| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Temacoxib (JTE-522) 是一种新型选择性环氧合酶 (COX)-2 抑制剂。考察其作用机制及对人COX-1和COX-2的抑制活性，并与对照药进行比较。在酶测试中，Tilmacoxib 抑制酵母表达的人重组 COX-2，IC50 为 0.085 μM。另一方面，在高达 100 μM 的剂量下，替马昔布不会抑制由人血小板产生的人 COX-1。在一项基于细胞的实验中，Tilmacoxib 减少人外周血单核细胞 (COX-2) 中脂多糖产生的前列腺素 E2 合成 (IC50=15.1 nM)。相反，替马考昔防止响应已清洁的人血小板（COX-1）中的钙离子载体而产生血栓素B2的能力降低（IC50=6.21μM）。与其他 COX-2 抑制剂（NS-398 和 SC-58635）相比，telmacoxib 对人 COX-2 表现出更特异的抑制作用。 Temacoxib 以时间和剂量依赖性方式降低人重组 COX-2 的活性 [1]。不依赖于 PGE2 的机制也在环氧合酶 2 抑制剂 Tilmacoxib (JTE522) 抑制胃上皮细胞增殖中发挥作用。虽然替马考昔并不能完全阻止添加花生四烯酸后细胞 PGE2 浓度的上升，但与对照相比，替马昔布和花生四烯酸的组合会导致伤口愈合显着延迟 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究的目的是评估替马昔布 (JTE-522)（一种新型选择性环氧合酶 2 抑制剂）对 1,2-二甲基肼 (DMH) 引起的结肠异常隐窝病变 (ACF) 的作用。可能阻止化疗的品质。大鼠结肠癌发展的迹象。从实验开始，总共 80 只雄性 F344 大鼠每周口服 5 次，剂量为 3 或 10 mg/kg 体重的替马昔布或载体。一周后，大鼠每周皮下注射一次盐水或 20 mg/kg 体重的 DMH，为期 4 周。试验开始12周后，处死所有大鼠，并测量结肠ACF。剂量为 10 mg/kg 的 temacib 显着降低了总 ACF/结肠。在用 3 mg/kg 替马昔布治疗的组中，没有观察到抑制作用。施用 10 mg/kg 替马昔布可有效阻止 ACF 的形成，导致每结肠总 ACF 减少 30%（p<0.01）。此外，根据隐窝多重性的数据，10 mg/kg替马昔布组中具有一到三个隐窝的病变形成率要低得多，但具有四个或更多隐窝的病变则不然。以适度剂量（3 mg/kg）施用 Temacoxib 不会减少总 ACF 或隐窝多重性 [3]。
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| 参考文献 |
[1]. Wakitani K, et al. Profile of JTE-522 as a human cyclooxygenase-2 inhibitor. Jpn J Pharmacol. 1998 Nov;78(3):365-71.
[2]. Hirose M, et al. Inhibition of proliferation of gastric epithelial cells by a cyclooxygenase 2 inhibitor, JTE522, is also mediated by a PGE2-independent pathway. Aliment Pharmacol Ther. 2002 Apr;16 Suppl 2:83-9. [3]. Wei M, et al. Chemopreventive effect of JTE-522, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on 1, 2-dimethylhydrazine-induced rat colon carcinogenesis. Cancer Lett. 2003 Dec 8;202(1):11-6 |
| 其他信息 |
替马昔布属于1,3-噁唑类化合物，即在1,3-噁唑的2、4和5位分别被甲基、环己基和3-氟-4-磺酰苯基取代。它是一种环氧合酶-2抑制剂。它属于1,3-噁唑类化合物、有机氟化合物和磺酰胺类化合物。
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| 分子式 |
C16H19FN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
338.39
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| 精确质量 |
338.11
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| CAS号 |
180200-68-4
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| PubChem CID |
159271
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.294g/cm3
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| 沸点 |
500.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
256.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.75E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.56
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| LogP |
5.265
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| tPSA |
94.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
504
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C(C2=C(C3CCCCC3)N=C(C)O2)C=C1F)(N)=O
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| InChi Key |
MIMJSJSRRDZIPW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19FN2O3S/c1-10-19-15(11-5-3-2-4-6-11)16(22-10)12-7-8-14(13(17)9-12)23(18,20)21/h7-9,11H,2-6H2,1H3,(H2,18,20,21)
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| 化学名 |
4-(4-cyclohexyl-2-methyl-1,3-oxazol-5-yl)-2-fluorobenzenesulfonamide
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| 别名 |
RWJ-57504; JTP-19605; Tilmacoxib
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9552 mL | 14.7759 mL | 29.5517 mL | |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9552 mL | 5.9103 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4776 mL | 2.9552 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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