1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) HCl 中文名称: 1-(叔丁基)-3-(萘-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺

别名: 1-NA-PP 1 hydrochloride; 1-Naphthyl PP1 hydrochloride; 1-Naphthyl PP1 (hydrochloride) 1-(叔丁基)-3-(萘-1-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺;1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐; 1-Naphthyl PP1 (hydrochloride); SRC家族激酶抑制剂 (1-NAPHTHYL PP1 HYDROCHLORIDE); 化合物1-NAPHTHYL PP1 HYDROCHLORIDE

目录号: V3629 纯度: ≥98%

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1-Naphthyl PP1 HCl（也称为 1-NA-PP1 盐酸盐）是一种新型、有效、选择性 ATP 竞争性抑制剂，抑制 src 家族激酶 v-Src 和 c-Fyn 以及酪氨酸激酶 c-Abl，具有 IC50 值v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2 和 CAMK II 分别为 1.0、0.6、0.6、18 和 22 μM。

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) HCl CAS号: 956025-47-1
产品类别: Src

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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10 mM * 1 mL in DMSO
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5mg
10mg
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1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

1-Naphthyl PP1 HCl（也称为 1-NA-PP1 盐酸盐）是一种新型、有效、选择性 ATP 竞争性抑制剂，抑制 src 家族激酶 v-Src 和 c-Fyn 以及酪氨酸激酶 c-Abl v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2 和 CAMK II 的 IC50 值分别为 1.0、0.6、0.6、18 和 22 μM。对几种相关激酶的分析表明，与 IKK-16 相比，1-NA-PP1 对 PKD 具有高度选择性。 SAR 分析表明 1-NA-PP1 的效力要强得多，并且在吡唑并嘧啶核心处显示出明显的取代基效应。 1-NA-PP1 具有细胞活性，可通过诱导 G2/M 期停滞来有效阻断前列腺癌细胞增殖。它还有效地阻止了前列腺癌细胞的迁移和侵袭，在多个方面展示了有前景的抗癌活性。 PKD1或PKD3的过表达几乎完全逆转了1-NA-PP1引起的生长停滞和对肿瘤细胞侵袭的抑制，表明其抗增殖和抗侵袭活性是通过抑制PKD来介导的。有趣的是，通过在 PKD1 活性位点设计一个看门突变，可以将 1-NA-PP1 的敏感性提高 12 倍，这表明 1-NA-PP1 可以与类似物敏感的 PKD1(M659G) 配对剖析各种生物系统中 PKD 特异性功能和信号通路。

生物活性&实验参考方法

靶点	c-Fyn (IC50 = 0.035 nM); c-Abl (IC50 = 0.6 μM); v-Src (IC50 = 1.0 μM); CDK2 (IC50 = 18 μM); CAMKII (IC50 = 22 μM)
参考文献	[1]. New pyrazolopyrimidine inhibitors of protein kinase d as potent anticancer agents for prostate cancer cells. PLoS One. 2013 Sep 23;8(9):e75601. [2]. A chemical switch for inhibitor-sensitive alleles of any protein kinase. Nature. 2000 Sep 21;407(6802):395-401.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H20CLN5
分子量	353.8486
精确质量	353.14
元素分析	C, 64.49; H, 5.70; Cl, 10.02; N, 19.79
CAS号	956025-47-1
相关CAS号	1-Naphthyl PP1;221243-82-9
外观&性状	Solid
SMILES	CC(C)(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=CC4=CC=CC=C43)N.Cl
InChi Key	UKLRSYUALPIALU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H19N5.ClH/c1-19(2,3)24-18-15(17(20)21-11-22-18)16(23-24)14-10-6-8-12-7-4-5-9-13(12)14;/h4-11H,1-3H3,(H2,20,21,22);1H
化学名	1-tert-butyl-3-naphthalen-1-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;hydrochloride
别名	1-NA-PP 1 hydrochloride; 1-Naphthyl PP1 hydrochloride; 1-Naphthyl PP1 (hydrochloride)
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~71 mg/mL (~200.7 mM) Ethanol: ~71 mg/mL (~200.7 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8261 mL	14.1303 mL	28.2606 mL
	5 mM	0.5652 mL	2.8261 mL	5.6521 mL
	10 mM	0.2826 mL	1.4130 mL	2.8261 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Synthesis and SAR analysis of 1-NA-PP1 analogs.PLoS One.2013 Sep 23;8(9):e75601.
1-NA-PP1 did not inhibit PKC and CAMK.PLoS One.2013 Sep 23;8(9):e75601.
Inhibition of PKD isoforms by 1-NA-PP1 and IKK-16.
IKK-16 and 1-NA-PP1 were ATP-competitive inhibitors of PKD.PLoS One.2013 Sep 23;8(9):e75601.