Testosterone ^{DEA controlled substance schedule III}   中文名称: 睾酮

Androgen Receptor/AR; Testosterone primarily targets the androgen receptor (AR), a member of the nuclear receptor superfamily of transcription factors. Upon binding to the androgen receptor, the complex translocates to the nucleus to regulate gene expression. Testosterone is also a substrate for two key enzymes: 5α-reductase, which converts it to the more potent androgen 5α-dihydrotestosterone (DHT), and aromatase, which converts it to 17β-estradiol (E2).
Testosterone primarily targets the androgen receptor. By binding to and activating this receptor, it induces gene expression that causes the growth and development of masculine sex organs and secondary sexual characteristics. It is also converted to dihydrotestosterone (DHT) by 5α-reductase.

在细胞水平上，睾酮或其活性代谢物二氢睾酮通过与雄激素受体结合发挥作用。研究表明，睾酮能显著促进小鼠肾细胞系中DNA、总蛋白和β-葡萄糖醛酸酶的合成，其半数最大反应浓度约为2 × 10⁻⁹ M。此外，人肝细胞系，例如C3A和HepaRG，能将睾酮代谢为多种产物，包括雄烯二酮及其羟基化衍生物，使其成为评估药物代谢酶（如CYP3A4）活性的有效探针。睾酮是一种类固醇性激素，用于治疗原发性性腺功能减退症和促性腺激素低下型性腺功能减退症。睾酮拮抗雄激素受体，诱导基因表达，从而促进男性性器官和第二性征的生长发育。睾酮于1935年从样品中分离出来，并被合成。

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H295R类固醇生成测定是一种用于评估化学物质对睾酮生成影响的标准体外方法。将表达所有类固醇生成关键酶的人类H295R肾上腺皮质癌细胞系暴露于测试化学物质中48小时。暴露后，使用市售激素测定试剂盒或液相色谱-质谱联用（LC-MS）等方法测量培养基中的睾酮浓度。数据以相对于溶剂对照的倍数变化表示，并确定最低观察效应浓度（LOEC）或无观察效应浓度（NOEC）。
在体外，睾酮是雄激素受体的强效激动剂。在基于细胞的报告基因检测中评估其活性，其中它激活在雄激素反应元件控制下的报告基因的转录。

睾酮替代疗法对性腺功能减退的男性患者具有明显的临床益处。荟萃分析表明，口服睾酮疗法可显著提高骨密度（12个月内平均增加3.1%）并减少脂肪量（平均减少1.4公斤）。此外，还有报道称其具有潜在的认知益处，包括改善记忆力和执行功能。动物研究也证实，皮下注射睾酮可有效刺激去势雄性大鼠的前列腺和精囊生长。睾酮通过拮抗雄激素受体诱导基因表达，从而促进男性性器官和第二性征的生长发育。睾酮的作用持续时间因人而异，半衰期为10-100分钟。考虑到成年男性正常睾酮水平范围为300-1000ng/dL，其治疗指数范围较广。应告知患者外用睾酮产品可能对儿童造成二次暴露的风险。

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- 对男性器官和第二性征的生长发育至关重要，维持成年男性睾丸、附属结构、前列腺和精囊的功能，以及性欲[1]
- 促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，参与调节体内水和电解质平衡，导致钠和水的潴留[1]
- 促进肾脏中促红细胞生成素的合成，刺激红细胞生成，并影响骨骼生长和骨骺闭合[1]

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体内睾酮的主要治疗作用是使性腺功能减退男性患者的血清睾酮水平恢复到正常范围，从而缓解相关症状。一项2024年发表的系统评价和荟萃分析，纳入了21项研究，共涉及3183名性腺功能减退男性，证实睾酮替代疗法（TRT）有效，能够改善骨密度、减少脂肪量，并可能带来认知益处。
体内睾酮对男性性发育和功能具有显著影响。激素替代疗法中，睾酮可通过注射、透皮贴剂或凝胶给药。

传统的无细胞雄激素受体测定方法是交换法。首先，从组织匀浆（例如，大鼠腹侧前列腺）中沉淀受体蛋白。然后将沉淀的受体与放射性标记的雄激素（例如[³H]-5α-二氢睾酮）孵育。通过平行孵育100倍过量的未标记类固醇来确定非特异性结合。该方法可以估算游离（未占据）和总受体位点，因为标记的类固醇在特定温度条件下可以与内源性结合的激素发生交换。雄激素受体活性测定采用基于细胞的报告基因测定法。将含有雄激素反应元件驱动荧光素酶报告基因的质粒转染到细胞中。用睾酮处理细胞，并测量荧光素酶活性。

直接检测睾酮的细胞特异性实验方案有限，但评估细胞反应的经典方法是3H-胸苷掺入试验。例如，在睾丸毒性研究中，体内处理后，可将原代睾丸细胞培养于96孔板中，培养基中每孔含有1 μCi的[³H]-胸苷。6小时脉冲处理后，使用液体闪烁计数器测量掺入细胞DNA的放射性，以评估细胞增殖率。
睾酮的细胞检测方法包括培养表达雄激素受体的细胞，例如LNCaP前列腺癌细胞。用该激素处理细胞后，通过qPCR或Western blot检测雄激素反应基因的表达。

雄激素效应的动物模型：雄性大鼠（约12周龄，体重200-250克）常用于生殖研究。在典型的实验方案中，将睾酮（例如4毫克/公斤）悬浮于玉米油等载体中，并给予动物。油基睾酮溶液的标准给药途径是皮下注射。在研究期间，通常会多次给予睾酮；例如，可以在研究的第1、4、7和10天进行注射，以评估其效果。
在动物模型中，睾酮用于研究其对肌肉生长、骨密度和性行为的影响。睾酮通过注射给药。

吸收、分布和排泄
单次局部应用100 mg睾酮的AUC为10425 ± 5521 ng/dL，Cmax为573 ± 284 ng/dL。局部应用睾酮的生物利用度约为10%。肌内注射剂量的90%经尿液排泄，主要以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式排出。6%经粪便排泄，主要以非结合代谢物的形式排出。老年男性睾酮的分布容积为80.36 ± 24.51 L。中年男性的平均代谢清除率为812 ± 64 L/天。局部应用凝胶或透皮制剂后，睾酮可通过皮肤吸收进入体循环。当睾酮水醇凝胶制剂（AndroGel、Testim）局部涂抹于皮肤时，凝胶会在皮肤表面迅速干燥，形成激素储存库，并持续释放激素进入体循环。局部涂抹1%浓度的睾酮凝胶后，约有10%的睾酮剂量经皮吸收进入体循环。AndroGel的生产商指出，局部涂抹100毫克1%浓度的凝胶后，血清睾酮水平会在30分钟内升高，大多数患者在4小时内达到生理浓度（未描述治疗前浓度）；经皮吸收会持续整个24小时给药间隔。血清睾酮浓度在最初24小时结束时接近稳态水平，并在使用1%浓度凝胶后的第二天或第三天达到稳态。每日局部涂抹1%凝胶（AndroGel）后，治疗开始后30、90和180天，血清睾酮浓度通常保持在正常范围内。每日使用10克或5克AndroGel，第30天的平均血清睾酮浓度分别为794 ng/dL和566 ng/dL。停止局部治疗后，血清睾酮浓度在24-48小时内保持在正常范围内，但在最后一次用药后的第五天恢复到治疗前水平。局部应用透皮制剂时，睾酮的透皮吸收程度因应用部位而异。这可能是由于皮肤渗透性、皮肤血流和/或透皮系统与皮肤之间的粘附程度的区域差异所致。在一项研究中，研究人员将透皮贴剂应用于腹部、背部、胸部、小腿、大腿或上臂。结果显示，各部位血清激素水平在性质上相似，但稳态血清浓度存在显著差异，从背部到大腿、上臂、腹部、胸部和小腿依次递减。将Androderm透皮贴剂贴于腹部、背部、大腿或上臂可获得相似的血清睾酮浓度曲线；因此，建议在长期治疗期间轮换贴敷部位。夜间（晚上10点左右）使用Androderm透皮贴剂，其血清睾酮浓度曲线与健康年轻男性的内源性昼夜节律相似。一项研究表明，与贴敷3小时后不淋浴相比，贴敷Androderm透皮贴剂3小时后淋浴可使血浆睾酮峰值浓度降低0.4%。此外，贴敷3小时后淋浴不会显著改变全身睾酮暴露量。局部使用透皮睾酮贴剂后，激素经皮肤吸收进入全身循环。尽管经皮吸收睾酮存在个体差异，但通常情况下，使用推荐剂量后，血清睾酮浓度在第一天即可达到正常水平，并在持续使用过程中保持稳定，不会发生蓄积。接受 Androderm 治疗的患者报告，在稳态下，平均每日血清睾酮浓度为 498 ng/dL。平均睾酮与二氢睾酮的比值在正常范围内。睾酮酯化通常会产生极性较低的化合物。庚酸睾酮在肌内注射部位从脂质组织相缓慢吸收，肌内注射后约 72 小时达到血清峰值浓度；因此，该制剂的药效持续时间相对较长（即长达 2-4 周）。由于肌内注射睾酮酯会引起局部刺激，其吸收率可能不稳定。/睾酮酯/
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代谢/代谢物
睾酮通过两条不同的途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢物是雌二醇和二氢睾酮（DHT）。睾酮可被CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9和CYP2C19在多个位点羟基化；可被UGT2B17葡萄糖醛酸化；可被硫酸化；可被芳香化酶转化为雌二醇；可被5α-还原酶转化为二氢睾酮（DHT）；可被CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢为雄烯二酮；或可转化为DHT葡萄糖醛酸苷。雄烯二酮经芳香化酶代谢为雌酮，雌酮可发生可逆反应生成雌二醇。雄烯二酮也可经5α-还原酶转化为5α-雄烷二酮，后者可进一步代谢为5α-雄酮。二氢睾酮（DHT）可发生葡萄糖醛酸化或硫酸化，或代谢为5α-雄烷二酮醇、雄烷-3α,17β-二醇或雄烷-3β,17β-二醇。二氢睾酮（DHT）也可可逆转化为5α-雄烷二酮。睾酮的广泛还原代谢不仅发生在肝脏，也发生在各种肝外组织，尤其是在性激素的靶器官中；最终，有效的生理性雄激素在这些靶组织中形成。睾酮代谢不仅发生在前列腺和精囊，还发生在大鼠子宫、兔胎盘、啮齿动物睾丸和灵长类动物脑中。在大鼠中，小肠也能代谢睾酮。在前列腺、皮脂腺和精囊等靶器官中，睾酮转化为5α-脱氢睾酮；只有后者才能与这些靶器官中的雄激素受体结合。雌性和雄性大鼠的睾酮代谢存在显著的定量差异。这种现象的出现是因为大鼠体内许多类固醇代谢酶要么依赖于雄激素，要么依赖于雌激素；因此，性激素以诱导或抑制的方式发挥作用。睾酮酯，例如丙酸酯、庚酸酯、环戊酸酯、戊酸酯、异戊酸酯、庚酸酯和十一酸酯，在体内部分裂解以释放母体化合物。通过给大鼠口服油性溶液形式的十一酸睾酮，证实了这一点：大部分化合物在肠壁内发生转化，第一步是脂肪酸部分的部分裂解。然而，未代谢的部分以及代谢产物5α-二氢十一酸睾酮则通过淋巴系统吸收，并发挥雄激素作用。/睾酮酯/
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已知的人类睾酮代谢物包括2β-羟基睾酮、雄烯二酮、16β-羟基睾酮、6α-羟基睾酮、15β-羟基睾酮、15-羟基睾酮、硫酸睾酮、16-羟基睾酮和2α-羟基睾酮。睾酮通过两条不同的代谢途径代谢为17-酮类固醇。主要活性代谢产物是雌二醇和二氢睾酮（DHT）。排泄途径：肌内注射后，约90%的剂量以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式经尿液排出；约6%主要以非结合形式经粪便排出。半衰期：10-100分钟。睾酮的半衰期差异很大，范围为10至100分钟。据报道，睾酮的血浆半衰期为10-100分钟。肌内注射丙酸睾酮后的血浆半衰期约为8天。移除安德罗杜姆透皮贴剂后，血浆睾酮浓度下降，表观半衰期约为70分钟……

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- 血液中大部分睾酮与性激素结合球蛋白结合（约65%），一部分与血浆白蛋白或皮质醇结合蛋白结合（约33%），仅有少量（约2%）以游离形式存在[1]
- 睾酮主要在肝脏代谢和失活，最终代谢产物经尿液排出[1]
睾酮的分子量为288.42 g/mol。它具有亲脂性，口服生物利用度低，因此通常采用非口服途径给药。

毒性概述
识别和用途：睾酮是一种全身性合成代谢类固醇。它由无味或几乎无味的晶体或结晶粉末组成。天然合成代谢类固醇在睾丸、卵巢和肾上腺中合成。合成代谢类固醇被列为第三类管制物质。人体暴露和毒性：与睾酮相关的主要风险是雄激素过量：女性出现月经不调和男性化，男性出现阳痿、早发性心血管疾病和良性前列腺增生。服用含有取代的17-α-碳的口服合成代谢类固醇的男性和女性都可能出现肝损伤。在使用这些药物期间或之后可能会出现精神变化。急性过量可引起恶心和胃肠道不适。长期使用被认为会导致肌肉量增加，并可能加剧男性特征和雄激素相关效应。目前尚无明确证据表明合成代谢类固醇能够提高整体运动表现。长期滥用合成代谢类固醇会导致早发性前列腺癌。此外，也有肝癌病例报告与滥用合成代谢类固醇有关。由于睾酮可导致女性胎儿男性化，孕妇使用睾酮可能对胎儿造成伤害。在孕期服用雄激素的女性所生的女性后代中，观察到了雄激素样效应，包括阴蒂肥大、大阴唇融合形成类似阴囊的结构、阴道异常以及持续性泌尿生殖窦。男性化的程度与孕妇服用药物的剂量和胎儿的孕周有关；女性胎儿在孕早期接触雄激素时最容易发生男性化。动物研究：睾酮对去势大鼠前列腺的影响显示，在睾酮治疗6周后，前列腺重量显著增加。出生后前五天，雌性小鼠每日皮下注射25微克睾酮，9只小鼠中有7只在约71周龄时出现类似表皮样癌的增生性上皮病变。大鼠长期睾酮治疗可降低前列腺癌的发病率。只有在给予致癌物后长期使用睾酮才会导致前列腺癌发病率增加。妊娠第10至20天，连续4至8天每日皮下注射0.5至80毫克睾酮；妊娠第12至19天，每日皮下注射1至55毫克丙酸睾酮，均会导致胚胎吸收、坏死、死亡、产后死亡，以及雌性后代出现不同程度的雄性化。去甲丙酸睾酮（环戊基丙酸睾酮）对小鼠具有遗传毒性和细胞毒性。睾酮对L929细胞具有促有丝分裂和遗传毒性作用。睾酮被认为是一种合成代谢类固醇。它在男性生殖组织（如睾丸和前列腺）的发育中起着至关重要的作用，并促进第二性征的发育，例如肌肉量、骨量和体毛的生长。高水平的睾酮会导致女性男性化或男性性早熟。成年人长期高水平的睾酮会降低高密度脂蛋白胆固醇（好胆固醇）水平，并升高低密度脂蛋白胆固醇（坏胆固醇）水平，从而增加心脏病发作、中风和血栓的风险。长期大剂量使用合成代谢类固醇（例如睾酮）似乎会导致心肌病和左心室功能减弱。男性乳房发育症（通常由循环雌二醇水平过高引起）是由于芳香化酶促进睾酮转化为雌二醇所致。男性也可能出现性欲减退和暂时性不育。睾酮的作用机制如下：游离睾酮被转运至靶组织细胞的细胞质中，在那里它可以与雄激素受体结合，或被细胞质酶5α-还原酶还原为5α-二氢睾酮（DHT）。DHT与同一雄激素受体的结合力比睾酮更强，因此其雄激素效力约为睾酮的五倍。一旦结合，配体-受体复合物会发生结构变化，使其能够进入细胞核并直接与染色体DNA的特定核苷酸序列结合。这些结合区域被称为激素反应元件 (HRE)，它们影响某些基因的转录活性，从而产生雄激素效应。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
有限的数据表明，在哺乳期母亲皮下植入低剂量（100 毫克）缓释睾酮似乎不会显著增加母乳中的睾酮水平。皮下注射丙酸睾酮确实会增加母乳中的睾酮水平。然而，由于睾酮首过代谢广泛且口服生物利用度低，它似乎不会增加母乳喂养婴儿的血清睾酮水平。母乳喂养的婴儿似乎不会受到母亲或跨性别父亲使用睾酮治疗的不良影响。高剂量睾酮会抑制泌乳。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位产后母亲接受了皮下植入100毫克缓释睾酮片，她的婴儿（年龄未说明）接受了母乳喂养（喂养程度未说明）。在5个月的观察期内，未观察到婴儿出现任何不良反应。
一位跨性别男性在产后13.75个月开始每周皮下注射50毫克丙酸睾酮。一个月后，剂量增加至每周80毫克。他的男婴接受了部分母乳喂养（喂养程度未说明），直至在开始使用睾酮137天后（18个月大时）自然断奶。在此期间，婴儿的儿科医生未观察到任何不良事件或男性化迹象。婴儿的生长发育正常。
◉ 对泌乳和母乳的影响
无论是由肿瘤还是外源性睾酮引起，过高的血清睾酮水平都会降低产后妇女的乳汁分泌。单独使用睾酮可降低血清催乳素水平；然而，当与雌激素和孕激素联合使用时，血清催乳素水平不会显著降低。睾酮曾被用于抑制泌乳，通常与雌激素联合使用。
蛋白质结合
40%的睾酮与性激素结合球蛋白结合，2%以游离形式存在，其余部分与白蛋白和其他蛋白质结合。
相互作用
近年来，合成代谢雄激素类固醇和可卡因的联合使用有所增加。然而，青少年时期长期接触这些物质对心血管功能的影响尚不明确。本研究探讨了连续10天单独或联合使用睾酮和可卡因治疗对青春期大鼠基础心血管参数、压力反射活性、血管活性药物诱导的血流动力学反应以及心脏形态的影响。单独使用睾酮可升高血压、降低心率并加剧压力反射介导的心动过速。可卡因治疗组动物表现出静息心动过缓，但动脉血压和压力反射活性未发生改变。睾酮和可卡因联合治疗不影响基础动脉血压和心率，但可降低压力反射介导的心动过速。所有治疗均不影响血管收缩剂或血管舒张剂诱导的动脉血压反应。此外，药物治疗不改变心身比或左、右心室壁厚度。然而，对单独或联合使用睾酮和可卡因治疗的动物左心室切片进行组织学分析显示，心肌纤维间距增大、血管扩张和纤维化。这些数据表明，青春期大鼠在接受睾酮治疗后，其心血管系统发生了显著变化。然而，结果显示，青春期单独或联合使用可卡因对心血管功能的影响甚微。在应用透皮睾酮贴剂前局部涂抹0.1%曲安奈德乳膏不会改变睾酮的吸收；然而，预先涂抹曲安奈德软膏会显著降低睾酮的吸收。一项研究表明，肌注丙酸睾酮会导致普萘洛尔清除率增加。目前尚不清楚局部应用睾酮凝胶是否会产生这种相互作用。丙酸睾酮：睾酮可能会增强口服抗凝剂的作用，导致部分患者出血。服用口服抗凝剂的患者开始接受睾酮治疗时，可能需要降低抗凝剂的剂量，以防止出现过度低凝血酶原血症。对于同时接受睾酮和抗凝剂治疗的患者，建议更频繁地监测国际标准化比值 (INR) 和凝血酶原时间，尤其是在治疗开始或停止期间。有关睾酮相互作用的更完整数据（共 10 项），请访问 HSDB 记录页面。
睾酮治疗的副作用包括痤疮、体液潴留和心血管事件风险增加。它还会导致内源性睾酮生成受到抑制。

[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6013
[2]. Br J Clin Pharmacol. 2012 Jul;74(1):3-15.
[3]. J Biol Chem. 1964 May:239:1569-77.

治疗用途
雄激素/临床试验/ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库，列出了全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案摘要，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究地点；研究地点的联系方式；以及指向其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于提供患者健康信息）和 PubMed（用于提供医学领域学术文章的引文和摘要）。该数据库包含睾酮信息。在男性中，睾酮用于治疗先天性或获得性原发性性腺功能减退症，例如睾丸切除术后或由隐睾、双侧睾丸扭转、睾丸炎或睾丸消失综合征引起的睾丸功能衰竭。睾酮也用于治疗男性先天性或获得性性腺功能减退症，例如由特发性促性腺激素或促性腺激素释放激素（黄体生成素释放激素）缺乏引起的性腺功能减退症，或由肿瘤、外伤或放射引起的垂体-下丘脑损伤引起的性腺功能减退症。如果上述任何一种情况发生在青春期前，则需要在青春期进行雄激素替代疗法以促进第二性征的发育，并且需要长期治疗以维持这些性征。其他在青春期后出现睾酮缺乏的男性也需要长期雄激素治疗以维持性征。 /美国产品标签包含/
确诊后，对于经过严格筛选的青春期延迟男性，可以使用睾酮来刺激青春期发育。这些男性通常有青春期延迟的家族史，且并非由病理性疾病引起。如果这些男性对心理支持没有反应，可以考虑短期使用保守剂量的雄激素进行治疗。由于雄激素可能对这些青春期前男性的骨骼成熟产生不良影响，因此在开始雄激素治疗前，应与患者及其父母充分讨论这种潜在风险。如果这些青春期前男性开始接受雄激素治疗，应每6个月进行一次腕部和手部X光检查，以确定治疗对骨骺中心的影响。睾酮已被美国食品药品监督管理局 (FDA) 指定为治疗该疾病的孤儿药。/包含在美国产品标签上/
有关睾酮（17种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
/黑框警告/ 警告：间接接触睾酮。已有报告显示，儿童间接接触睾酮凝胶后出现男性化症状。儿童应避免接触男性涂抹睾酮凝胶后未清洗或裸露的部位。医护人员应建议患者严格按照推荐的使用说明进行操作。
上市后监测数据显示，使用睾酮透皮贴剂（Androderm）可能导致心血管事件，包括心肌梗死或中风。对于心血管疾病高危人群（例如老年男性、糖尿病患者或肥胖者），应谨慎使用睾酮。应告知患者，如果出现任何提示心肌梗死或中风的症状（例如胸痛、呼吸急促、单侧肢体无力、言语困难），应立即报告。上市后监测数据显示，使用睾酮制剂（包括安德罗德姆透皮睾酮贴剂）可能导致静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE）。如果患者出现下肢疼痛、水肿、发热和红斑等症状，或出现急性呼吸窘迫，应分别评估其是否患有DVT或PE。如果怀疑发生静脉血栓栓塞，应立即停止睾酮治疗，并开始进行适当的评估和治疗。由于钠和水潴留可导致水肿，因此对于存在心脏、肾脏和/或肝脏功能障碍的患者，应谨慎使用睾酮。水肿，无论是否伴有充血性心力衰竭，对于已存在心脏、肾脏和/或肝脏疾病的患者而言，都可能是一种严重的并发症。如果在睾酮治疗期间出现水肿，且被认为是严重并发症，则应停止用药；可能还需要使用利尿剂治疗。有关睾酮药物警告的更完整数据（共34条），请访问HSDB记录页面。

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药效学
睾酮拮抗雄激素受体，诱导基因表达，从而促进男性性器官和第二性征的生长发育。睾酮的作用持续时间因人而异，半衰期为10-100分钟。鉴于成年男性正常睾酮水平范围为300-1000 ng/dL，其治疗指数范围较广。应告知患者，儿童在使用外用睾酮产品时可能存在二次暴露的风险。

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- 睾酮是一种天然的雄激素和类固醇激素，主要由男性睾丸产生，女性卵巢和肾上腺也会分泌。
睾酮也可以人工合成[1]。
- 睾酮可用于评估下丘脑-垂体-性腺轴的功能，并与性早熟、性功能障碍、男性睾丸功能不全、女性男性化、肾上腺皮质或卵巢肿瘤的诊断相关[1]。
- 临床上，睾酮主要用于雄激素替代疗法、围绝经期综合征和功能性子宫出血、晚期乳腺癌、贫血、虚弱以及预防良性前列腺增生[1]。
睾酮是治疗男性性腺功能减退症的常用药物。它是男性健康必需的激素，但也被非法用作合成代谢类固醇以提高运动表现。

C19H28O2

288.43

288.208

58-22-0

6013

White needles from dilute acetone
Needles from dilute acetone
White or slightly cream-white crystals or crystalline powder

1.1±0.1 g/cm3

432.9±45.0 °C at 760 mmHg

152-156 °C

184.7±21.3 °C

0.0±2.3 mmHg at 25°C

1.560

3.47

37.3

1

2

0

21

508

6

C[C@@]12CCC(=O)C=C2CC[C@H]3[C@@H]4CC[C@@H]([C@@]4(C)CC[C@@H]31)O

MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N

InChI=1S/C19H28O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8-16(14)18/h11,14-17,21H,3-10H2,1-2H3/t14-,15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1

(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Primotest; Homosteron; Testosterone; testosterone; 58-22-0; Testosteron; Androderm; Testim; Homosterone; Virosterone; Testiculosterone;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: >40 mg/ml
Acetonitrile: ~1 mg/ml
Ethanol: ~1 mg/ml
Methanol: ~1 mg/ml

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。