| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 10mg | ||
| 25mg | ||
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
OXPHOS/oxidative phosphorylation
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
VLX600（6 μM；72 小时）诱导自噬反应[2]。 HCT116 球体对 VLX600 具有细胞毒性。 VLX600 诱导 HIF-1α 依赖性糖酵解反应。在 HCT116 细胞中，VLX600 限制耗氧量。通过独立于 HIF-1α 的机制，VLX600 可防止 mTOR 下游效应器 4EBP1 和 p70-S6K 的磷酸化。 VLX600 在癌细胞中选择性地导致 ATP 水平降低，但在正常细胞中则不会[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在人类肿瘤异种移植物中，VLX600（16 mg/kg；静脉注射；每三天一次，持续 16 天）表现出抗肿瘤活性[2]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： HCT116、HT29、SW620、HT8、DLD 和 RKO 细胞 测试浓度： 0.1、1、10、 100μM 孵育时间：72小时 实验结果：抑制这些细胞的增殖。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HCT116 细胞 测试浓度： 6 μM 孵育时间：72小时 实验结果：LC3-II被诱导。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NMRI nu/nu (nude) mice (HCT116 and HT29 colon cancer xenografts)[2]
Doses: 16 mg/kg Route of Administration: Intravenously; every third day for 16 days Experimental Results: Anti-tumor activity was observed in both HCT116 and HT29 colon cancer xenografts. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
OxPhos Inhibitor VLX600 is a lipophilic cation-based triazinoindolyl-hydrazone compound and mitochondrial oxidative phosphorylation (OxPhos) inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon infusion, in normal cells and proliferating tumor cells where glucose is readily available, inhibition of OxPhos by VLX600 induces a hypoxia-inducible factor 1-alpha (HIF-1alpha)-dependent shift to, and an increase in glycolysis. Glycolysis alone does not produce enough energy to support the growth of tumor cells in this environment, and the induction of autophagy occurs. In the metabolically compromised tumor microenvironment, the availability of oxygen and glucose is limited due to poor vascularization and perfusion of tumor micro-areas. Tumor cells growing in this environment are thus unable to compensate for decreased mitochondrial function by increasing glycolysis. This leads to nutrient depletion, decreased energy production, induction of autophagy, tumor cell death and an inhibition of cell proliferation in quiescent tumor cells. Mitochondrial OxPhos, which is hyperactivated in cancer cells, plays a key role in the promotion of cancer cell proliferation.
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| 分子式 |
C17H16CLN7
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|---|---|
| 分子量 |
353.81
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| 精确质量 |
319.154
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| 元素分析 |
C, 57.71; H, 4.56; Cl, 10.02; N, 27.71
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| CAS号 |
1622945-04-3
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| PubChem CID |
136276630
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
517.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
266.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.757
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| LogP |
2.18
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| tPSA |
86.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
567
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C2C(=CC=C1)C3=NNC(=NC3N2)N/N=C(/C)\C4=CC=CC=N4
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| InChi Key |
GCXMWESEENEVIC-SRZZPIQSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17N7/c1-10-6-5-7-12-14(10)19-16-15(12)22-24-17(20-16)23-21-11(2)13-8-3-4-9-18-13/h3-9,16,19H,1-2H3,(H2,20,23,24)/b21-11+
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| 化学名 |
1-(2-Pyridinyl)ethanone 2-(4a,5-dihydro-6-methyl-2H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-yl)hydrazone
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| 别名 |
VLX600 HCl; VLX-600 HCl; VLX 600
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8264 mL | 14.1319 mL | 28.2638 mL | |
| 5 mM | 0.5653 mL | 2.8264 mL | 5.6528 mL | |
| 10 mM | 0.2826 mL | 1.4132 mL | 2.8264 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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