素受体，诱导导致男性性器官生长发育和继发性特征的基因表达。睾酮作用的持续时间因患者而异，半衰期为10-100分钟。考虑到成年男性的正常睾酮水平在300-1000ng/dL之间，治疗指数是广泛的。就儿童二次接触睾酮外用产品的风险向患者提供咨询。

---

- 对男性器官和第二性征的生长发育至关重要，维持成年男性睾丸、附属结构、前列腺和精囊的功能以及性欲。 - 促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，参与机体水和电解质平衡的调节，导致钠、水潴留。 - 促进肾脏合成促红细胞生成素，刺激红细胞生成，影响骨生长和骨骺闭合。

吸收、分布和排泄
单次局部应用100mg睾酮的AUC为10425±5521ngh/dL，Cmax为573±284ng/dL。局部应用睾酮的生物利用度约为10%。
肌注剂量的90%经尿液排出，主要以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式存在。6%经粪便排出，主要以非结合代谢物的形式存在。
老年男性睾酮的分布容积为80.36±24.51L。
中年男性的平均代谢清除率为812±64L/天。
局部应用凝胶或透皮制剂后，睾酮可通过皮肤吸收进入全身。将睾酮水醇凝胶制剂（AndroGel，Testim）局部涂抹于皮肤后，凝胶迅速在皮肤表面干燥，形成激素的储存库，持续释放激素进入全身循环。局部涂抹1%浓度的睾酮凝胶后，约有10%的睾酮剂量经皮吸收进入全身循环。AndroGel的生产商指出，局部涂抹100毫克睾酮剂量的1%浓度凝胶后30分钟内，血清睾酮浓度即可升高，大多数患者在4小时内达到生理浓度（未描述治疗前浓度）；经皮吸收持续整个24小时给药间隔。血清睾酮浓度在最初24小时结束时接近稳态水平，并在使用1%浓度凝胶的第二天或第三天达到稳态。每日局部涂抹1%凝胶（AndroGel）后，治疗开始后30、90和180天，血清睾酮浓度通常维持在正常范围内。每日使用10克或5克AndroGel，在第30天时，平均每日血清睾酮浓度分别为794 ng/dL和566 ng/dL。停止局部治疗后，血清睾酮浓度在24-48小时内保持在正常范围内，但在最后一次用药后的第五天恢复到治疗前水平。
局部应用透皮制剂时，经皮睾酮吸收程度因用药部位而异，这可能是由于皮肤渗透性、皮肤血流和/或透皮系统与皮肤之间的粘附程度的区域差异所致。在一项研究中，研究人员将透皮贴剂应用于腹部、背部、胸部、小腿、大腿或上臂，结果显示各部位的血清激素水平在定性上相似，但稳态血清浓度存在显著差异，浓度依次降低，顺序为背部、大腿、上臂、腹部、胸部和小腿。将Androderm透皮贴剂应用于腹部、背部、大腿或上臂可获得相似的血清睾酮浓度曲线，因此建议在长期治疗期间轮换使用这些部位。每日夜间（大约晚上10点）使用Androderm透皮贴剂可使血清睾酮浓度曲线模拟健康年轻男性体内的内源性昼夜节律。一项研究表明，与使用Androderm透皮贴剂3小时后不淋浴相比，使用后3小时淋浴可使血浆睾酮峰值浓度降低0.4%。此外，透皮贴剂使用3小时后淋浴并不会显著改变睾酮的全身暴露量。
局部应用睾酮透皮贴剂后，激素经皮吸收进入全身循环。尽管个体间经皮睾酮吸收存在差异，但使用推荐剂量的透皮贴剂后，血清睾酮浓度通常在用药第一天即可达到正常范围，并在持续用药期间维持稳定，不会发生蓄积。据报道，接受Androderm治疗的患者在稳态下的平均每日血清睾酮浓度为498 ng/dL。睾酮与二氢睾酮的平均比值在正常范围内。
睾酮酯化通常会生成极性较低的化合物。睾酮庚酸酯在肌内注射部位从脂质组织相缓慢吸收，在肌内注射后约72小时达到血清峰值浓度；因此，肌注后，该制剂的作用持续时间较长（即长达 2-4 周）。由于肌注睾酮酯会引起局部刺激，其吸收率可能不稳定。/睾酮酯/
有关睾酮（共 9 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

---

代谢/代谢物
睾酮通过两条不同的途径代谢为 17-酮类固醇。主要活性代谢物是雌二醇和二氢睾酮 (DHT)。睾酮可被 CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9 和 CYP2C19 在多个位置羟基化；可被 UGT2B17 葡萄糖醛酸化；可被硫酸化；可被芳香化酶转化为雌二醇；睾酮经5α-还原酶转化为二氢睾酮（DHT）；经CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢为雄烯二酮；或转化为DHT葡萄糖醛酸苷。雄烯二酮经芳香化酶代谢生成雌酮，雌酮可发生可逆反应生成雌二醇。雄烯二酮也可经5α-还原酶转化为5α-雄烷二酮，后者可进一步代谢为5α-雄酮。DHT可发生葡萄糖醛酸化或硫酸化，或代谢为5α-雄烷二醇、雄烷-3α,17β-二醇或雄烷-3β,17β-二醇。二氢睾酮（DHT）也可可逆地转化为5α-雄烷二酮。
睾酮的广泛还原代谢不仅发生在肝脏，也发生在多种肝外组织，尤其是在性激素的靶器官中；最终有效的生理性雄激素在靶组织中形成。睾酮代谢不仅发生在前列腺和精囊，还发生在大鼠子宫、兔胎盘、啮齿动物睾丸和灵长类动物脑中。在大鼠中，小肠也能够代谢睾酮。
在前列腺、皮脂腺和精囊等靶器官中，睾酮转化为5α-脱氢睾酮；只有后者才能与这些靶器官中的雄激素受体结合。
雌性和雄性大鼠的睾酮代谢存在显著的定量差异。这种现象的原因在于，大鼠体内许多类固醇代谢酶要么依赖于雄激素，要么依赖于雌激素；因此，性激素以诱导或抑制的方式发挥作用。睾酮酯，例如丙酸酯、庚酸酯、环戊酸酯、戊酸酯、异戊酸酯、庚酸酯和十一酸酯，在体内部分裂解以释放母体化合物。通过给大鼠口服油性溶液中的十一酸睾酮，证实了这一点：大部分化合物在肠壁内转化，第一步是部分裂解脂肪酸部分。然而，未代谢的部分以及代谢产物5α-二氢十一酸睾酮则通过淋巴系统吸收，并可供机体发挥雄激素作用。 /睾酮酯/
如需了解更多关于睾酮（共6种代谢物）的代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。
已知的睾酮人体代谢物包括2β-羟基睾酮、雄烯二酮、16β-羟基睾酮、6α-羟基睾酮、15β-羟基睾酮、15-羟基睾酮、硫酸睾酮、16-羟基睾酮和2α-羟基睾酮。
睾酮通过两条不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢产物是雌二醇和二氢睾酮 (DHT)。
排泄途径：肌注睾酮后，约 90% 的剂量以葡萄糖醛酸和硫酸结合物的形式经尿液排出；约 6% 的剂量经粪便排出，主要以非结合形式排出。
半衰期：10-100 分钟

---

生物半衰期
睾酮的半衰期差异很大，范围为 10-100 分钟。
据报道，睾酮的血浆半衰期为 10-100 分钟。肌注丙酸睾酮后的血浆半衰期约为 8 天。移除安德罗德姆透皮贴剂后，血浆睾酮浓度下降，表观半衰期约为70分钟……

---

- 血液中大部分睾酮与性激素结合球蛋白结合（约65%），一部分与血浆白蛋白或皮质醇结合蛋白结合（约33%），只有少量（约2%）以游离形式存在[1]
- 主要在肝脏代谢和失活，最终代谢产物经尿液排出[1]

毒性概述
识别和用途：睾酮是一种全身性合成代谢类固醇。它由无味或几乎无味的晶体或结晶粉末组成。天然合成代谢类固醇在睾丸、卵巢和肾上腺中合成。合成代谢类固醇被列为第三类管制物质。人体暴露和毒性：与睾酮相关的主要风险是雄激素过量引起的：女性月经不调和男性化，男性阳痿、过早发生心血管疾病和前列腺肥大。男性和女性服用含有取代的17-α-碳的口服合成代谢类固醇都可能导致肝损伤。使用这些药物期间或停药后可能会出现精神变化。急性过量服用可引起恶心和胃肠道不适。长期使用被认为会导致肌肉体积增加，并可能加剧男性特征和与雄性激素相关的效应。目前尚无明确证据表明合成代谢类固醇能提高整体运动表现。长期滥用合成代谢类固醇后曾有早发性前列腺癌的报道。也有肝癌与滥用合成代谢类固醇相关的病例报告。由于睾酮可能导致女性胎儿男性化，因此孕妇服用睾酮可能对胎儿造成伤害。在孕期服用雄激素的女性所生的女性后代中，曾出现过包括阴蒂肥大、外阴唇融合形成阴囊样结构、阴道发育异常以及泌尿生殖窦持续存在等雄激素效应。男性化的程度与孕妇服用的药物剂量和胎儿的孕周有关；女性胎儿在孕早期接触雄激素时最容易出现男性化。动物实验：睾酮对去势大鼠前列腺的影响表现为前列腺重量显著增加，这种增加发生在睾酮治疗6周后。在出生后前五天，每天皮下注射25微克睾酮的雌性小鼠中，9只小鼠中有7只在约71周龄时出现增生性上皮病变，类似于表皮样癌。长期使用睾酮治疗大鼠可降低前列腺癌的发生率。只有在给予致癌物后长期使用睾酮治疗才能导致前列腺癌发生率升高。在妊娠第10至20天，连续4至8天每日皮下注射0.5至80毫克睾酮，在妊娠第12至19天每日皮下注射1至55毫克丙酸睾酮，均导致胚胎吸收、坏死、死亡、产后死亡以及雌性后代出现不同程度的雄性化。去甲丙酸睾酮（环戊丙酸睾酮）对小鼠具有遗传毒性和细胞毒性。睾酮在L929细胞中既具有促有丝分裂作用，又具有遗传毒性。
睾酮被认为是一种合成代谢类固醇。它在男性生殖组织（如睾丸和前列腺）的发育中起着关键作用，并促进第二性征的发育，例如肌肉量增加、骨量增加和体毛生长。高水平的睾酮会导致女性男性化或男孩性早熟。成年人长期高水平的睾酮会降低高密度脂蛋白胆固醇（好胆固醇）水平，升高低密度脂蛋白胆固醇（坏胆固醇）水平，从而增加心脏病发作、中风和血栓的风险。长期大量使用合成代谢类固醇（例如睾酮）似乎会导致心肌病和左心室功能减弱。男性乳房发育（通常由循环雌二醇水平过高引起）是由于芳香化酶促进睾酮转化为雌二醇所致。男性还可能出现性功能减退和暂时性不育。睾酮的作用机制如下：游离睾酮被转运至靶组织细胞的细胞质中，在那里它可以与雄激素受体结合，或者被细胞质酶5α还原酶还原为5α-二氢睾酮（DHT）。DHT与同一雄激素受体的结合力比睾酮更强，因此其雄激素效力约为睾酮的5倍。一旦结合，配体-受体复合物会发生结构变化，使其能够进入细胞核并直接与染色体DNA的特定核苷酸序列结合。这些结合区域被称为激素反应元件 (HRE)，它们影响某些基因的转录活性，从而产生雄激素效应。

---

妊娠期和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概述
有限的数据表明，给哺乳期母亲皮下植入低剂量（100 毫克）睾酮缓释剂似乎不会显著提高乳汁中的睾酮水平。皮下注射丙酸睾酮确实会提高乳汁中的睾酮水平。然而，由于睾酮的首过代谢广泛，其口服生物利用度较低，因此似乎不会提高母乳喂养婴儿的血清睾酮水平。母乳喂养的婴儿似乎不会受到母亲或跨性别父亲睾酮治疗的不良影响。高剂量睾酮可抑制泌乳。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位产后母亲皮下植入100毫克睾酮缓释片后，其婴儿（年龄未说明）接受了母乳喂养（喂养程度未说明）。在5个月的观察期内，婴儿未出现任何不良反应。
一位跨性别男性在产后13.75个月开始每周皮下注射50毫克丙酸睾酮。1个月后，剂量增加至每周80毫克。他的男婴接受了部分“胸部喂养”（喂养程度未说明），直至在开始使用睾酮137天后（18个月大）自行断奶。在此期间，婴儿的儿科医生未观察到任何不良事件或男性化迹象。婴儿生长发育正常。
◉ 对泌乳和母乳的影响
无论是肿瘤引起的还是外源性睾酮，血清中睾酮水平过高都会降低产后妇女的乳汁分泌。单独使用睾酮会降低血清催乳素水平；然而，当与雌激素和孕激素联合使用时，血清催乳素水平不会显著降低。睾酮以前曾用于抑制泌乳，通常与雌激素联合使用。

---

蛋白质结合
睾酮40%与性激素结合球蛋白结合，2%以游离形式存在，其余部分与白蛋白和其他蛋白质结合。

---

相互作用
近年来，同时使用合成代谢雄激素类固醇和可卡因的情况有所增加。然而，青少年时期长期接触这些物质对心血管功能的影响尚不清楚。本研究探讨了连续10天单独或联合使用睾酮和可卡因治疗对青春期大鼠基础心血管参数、压力反射活性、血管活性药物引起的血流动力学反应以及心脏形态的影响。单独使用睾酮可升高动脉血压、降低心率，并加剧压力反射引起的心动过速反应。可卡因治疗组动物表现出静息心动过缓，但动脉血压和压力反射活性无变化。睾酮和可卡因联合治疗不影响基础动脉血压和心率，但可降低压力反射介导的心动过速。所有治疗均不影响血管收缩剂或血管舒张剂引起的动脉血压反应。此外，药物治疗也未改变心身比以及左、右心室壁厚度。然而，对单独或联合使用睾酮和可卡因治疗的动物左心室切片进行组织学分析显示，心肌纤维间距增大，血管扩张，并出现纤维化。这些数据表明，青春期大鼠接受睾酮治疗后，心血管系统发生了重要的变化。然而，结果表明，青春期单独或联合使用可卡因对心血管功能的影响甚微。
在应用睾酮透皮贴剂前局部涂抹0.1%曲安奈德乳膏不会改变睾酮的吸收；然而，预先局部涂抹曲安奈德软膏会显著降低睾酮的吸收。
一项研究表明，肌注丙酸睾酮会导致普萘洛尔清除率增加。目前尚不清楚局部应用睾酮凝胶是否会产生这种相互作用。丙酸睾酮
睾酮可能增强口服抗凝剂的作用，导致部分患者出血。当正在服用口服抗凝剂的患者开始接受睾酮治疗时，可能需要降低抗凝剂的剂量，以防止出现过度低凝血酶原血症反应。对于同时接受睾酮和抗凝剂治疗的患者，建议更频繁地监测国际标准化比值（INR）和凝血酶原时间，尤其是在开始或停止治疗期间。
有关睾酮的更多相互作用（完整）数据（共10项），请访问HSDB记录页面。

[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6013
[2]. Br J Clin Pharmacol. 2012 Jul;74(1):3-15.
[3]. J Biol Chem. 1964 May:239:1569-77.

治疗用途
雄激素
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于提供患者健康信息）和 PubMed（用于提供医学领域学术文章的引文和摘要）。数据库中包含睾酮。
在男性中，睾酮用于治疗先天性或获得性原发性性腺功能减退症，例如睾丸切除术后或由隐睾、双侧睾丸扭转、睾丸炎或睾丸消失综合征引起的睾丸功能衰竭。睾酮也用于治疗男性先天性或获得性促性腺激素低下型性腺功能减退症，例如由特发性促性腺激素或促性腺激素释放激素（黄体生成素释放激素）缺乏症或由肿瘤、外伤或放射引起的垂体-下丘脑损伤引起的性腺功能减退症。如果上述任何一种情况发生在青春期前，则需要在青春期进行雄激素替代疗法以促进第二性征的发育，并且需要长期治疗以维持这些性征。对于青春期后出现睾酮缺乏的其他男性，也需要长期雄激素治疗以维持性征。 /美国产品标签包含/
确诊后，对于经过严格筛选的青春期延迟男性，可使用睾酮刺激青春期发育。这些男性通常有青春期延迟的家族史，且并非由病理性疾病引起。如果这些男性对心理支持无反应，则可考虑短期使用保守剂量的雄激素进行治疗。由于雄激素可能对这些青春期前男性的骨骼成熟产生不利影响，因此在开始雄激素治疗前，应与患者及其父母充分讨论这一潜在风险。如果对这些青春期前男性开始雄激素治疗，应每6个月进行一次手腕和手部的X光检查，以确定治疗对骨骺中心的影响。睾酮已被美国食品药品监督管理局（FDA）指定为治疗此疾病的孤儿药。 /包含于美国产品标签/
有关睾酮（共17种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
/黑框警告/ 警告：间接接触睾酮。已有儿童间接接触睾酮凝胶后出现男性化症状的报告。儿童应避免接触使用睾酮凝胶的男性未清洗或未穿衣服的涂抹部位。医疗保健提供者应建议患者严格按照推荐的使用说明进行操作。
上市后监测数据显示，睾酮透皮贴剂（Androderm）曾发生心血管事件，包括心肌梗死或中风。对于心血管疾病高风险患者（例如老年男性、糖尿病患者或肥胖者），应谨慎使用睾酮。应告知患者，一旦出现提示心肌梗死或卒中的症状（例如胸痛、呼吸困难、单侧肢体无力、言语困难），应立即向医生报告。
上市后监测数据显示，睾酮制剂（包括睾酮透皮贴剂（Androderm））曾发生静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。若患者出现下肢疼痛、水肿、发热和红斑等症状，或出现急性呼吸困难，应分别评估其是否患有DVT或PE。若怀疑发生静脉血栓栓塞，应立即停止睾酮治疗，并进行相应的评估和治疗。
由于钠和水潴留可能导致水肿，因此患有心脏、肾脏和/或肝脏功能障碍的患者应谨慎使用睾酮。水肿，无论是否伴有充血性心力衰竭，都可能是既往存在心脏、肾脏和/或肝脏疾病患者的严重并发症。如果在睾酮治疗期间出现水肿，且被认为是严重并发症，则应停药；可能还需要使用利尿剂治疗。
有关睾酮（共34条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

药效学
睾酮拮抗雄激素受体，诱导基因表达，从而促进男性性器官和第二性征的生长发育。睾酮的作用持续时间因人而异，半衰期为10-100分钟。考虑到成年男性正常睾酮水平范围为300-1000ng/dL，其治疗指数范围较广。告知患者儿童使用外用睾酮产品可能存在二次暴露的风险。

---

- 睾酮是一种天然雄激素和类固醇激素，主要由男性睾丸产生，女性卵巢和肾上腺也会分泌，也可人工合成[1]
- 可用于评估下丘脑-垂体-性腺轴功能，并与性早熟、性功能障碍、男性睾丸功能不全、女性男性化、肾上腺皮质或卵巢肿瘤的诊断相关[1]
- 临床上，主要用于雄激素替代疗法、围绝经期综合征和功能性子宫出血、晚期乳腺癌、贫血、虚弱以及预防良性前列腺增生[1]

C19H28O2

288.43

288.208

58-22-0

6013

White needles from dilute acetone
Needles from dilute acetone
White or slightly cream-white crystals or crystalline powder

1.1±0.1 g/cm3

432.9±45.0 °C at 760 mmHg

152-156 °C

184.7±21.3 °C

0.0±2.3 mmHg at 25°C

1.560

3.47

37.3

1

2

0

21

508

6

C[C@@]12CCC(=O)C=C2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@@H]([C@@]4(C)CC[C@@H]31)O

MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N

InChI=1S/C19H28O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8-16(14)18/h11,14-17,21H,3-10H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Primotest; Homosteron; Testosterone; testosterone; 58-22-0; Testosteron; Androderm; Testim; Homosterone; Virosterone; Testiculosterone;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: >40 mg/ml
Acetonitrile: ~1 mg/ml
Ethanol: ~1 mg/ml
Methanol: ~1 mg/ml

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。