| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……三醋精在3小时内比所测试的其他脂肪更快地从胃肠道吸收。研究表明，三醋精是肝糖原的来源，当喂食的量与15%葡萄糖的热量值相同时，其利用效率与葡萄糖一样高。 本研究使用杂种犬来测定在输注5% (v/v)三醋精水溶液期间，乙酸盐在全身、后肢、肠道、肝脏和肾脏的吸收情况。对10只动物持续输注预先配制的[1-(14)C]-乙酸盐7小时。示踪剂输注开始3小时后，以47 μmol/kg/min的速率向动物输注三醋精4小时。在最后30分钟内，每隔15分钟采集一次血液和呼吸样本。血浆乙酸盐浓度、比活度和呼出气[(14)-CO2]均达到稳态。主动脉、肾静脉、门静脉、股静脉和肝静脉的血浆乙酸盐浓度分别为1180、935、817、752和473 μmol/L（所有数值均为近似值）。三醋精输注期间乙酸盐的周转率为2214 μmol/min；全身乙酸盐周转率占三醋精衍生乙酸盐的68%。 代谢/代谢物 已对杂种犬进行静脉注射三醋精。大部分输注的三醋精发生血管内水解，生成的乙酸盐大部分被氧化。研究发现，三醋精可被人体肠道脂肪酶水解。 ……三醋精在体外可被包括胃肠道在内的所有生物组织快速水解。 本研究选取雌性杂种犬，研究等热量和高热量输注5% (v/v)三醋精水溶液的代谢效应。首先持续输注5 μmol/kg (0.3 μCi/kg/min) [(13)C]-乙酰乙酸和1.0 μCi/kg (0.01 μCi/kg/min) [(3)H]-葡萄糖，持续6小时。同位素输注开始3小时后，开始给予三醋精。六只动物以 47 μmol/kg/min 的速率输注三醋精，七只动物以 70 μmol/kg/min 的速率输注三醋精，持续 3 小时。每隔 15 至 30 分钟采集一次血液和呼吸样本。另取四只动物以 70 μmol/kg/min 的速率输注甘油，作为高热量输注的对照组。在等热量输注三醋精期间，血浆乙酸盐和游离脂肪酸浓度分别在 30 分钟和 60 分钟时显著升高，并持续维持在较高水平。在高热量输注期间，血浆乙酸盐浓度在整个研究过程中持续升高，而血浆游离脂肪酸浓度没有变化。在等热量和高热量输注期间，血浆丙酮酸和乳酸浓度分别在 30 分钟和 90 分钟后以及整个研究过程中显著降低。两种输注方式均使血浆胰岛素浓度略有升高。在等热量三醋精输注期间，血浆葡萄糖浓度显著降低；高热量输注时则观察到轻微但显著的升高。在三醋精输注的最后1小时内，两组的葡萄糖清除率均显著降低。血浆酮体浓度在60分钟时显著升高，并在等热量输注期间保持升高，在高热量三醋精输注期间则持续升高；浓度升高是由于酮体生成增加所致。在输注的最后1小时内，等热量三醋精输注显著增加了静息能量消耗。 真菌或血清中的酯酶在pH>4时发挥作用，缓慢地在原位释放乙酸。水解程度会自动受到酸度增加和pH值降低的限制。 ……三醋精（甘油三乙酸酯）的抑菌活性源于其被真菌酯酶水解为乙酸。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：三醋精，又称甘油三乙酸酯 (GTA)，是一种无色液体。据报道，它在化妆品配方中用作杀菌剂、增塑剂和溶剂。三醋精还可用作制造香烟过滤嘴的纤维素增塑剂、杀菌剂组合物的载体以及从天然气中去除二氧化碳的原料。美国食品药品监督管理局 (FDA) 已确认三醋精为 GRAS（公认安全）人类食品成分。三醋精曾被用于治疗卡纳万病，这是一种致命的髓鞘发育不良遗传性疾病，与天冬氨酰酶缺乏有关，会导致发育中大脑的乙酸水平降低和髓鞘脂质合成减少。人体暴露和毒性：在人体中，市售三醋精会引起眼部刺激，但未造成损伤。在临床最大化研究中，三醋精未表现出刺激性和致敏性，在50%稀释度的杜林室试验中仅观察到非常轻微的反应。对敏感个体而言，它可能引起轻微刺激。动物研究：三醋精经腹腔、皮下和静脉注射途径均具有中等毒性。三醋精的毒性症状主要表现为虚弱和共济失调。濒死动物通常在注射后2-22分钟出现严重的呼吸困难、肌肉震颤和偶发性抽搐。此外，还观察到不同程度的肺出血。三醋精似乎不会影响肝脏、脾脏、心脏或肾脏。在短期喂养研究中，三醋精会影响体重增长。以30%三醋精作为淀粉替代品喂养3-4周或12-13周的大鼠，生长发育相对较差。所有动物均观察到肝脏肿大。短期研究表明，吸入或肠外给药的三醋精无毒性；亚慢性研究表明，饲料或吸入给药的三醋精也无毒性。三醋精对豚鼠皮肤的刺激性至多为轻微。然而，在一项研究中，它引起了红斑、轻微水肿、脱毛和脱屑。三醋精对豚鼠无致敏作用。三醋精对兔眼有一定刺激性。一项对犬的研究发现，胃内灌注1.0%-2.0%的三醋精可通过增加近端胃容容、暂时抑制胃窦收缩和促进十二指肠收缩来延缓胃排空。一项研究采用三醋精作为向遭受创伤性脑损伤的大鼠脑内递送可代谢乙酸盐的方法，结果发现，三醋精给药显著提高了损伤后4天和6天受损半球中NAA（N-乙酰天冬氨酸）和ATP的水平，并在损伤后3天显著改善了大鼠的运动功能。无论是否经过代谢活化，三醋精在以鼠伤寒沙门氏菌TA98、TA100、TA1535和TA153菌株进行的Ames试验中均未显示致突变性。在果蝇体内试验中，三醋精也未显示致突变性。 毒性数据 LC50（大鼠）> 1,721 mg/m3/4h 相互作用 本研究探讨了静脉注射短链甘油三酯三醋精对犬亮氨酸代谢的影响。动物分别接受1.0倍估计静息能量消耗（REE）的三醋精、1.5倍REE的高能量三醋精、甘油或生理盐水输注，同时输注[(1-14)C]亮氨酸。在两种三醋精输注期间，血浆α-酮异己酸浓度均升高（p < 0.05）。在1.5倍REE的三醋精输注期间，血浆亮氨酸浓度降低（p < 0.05），亮氨酸出现率降低约19%（p < 0.05）；这一变化显著大于1.0倍REE三醋精和甘油输注期间的变化（p < 0.05）。在给予 1.0 倍 REE 剂量的三醋精的犬与对照组之间，亮氨酸氧化率无差异；而在给予 1.5 倍 REE 剂量的三醋精输注期间，亮氨酸氧化率下降了 53% (p < 0.05)。非氧化性亮氨酸消失率（蛋白质合成的指标）在所有研究中均未发生变化。 非人类毒性值 兔静脉注射 LD50：750 mg/kg 犬静脉注射 LD50：1500 mg/kg 小鼠皮下注射 LD50：2300 mg/kg 小鼠腹腔注射 LD50：1400 mg/kg 有关三醋精（共 13 项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问 HSDB 记录页面。 |
| 其他信息 |
三醋精是一种甘油三酯，由甘油的三个羟基乙酰化而成。它具有抑菌作用（基于乙酸的释放），曾用于局部治疗轻微的皮肤癣菌感染。它可用作植物代谢物、溶剂、燃料添加剂、佐剂、食品添加剂载体、食品乳化剂、食品保湿剂和抗真菌药物。其功能与乙酸相关。
已有报道称葡萄（Vitis vinifera）中含有三醋精，并有相关数据。 一种用作抗真菌剂的甘油三酯。 另见：烟叶（部分）。 治疗用途 /EXPL THER/ 卡纳万病（CD）是一种致命的髓鞘形成障碍遗传性疾病，与天冬氨酰酶缺乏有关，导致发育中大脑的乙酸水平降低和髓鞘脂质合成减少。本研究在两名分别8个月和13个月大的CD患儿中测试了强效乙酸酯前体——甘油三乙酸酯（GTA）低剂量的耐受性。随后，在CD震颤大鼠模型中评估了更高剂量GTA的毒性。GTA以25 mg/kg/日两次的剂量口服给予患儿，疗程分别为4.5个月和6个月，每周剂量加倍，直至达到最大剂量250 mg/kg。GTA治疗未引起可检测到的毒性，患儿的临床状况也未恶化。低剂量试验中两名CD患儿未出现GTA毒性，提示有必要在CD患者中开展更高有效剂量的研究。溶剂 /EXPL THER/ FDA批准的食品添加剂三醋精（甘油三乙酸酯，GTA）已安全用于卡纳万病（一种由天冬氨酰酶（ASPA）突变引起的脑白质营养不良）的醋酸盐补充疗法。本研究旨在阐明GTA对六种原发性胶质母细胞瘤（GBM）来源的胶质瘤干细胞样细胞（GSC）增殖和分化的影响，并与已建立的U87和U251 GBM细胞系、正常人脑皮层星形胶质细胞以及小鼠神经干细胞进行比较。GTA对GSC增殖的抑制作用强于对已建立的GBM细胞系。此外，GTA对侵袭性更强的间充质GSC的生长抑制作用强于对前神经GSC的抑制作用。虽然醋酸钠可剂量依赖性地抑制GSC的生长，但也会降低细胞活力。GTA介导的生长抑制与分化无关，但会增加蛋白质乙酰化水平。这些数据表明，GTA介导的乙酸盐补充是一种抑制GSC生长的新型治疗策略。 /EXPL THER/ 卡纳万病（CD）是一种罕见的常染色体隐性遗传性神经退行性疾病，通常在婴儿早期发病。该病的病程长短不一，但最终都是致命的。CD是由ASPA基因突变引起的，该基因编码天冬氨酰酶（ASPA），该酶可将N-乙酰天冬氨酸（NAA）分解为乙酸盐和天冬氨酸。NAA降解酶活性的缺乏会导致脑内NAA过度积累，而髓鞘脂质合成所需的乙酸盐则缺乏。甘油三乙酸酯（GTA）是一种短链甘油三酯，其甘油骨架上连接着三个乙酸盐基团，已被证明是一种有效的乙酸盐前体。对震颤小鼠进行胃内灌注GTA可显著提高脑内乙酸盐水平，并改善其运动功能。对患有CD的婴儿给予低剂量（最高0.25 g/kg/d）GTA治疗，未观察到临床症状的改善，但也未检测到毒性反应。我们首次报道了高剂量GTA（4.5 g/kg/d）治疗2例CD患者的安全性。我们对2例分别为8个月和1岁的CD患儿分别进行了4.5个月和6个月的高剂量GTA治疗。未观察到明显的副作用和毒性反应。尽管治疗未改善运动功能，但患儿耐受性良好。临床症状未见改善的主要原因可能是治疗开始较晚，此时患儿已出现明显的脑损伤。需要对3个月以下CD患者进行更大规模的研究，以检验该药物的长期疗效。 有关TRIACETIN（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 仅限外用：不可用于眼部。 出现刺激或过敏反应：停止治疗并告知医生。 糖尿病患者或血液循环障碍患者：谨慎使用喷雾剂。 |
| 分子式 |
C9H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
218.2039
|
| 精确质量 |
218.079
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| CAS号 |
102-76-1
|
| 相关CAS号 |
Triacetin-d5;159510-46-0;Glyceryl Triacetate-d9
|
| PubChem CID |
5541
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
258.0±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
3 °C(lit.)
|
| 闪点 |
148.9±0.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.435
|
| LogP |
-0.24
|
| tPSA |
78.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
229
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14O6/c1-6(10)13-4-9(15-8(3)12)5-14-7(2)11/h9H,4-5H2,1-3H3
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| 化学名 |
2,3-diacetyloxypropyl acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 2.3 mg/mL (~10.54 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5830 mL | 22.9148 mL | 45.8295 mL | |
| 5 mM | 0.9166 mL | 4.5830 mL | 9.1659 mL | |
| 10 mM | 0.4583 mL | 2.2915 mL | 4.5830 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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