| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase (COX-1 and COX-2); inhibits prostaglandin E2 (PGE2) production, serving as the primary mediator of the analgesic and antipyretic effects of metamizole.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在有氧环境和常温下，前药甲巯咪唑可自发地、非酶促地转化为4-甲基氨基安替比林。为了生成4-甲酰胺基安替比林（后者随后转化为4-氨基安替比林），4-甲基氨基安替比林的N-甲基侧链被氧化。就药理学而言，最重要的吡唑酮衍生物是4-甲基氨基安替比林，它在水溶液和氧气存在下属于甲巯咪唑类化合物[2]。
4-甲基氨基安替比林能抑制前列腺素E2 (PGE2) 的生成，其IC50值在微摩尔范围内。在0.1 mM浓度下，它能显著降低细胞实验中PGE2的生成。该化合物具有镇痛和解热作用，但与其他非甾体抗炎药相比，其抗炎作用相对较弱。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究考察了雄性仔猪单次肌注甲氨基比林后，其活性代谢物4-甲基氨基安替比林的药代动力学。对8头健康雄性仔猪肌注甲氨基比林（100 mg/kg）。4- 甲氨基安替比林的血浆浓度可在0.25至48小时内进行定量测定。4-甲基氨基安替比林的平均最大浓度为47.59 mg/mL。4-甲基氨基安替比林的平均半衰期为8.57小时[1]。
在体内，4-甲基氨基安替比林介导了甲氨基比林的镇痛和解热作用。口服甲氨基比林后，该代谢物迅速生成并发挥治疗作用。它通过抑制环氧合酶（COX）在中枢神经系统发挥作用以降低发热，并通过抑制COX在外周神经系统发挥作用以缓解疼痛。 |
| 酶活实验 |
COX抑制试验：将纯化的COX-1或COX-2酶（10 nM）与花生四烯酸（10 uM）和4-甲基氨基安替比林（0.1-1000 uM）在100 mM Tris-HCl（pH 8.0）、5 mM EDTA和2 mM苯酚的缓冲液中于37℃孵育5分钟。用2N HCl终止反应，并通过ELISA或放射免疫分析法测定PGE2的生成量。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
PGE2 生成测定：用 LPS (1 μg/mL) 刺激 RAW 264.7 巨噬细胞或人全血，并用 4-甲基氨基安替比林 (0.1-1000 μM) 处理 4-24 小时。收集上清液，并通过竞争性 ELISA 法定量 PGE2 水平。以溶剂对照组为基准计算 PGE2 生成的抑制率，并确定 IC50 值。
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| 动物实验 |
发热大鼠模型：雄性Sprague-Dawley大鼠皮下注射酵母（10 mL/kg）诱导发热。发热建立后（4小时），大鼠分别口服或腹腔注射4-甲基氨基安替比林（10-100 mg/kg）或给予溶剂对照。每30分钟测量一次直肠温度，持续4小时。退热效果以温度-时间曲线下面积的减少量计算。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
服用甲氨基比林后，其在人体内的药代动力学特征如下：4-甲基氨基安替比林是主要活性代谢物，口服甲氨基比林后1-2小时达到血药浓度峰值（Cmax），约为5-10 μg/mL。消除半衰期约为2-3小时。该化合物广泛代谢为其他代谢物，并经尿液排泄。蛋白结合率中等（约50%）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲氨基比林及其代谢物4-甲基氨基安替比林具有良好的安全性。常见不良反应包括胃肠道不适、过敏反应（皮疹、荨麻疹）以及罕见但严重的粒细胞缺乏症。代谢物本身并不具有除母体药物之外的独特毒性。
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| 参考文献 |
[1]. Burmańczuk A, et al. Pharmacokinetic investigations of the marker active metabolites 4-methylamino-antipyrine and 4-amino-antipyrine after intramuscular injection of metamizole in healthy piglets. J Vet Pharmacol Ther. 2016 Dec;39(6):616-620.
[2]. Campos C1, et al. Regulation of cyclooxygenase activity by metamizol. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):339-47. [3]. Ariza A, et al. Pyrazolones metabolites are relevant for identifying selective anaphylaxis to metamizole. Sci Rep. 2016 Mar 31;6:23845. |
| 其他信息 |
4-甲氨基安替比林盐酸盐是一种研究标准品，而非药物。它是甲氨基比林的主要活性代谢产物，甲氨基比林是一种吡唑酮类非甾体抗炎药，在某些国家用作镇痛药和解热药。该化合物被用作药代动力学研究和药物代谢研究的参考标准品。
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| 分子式 |
C₁₂H₁₆CLN₃O
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|---|---|
| 分子量 |
253.73
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| 精确质量 |
253.098
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| CAS号 |
856307-27-2
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| 相关CAS号 |
4-Methylamino antipyrine;519-98-2;4-Methylamino antipyrine-d3 hydrochloride
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| PubChem CID |
54759014
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.401
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| tPSA |
38.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C1N(C2C=CC=CC=2)N(C)C(C)=C1NC
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| InChi Key |
NNONRTWOIVTAHL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15N3O.ClH/c1-9-11(13-2)12(16)15(14(9)3)10-7-5-4-6-8-10;/h4-8,13H,1-3H3;1H
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| 化学名 |
1,5-dimethyl-4-(methylamino)-2-phenylpyrazol-3-one;hydrochloride
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| 别名 |
4Methylamino antipyrine HCl; 4 Methylamino antipyrine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9412 mL | 19.7060 mL | 39.4120 mL | |
| 5 mM | 0.7882 mL | 3.9412 mL | 7.8824 mL | |
| 10 mM | 0.3941 mL | 1.9706 mL | 3.9412 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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