吸收、分布和排泄
……大鼠口服放射性标记的三氟拉林（¹⁴C-CF₃ 或 ¹⁴CN-丙基-；100 mg/kg 体重）后，80% 的剂量经粪便排出；仅有 8% 为未代谢的三氟拉林。胆汁中仅回收了 11-14% 的放射性，表明吸收不完全。……
四只猴子（2 只雄性，2 只雌性）分别静脉注射或前臂局部涂抹 2 mg/kg 放射性标记的乙氟拉林乙醇溶液，并测定 120 小时的血浆浓度，以确定两种给药方式的曲线下面积。……120 小时后，在 4 只受试动物中的 2 只（1 只雄性，1 只雌性）体内未检测到标记物。由于在 120 小时时血浆浓度未检出的 2 只动物的数据最为一致，因此使用这两只动物的数据来计算 AUC。皮肤吸收率通过血浆曲线下面积 AUC 的比值来确定； [(AUC-dermal/(AUC-iv)] x 100 = 2.84%。/乙氟拉林/
约80%的摄入化合物经粪便排出，其余经尿液排出/在所研究的大鼠和犬中/。

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代谢/代谢物
发生了广泛的硝基还原反应，生成相应的胺类，这可能是肠道菌群代谢的结果。吸收的三氟拉林被广泛代谢，主要通过N-脱烷基化和硝基还原，然后经尿液排出。
在一项大鼠代谢研究中，将(14)C-三氟拉林（放射化学纯度>98%）溶于玉米油中，以300 mg/kg/天的剂量灌胃给5只Fischer 344大鼠（雌雄各半），连续三天。对24-48小时尿液样本（混合）进行代谢物表征。本研究采用液体闪烁计数、硅胶柱色谱、薄层色谱、高效液相色谱、核磁共振和质谱法，对0-24小时、24-48小时和48-54小时采集的尿液样本（按性别混合）进行定量分析。本研究旨在鉴定三氟拉林的尿代谢物。代谢谱未发现性别差异。尿液中至少存在20-30种非结合型代谢物和10-20种结合型代谢物，但未检测到母体化合物。本研究未提供尿液中排泄的给药剂量百分比信息。然而，没有一种代谢物的放射性占尿液总放射性的8-10%以上，大多数代谢物的放射性占尿液总放射性的1-2%。因此，几乎所有代谢物的放射性含量都很低（<5%的总放射性剂量）。在两性尿液中，F1B 的含量占总尿放射性的 8.2%～8.9%，代谢物 F2，即 N-((3-(乙酰氨基)-2-氨基-5-(三氟甲基))苯基)乙酰胺，的含量占 4.0%～5.2%。代谢物 F1B 的部分特征是保留了三氟甲基、两个等效的芳香质子和两个硝基，但失去了丙基。还鉴定了其他十种代谢物（占总尿放射性的 <0.1%～3.7%，每种化合物在两性中均有发现）。另外两种代谢物的部分特征也已确定（占总尿放射性的 0.1%～2.6%，每种化合物在两性中均有发现）。鉴定了四条代谢途径，如下所示：(i) 一个或两个丙基的氧化 N-脱烷基化以及丙基侧链上羟基化的代谢物；(ii) 一个或两个硝基还原为相应的胺；(iii)环化反应生成多种取代和未取代的苯并咪唑代谢物；以及 (iv) 结合反应，包括还原硝基的乙酰化、硫酸盐结合和葡萄糖醛酸结合。
在接受治疗的反刍动物的尿液和粪便中发现的主要代谢物是未鉴定的极性化合物，但也生成了 N',N'-二丙基-3-硝基-5-三氟甲基-邻苯二胺和 N(4)N(4)-二丙基-α,α,α-三氟甲苯-3,4,5-三胺。
三氟拉林在（奶牛的）瘤胃中发生脱烷基化反应，失去一个或两个丙基；硝基被还原为一个或两个氨基。两种类型的反应同时发生，生成三氟甲基三氨基苯。
有关三氟拉林（共 6 种）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问[此处插入链接]。 HSDB记录页。

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生物半衰期
四只猴子（2只雄性，2只雌性）分别静脉注射或前臂局部涂抹2 mg/kg放射性标记的乙氟拉林乙醇溶液，并测定120小时内的血浆浓度，以确定两种给药方式的曲线下面积。观察到两个隔室，血浆分布相的半衰期为1.71小时，末端血浆消失相的半衰期为79.1小时。……/乙氟拉林/
鲑鱼幼鱼（Salmo salar）先暴露于高浓度的三氟拉林中，然后在清水中饲养12个月。在预先设定的时间间隔取出部分鱼苗进行X射线和化学分析。三氟拉林在鲑鱼幼鱼体内的半衰期为40.5天。

毒性数据
LC50（大鼠）= 2,800 mg/m3/1h

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相互作用
小鼠在饲料中分别喂食浓度为 1000、1500 和 2000 ppm 的三氟拉林，持续 12 或 14 周。通过在两个时间点口服 8 mg 苯并[a]芘来诱导肿瘤。在苯并[a]芘暴露前1周或暴露后1天，通过饲料添加三氟拉林，观察到其对肺和前胃肿瘤发生的抑制作用。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50 >10,000 mg/kg
小鼠口服LD50 500 mg/kg
兔口服LD50 >2000 mg/kg
犬口服LD50 >2000 mg/kg
有关三氟拉林（共11项）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

三氟拉林是一种黄橙色结晶固体，密度大于水，不溶于水，因此会沉入水中。熔点为48.5-49℃。用作选择性芽前除草剂。
三氟拉林是一种取代苯胺，其结构为N,N-二丙基苯胺，在2位和6位被硝基取代，在4位被三氟甲基取代。它是一种用作芽前除草剂的农用化学品。它既是一种环境污染物，也是一种外源性物质、除草剂和农用化学品。它是一种C-硝基化合物，属于（三氟甲基）苯类化合物，也是一种取代苯胺。
三氟拉林用作除草剂。目前尚无关于三氟拉林对人类的急性（短期）、慢性（长期）、生殖、发育或致癌影响的信息。长期食用含氟乐灵食物的犬只体重增长减少，血液和肝脏也受到影响。通过灌胃（实验性地将化学物质置于胃中）接触氟乐灵的啮齿动物的后代出现骨骼异常和胎儿体重下降。食用含氟乐灵食物的大鼠泌尿系统肿瘤和甲状腺肿瘤的发生率增加。其他研究并未发现氟乐灵导致肿瘤发生率出现统计学意义上的显著增加。美国环保署（EPA）已将氟乐灵列为C类致癌物，即可能的人类致癌物。
氟乐灵是一种常用的芽前土壤施用除草剂。2001年，美国氟乐灵的使用量约为1400万磅，是使用最广泛的除草剂之一。氟乐灵通常施用于土壤，以控制多种一年生禾本科杂草和阔叶杂草。它通过干扰有丝分裂来抑制根系发育，从而控制杂草萌发。其作用方式具有选择性，可抑制有丝分裂和细胞分裂。
一种微管破坏型芽前除草剂。

C13H16F3N3O4

335.28

335.109

1582-09-8

Trifluralin-d14;347841-79-6

5569

Pink to red solid powder

1.3±0.1 g/cm3

369.1±42.0 °C at 760 mmHg

48.5°C

177.0±27.9 °C

0.0±0.8 mmHg at 25°C

1.528

5.41

94.88

0

8

5

23

392

0

ZSDSQXJSNMTJDA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C13H16F3N3O4/c1-3-5-17(6-4-2)12-10(18(20)21)7-9(13(14,15)16)8-11(12)19(22)23/h7-8H,3-6H2,1-2H3

2,6-dinitro-N,N-dipropyl-4-(trifluoromethyl)aniline

Nitran; Elancolan; Trifluralin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~298.26 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。