| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Plasmodium
Warangalone targets multiple cellular pathways. It inhibits the growth of Plasmodium falciparum parasites, with IC50s of 4.8 μg/mL for the chloroquine-sensitive strain 3D7 and 3.7 μg/mL for the chloroquine-resistant strain K1. It is a powerful inhibitor of protein kinase A (cAK) with an IC50 of 3.5 μM. It also shows anti-inflammatory activity on phospholipase A2-induced paw edema and TPA-induced ear edema in mice. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
瓦朗加隆是一种抗疟疾药物,能够抑制对氯喹敏感的3D7株疟原虫和对氯喹耐药的K1株疟原虫的生长,其IC50值分别为4.8 μg/mL和3.7 μg/mL[1]。瓦朗加隆还能以3.5 μM的IC50值抑制环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶(cAK)的催化亚基[2]。与对照组相比,瓦朗加隆(30 μM)处理24小时后,HL-60细胞的存活率显著降低(8%)。此外,瓦朗加隆在24小时内对HL-60细胞的生长表现出时间依赖性的抑制作用。用瓦朗加隆处理细胞后,caspase-9活性随时间增加[3]。体外实验表明,瓦朗加隆对恶性疟原虫3D7株(氯喹敏感)和K1株(氯喹耐药)的生长具有抑制作用,IC50值分别为4.8 μg/mL和3.7 μg/mL。它对环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶催化亚基(cAK)的抑制作用IC50值为3.5 μM。HL-60细胞暴露于瓦朗加隆(30 μM)24小时后,与对照组相比,细胞活力显著下降(8%)。瓦朗加隆还能在24小时内以时间依赖性方式抑制HL-60细胞的生长。在瓦朗加隆处理的细胞中观察到caspase-9活性随时间增加。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,全身给药和局部给药后,瓦朗加隆分别对磷脂酶A2诱导的小鼠爪水肿和TPA诱导的小鼠耳水肿具有显著的抗炎作用。作为一种抗疟疾化合物,它对氯喹敏感型和氯喹耐药型恶性疟原虫均显示出活性。
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| 酶活实验 |
半胱天冬酶荧光测定试剂盒用于测定半胱天冬酶-3和半胱天冬酶-9的酶活性。在24孔板中,将细胞以每孔3×10⁶个细胞的密度接种。在用瓦朗加隆处理指定时间后,用PBS洗涤细胞三次,然后在冰上用裂解缓冲液裂解细胞10分钟。使用Micro BCA试剂测定细胞裂解液中的蛋白质含量。将50 μg含蛋白质的细胞裂解液与半胱天冬酶-9荧光底物(LEHD-AFC)或半胱天冬酶-3荧光底物(DEVD-AFC)在37°C下孵育1小时。使用荧光检测法定量半胱天冬酶活性[3]。
瓦朗加隆的蛋白激酶A抑制试验包括将该化合物与PKA催化亚基、ATP和肽底物一起孵育。该反应在激酶缓冲液中于 30°C 下进行指定时间。通过闪烁计数法测定 [³²P] 掺入底物的量。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。 |
| 细胞实验 |
Cell Titer 96 Aqueous 细胞活力检测试剂盒用于测定细胞活力。将 1×10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。在 37°C 培养 24 小时后,向培养基中加入 30 μM 的瓦朗加隆。在指定时间点,向 96 孔板中加入 MTS 溶液,并在 37°C 下孵育 1 小时。使用微孔板计数器在 490 nm 波长处测量吸光度[3]。
为了评估瓦朗加隆的细胞活性,将癌细胞系(例如 HL-60 人白血病细胞)接种于培养板中,并用不同浓度的瓦朗加隆处理。使用 MTT 或台盼蓝排除法测定细胞活力。通过测量 caspase-9 活性和其他凋亡标志物来评估细胞凋亡。监测细胞生长情况以评估时间依赖性效应。 |
| 动物实验 |
本研究在小鼠炎症模型中评估了瓦朗加隆的体内抗炎活性。通过向小鼠爪部注射磷脂酶A2(PLA2)诱导小鼠爪水肿,并全身给药瓦朗加隆。通过局部涂抹TPA诱导小鼠耳部水肿,并局部给药瓦朗加隆。以水肿消退程度作为抗炎活性的指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未提供瓦朗加隆的具体药代动力学数据。该化合物的分子量为404.47,分子式为C25H24O5。它可溶于二甲基亚砜(DMSO)。通常以固体粉末形式储存于-20°C,保存时间最长可达1年。储备液可在0-4°C下保存,保存时间最长可达1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供瓦朗加隆的具体毒性数据。作为一种研究化合物,它仅供实验室使用,未获准用于人体治疗。该化合物是一种天然产物,具有抗疟疾、抗炎和细胞毒活性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,在有相关数据的Maclura pomifera、Euchresta horsfieldii和其他生物体中均发现了Warangalone。
Warangalone是一种抗疟化合物,能够抑制疟原虫3D7(氯喹敏感型)和K1(氯喹耐药型)两种株系的生长,IC50值分别为4.8 μg/mL和3.7 μg/mL。它还能抑制蛋白激酶A,IC50值为3.5 μM。Warangalone对小鼠PLA2诱导的爪水肿和TPA诱导的耳水肿均具有抗炎活性。此外,它还能诱导HL-60细胞凋亡。 |
| 分子式 |
C25H24O5
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|---|---|
| 分子量 |
404.45506
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| 精确质量 |
404.162
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| 元素分析 |
C, 74.24; H, 5.98; O, 19.78
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| CAS号 |
4449-55-2
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| 相关CAS号 |
2934.99.03.00
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| PubChem CID |
5379679
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
627.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
216.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| 来源 |
Originated from plants: Leguminosae Erythrina variegata Linn.
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| LogP |
7.87
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
752
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(C(O)=C(C=CC(C)(C)O2)C2=C3C/C=C(C)\C)=C3OC=C1C4=CC=C(O)C=C4
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| InChi Key |
HGHOPAZIUPORIN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24O5/c1-14(2)5-10-18-23-17(11-12-25(3,4)30-23)21(27)20-22(28)19(13-29-24(18)20)15-6-8-16(26)9-7-15/h5-9,11-13,26-27H,10H2,1-4H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methylbut-2-en-1-yl)-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-6-one
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| 别名 |
Warangalone; Scandenolone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4724 mL | 12.3622 mL | 24.7243 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4724 mL | 4.9449 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。