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TRAP-6

别名: TRAP 6; TRAP6; TRAP-6; Thrombin receptor activator peptide 6; Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; 141136-83-6; L-Seryl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-L-asparagine; Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; MFCD00238172; SFLLRN; (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid; SFLLRN; SFLLRN-OH 凝血酶受体激活肽6; 肽6凝血酶受体活化剂(TRAP-6);SER-PHE-LEU-LEU-ARG-ASN
目录号: V10087 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TRAP-6（PAR-1 激动剂肽）是一种多肽片段，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。
TRAP-6 CAS号: 141136-83-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
TRAP-6（PAR-1 激动剂肽）是一种多肽片段，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。 TRAP-6 通过凝血酶受体激活人类血小板。 TRAP-6 对 PAR4 没有活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
PAR1/rotease activating receptor 1 (IC50 = 96 nM)
体外研究 (In Vitro)
异源表达 PAR1 的非洲爪蟾卵母细胞中的钙动员由 TRAP-6 (0.01-10 μM) 触发 [1]。 TRAP-6 (0.01-10 μM) 可激活人血小板 30 分钟 [1]。在大鼠或兔子中，TRAP-6 (100 μM) 不会导致血小板聚集、排出颗粒内容物、改变形状或产生血栓素 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在肌动蛋白麻醉的大鼠中，TRAP（1 mg/kg；静脉注射）会引起双相血压反应 [3]。
酶活实验
大鼠PRP的体外血小板聚集[3]
雄性大鼠（250-300g）用灭活素（100mg/kg，i.p.）麻醉。腹部切开后，暴露主动脉，用21G Vacutainer多样本针进入分叉正前方。将供体血液（9ml）收集在两个柠檬酸盐Vacutainer管中（含有0.5ml 3.2%缓冲柠檬酸钠溶液）。离心（130×g，15分钟）后，取出富血小板血浆，用于第2.1.1节所述的聚集试验。在使用阿马他汀的研究中，血小板在用激动剂攻击前与阿马他汀一起孵育2分钟。为了确定TRAP预处理是否会导致凝血酶诱导的聚集脱敏，在用0.1 U/ml凝血酶攻击之前，将大鼠富血小板血浆与100μM TRAP在37°C下孵育5分钟。
聚集分析[3]
血小板聚集在双通道Chronolog聚集仪中进行。简而言之，将0.48 ml富血小板血浆加入试管中，在37°C下孵育5分钟。通过向血小板中加入人TRAP或大鼠肽（SFFLRN）或凝血酶来引发聚集，然后在IBM计算机上监测聚集反应5分钟，并在Aggro/LINK软件的帮助下通过浊度法测定峰值聚集反应。
动物实验
大鼠体内血压反应[3]
如上所述，对大鼠进行麻醉并准备进行静脉注射。此外，对左侧颈动脉进行插管（PE-50），并使用连接至 Grass 多导生理记录仪的 Statham 压力传感器记录血压。在肾切除大鼠中，进行侧正中切口，分离肾动脉，并用丝线环绕血管以便结扎。经过 30 分钟的平衡期后，进行以下实验之一。
TRAP 对血压的影响[3]
静脉推注给予赋形剂（0.1 ml 生理盐水）或 TRAP（1 mg/kg），并监测 30 分钟内的血压变化。
NG-硝基L-精氨酸甲酯 (L-NAME) 对TRAP诱导血压反应的影响 [3]
首先记录TRAP（1 mg/kg，静脉注射）的对照血压反应。待血压恢复至基线水平后，开始静脉输注L-NAME（0.3 mg/kg/min×30 min，溶于生理盐水）。输注25分钟后，再次给予大鼠TRAP（1 mg/kg，静脉注射），并记录血压变化。
参考文献

[1]. Protease-activated receptors 1 and 4 mediate activation of human platelets by thrombin. J Clin Invest. 1999 Mar;103(6):879-87.

[2]. Rabbit and rat platelets do not respond to thrombin receptor peptides that activate human platelets. Blood. 1993 Jul 1;82(1):103-6.

[3]. Disparate effects of thrombin receptor activating peptide on platelets and peripheral vasculature in rats. Eur J Pharmacol. 1998 May 22;349(2-3):237-43.
其他信息
由于凝血酶和血小板在心肌梗死和其他病理过程中发挥着重要作用，因此鉴定并阻断凝血酶激活血小板的受体一直是重要的研究目标。目前已知凝血酶有三种蛋白酶激活受体（PAR）：PAR1、PAR3 和 PAR4。PAR1 在人血小板中发挥作用，而最近发现一种 PAR4 激活肽能够激活人血小板，提示 PAR4 也可能在这些细胞中发挥作用。PAR1 和 PAR4 是否是凝血酶激活人血小板的主要机制，或者 PAR3 或其他受体是否也参与其中，目前尚不清楚。我们研究了 PAR1、PAR3 和 PAR4 在血小板中的作用。在人血小板中检测到了 PAR1 和 PAR4 的 mRNA 和蛋白表达。激活任一受体均足以触发血小板分泌和聚集。单独使用拮抗剂、阻断抗体或脱敏疗法抑制PAR1可阻断1 nM凝血酶诱导的血小板活化，但对30 nM凝血酶诱导的血小板活化仅有轻微抑制作用。单独使用阻断抗体抑制PAR4在两种凝血酶浓度下均无明显作用。值得注意的是，同时抑制PAR1和PAR4几乎完全抑制了血小板分泌和聚集，即使在30 nM凝血酶浓度下也是如此。这些观察结果表明，PAR1 和 PAR4 介导了血小板中大部分（如果不是全部）的凝血酶信号传导，而阻断这些受体的拮抗剂可能是一种有效的抗血栓药物。[1]
人血小板在短至 6 个氨基酸残基的肽段（SFLLRN）的作用下发生聚集，并被诱导释放其颗粒内容物，形成血栓素。这些肽段对应于凝血酶切割后新释放的凝血酶受体 N 端。我们使用洗涤后的血小板发现，纤维蛋白原可以增强 SFLLRN（2 至 6 μmol/L）引起的这些反应。然而，SFLLRN 和 SFLLRNPNDKYEPF 对洗涤后的兔或大鼠血小板均无任何作用，尽管它们对人凝血酶完全敏感。浓度高达 100 μmol/L 的肽段不会引起兔或大鼠血小板的形状改变、聚集、颗粒内容物释放或血栓素形成。SFLLRN 不影响二磷酸腺苷 (ADP) 或低浓度凝血酶诱导的血小板聚集程度。猪血小板对 50 μmol/L SFLLRN 有可逆性聚集反应，纤维蛋白原可增强这种聚集，但未伴随致密颗粒内容物的释放。豚鼠血小板对 25 或 50 μmol/L SFLLRN 有聚集反应并释放颗粒内容物，但对较低浓度的 SFLLRN 仅有形状改变反应。因此，这些实验表明，尽管兔和鼠血小板对人凝血酶有完全反应，但它们对能完全激活先前描述的人凝血酶受体的凝血酶受体肽缺乏功能性反应；而猪和豚鼠血小板对这些人凝血酶受体肽的反应也不完全。结果提示，兔和鼠（或许还有豚鼠和猪）的血小板通过另一种受体对凝血酶产生反应，这种受体也被认为存在于人血小板上。[2]
在鼠体内评估了凝血酶受体激活肽SFLLRN (TRAP)的血流动力学和血小板效应。TRAP在体外（富血小板血浆）或体内肺微循环中均未能使大鼠血小板聚集。相反，TRAP可使洗涤的人血小板聚集。在用硫喷妥钠麻醉的大鼠中，静脉注射TRAP（1 mg/kg）可引起血压的双相反应，其特征为初始降压反应（-25 ± 3 mmHg，持续15-30秒）和随后的显著升压反应（50 ± 7 mmHg，持续2-3分钟）。由于心输出量保持不变，血压的升高可归因于总外周阻力的增加。此外，在脊髓切断的大鼠中仅观察到升压反应，表明TRAP可直接引起平滑肌收缩。因此，大鼠血小板与人血小板的不同之处在于，大鼠血小板对TRAP具有抵抗性，而大鼠血管系统对TRAP高度敏感。这些观察结果表明，虽然大鼠血管系统上的凝血酶受体可能与人血小板上的受体相似，但大鼠血小板中的受体和/或偶联机制似乎与人血小板不同。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C34H56N10O9
分子量
748.88
精确质量
748.423
元素分析
C, 54.53; H, 7.54; N, 18.70; O, 19.23
CAS号
141136-83-6
PubChem CID
9831933
序列
Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; H-Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-OH
短序列
SFLLRN; H-SFLLRN-OH
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.834
tPSA
334.04
氢键供体(HBD)数目
11
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
24
重原子数目
53
分子复杂度/Complexity
1270
定义原子立体中心数目
6
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CO)N
InChi Key
HAGOWCONESKMDW-FRSCJGFNSA-N
InChi Code
InChI=1S/C34H56N10O9/c1-18(2)13-23(30(49)40-22(11-8-12-39-34(37)38)29(48)44-26(33(52)53)16-27(36)46)42-31(50)24(14-19(3)4)43-32(51)25(41-28(47)21(35)17-45)15-20-9-6-5-7-10-20/h5-7,9-10,18-19,21-26,45H,8,11-17,35H2,1-4H3,(H2,36,46)(H,40,49)(H,41,47)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,48)(H,52,53)(H4,37,38,39)/t21-,22-,23-,24-,25-,26-/m0/s1
化学名
L-seryl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-L-asparagine
别名
TRAP 6; TRAP6; TRAP-6; Thrombin receptor activator peptide 6; Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; 141136-83-6; L-Seryl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-L-asparagine; Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn; MFCD00238172; SFLLRN; (2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid; SFLLRN; SFLLRN-OH
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~25 mg/mL (~33.38 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3353 mL 6.6766 mL 13.3533 mL
5 mM 0.2671 mL 1.3353 mL 2.6707 mL
10 mM 0.1335 mL 0.6677 mL 1.3353 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02930330 Completed Behavioral: INT
Behavioral: CONT		 Atherosclerosis
Coronary Artery Disease		 Medical University of Vienna October 2015 Not Applicable
NCT03207451 Completed Has Results Drug: Vorapaxar
Drug: Vorapaxar and Aspirin		 Coronary Artery Disease
Peripheral Vascular Disease		 Inova Health Care Services January 1, 2016 Phase 4
NCT03716310 Completed Diagnostic Test: platelet
responsiveness evaluation		 Septic Shock
Thrombocytopenia		 Università degli Studi di Ferrara April 1, 2017
NCT01789814 Completed Has Results Drug: Prasugrel
Drug: Clopidogrel		 Coronary Artery Disease Tufts Medical Center July 2013 Phase 4
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