| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AJ2-71 targets SLC15A4 (solute carrier family 15 member 4), a proton-coupled oligopeptide transporter involved in innate immune signaling. SLC15A4 mediates the transport of muramyl dipeptide (MDP) into cells, which activates the NOD2-RIPK2 pathway and promotes type I interferon production. By inhibiting SLC15A4, AJ2-71 blocks MDP transport and suppresses IFN-α production, thereby modulating inflammatory responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,AJ2-71 可抑制 SLC15A4 介导的 MDP 转运并抑制 IFN-α 的产生。它对 SLC15A4 具有特异性抑制作用,可阻断该转运蛋白促进 MDP 进入细胞的功能。这种抑制作用会破坏下游 NOD2-RIPK2 信号通路,从而导致 I 型干扰素的产生。AJ2-71 可用于炎症研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,AJ2-71 可用于炎症研究。它通过抑制 SLC15A4 介导的 MDP 转运和抑制 IFN-α 的产生,具有研究慢性炎症性疾病(包括自身免疫性疾病和神经退行性疾病)的潜力。该化合物的特异性有助于精确解析 NLRP3 信号通路机制并评估抗炎治疗策略。
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| 酶活实验 |
AJ2-71的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对SLC15A4介导的转运的抑制作用。将表达SLC15A4的细胞与不同浓度的AJ2-71在标记的MDP底物存在下孵育。通过定量底物摄取来测定转运活性,并根据剂量反应曲线计算SLC15A4抑制的IC50值。在有或无该化合物存在的情况下,可以用MDP刺激免疫细胞,并测定IFN-α的产生。
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| 细胞实验 |
AJ2-71的体外细胞检测方法包括培养表达SLC15A4并对MDP刺激有反应的免疫细胞(例如巨噬细胞或树突状细胞)。将细胞用不同浓度的AJ2-71处理,然后用MDP刺激。采用ELISA法检测IFN-α的产生,并通过Western blot或报告基因检测评估NF-κB或其他下游信号通路的激活情况。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
AJ2-71的体内动物研究通常会采用炎症或自身免疫性疾病的小鼠模型。该化合物将以不同剂量经口服或腹腔注射给药。研究将评估炎症标志物、细胞因子水平和疾病严重程度。研究将采用炎症模型的标准方案。目前尚无公开渠道提供具体的体内研究数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AJ2-71的药代动力学性质尚未得到充分表征。作为一种分子量为312.37、分子式为C20H16N4的小分子化合物,预计其口服生物利用度中等。该化合物可配制成用于体内给药的溶剂,例如10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水。目前尚无公开渠道获取详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AJ2-71的毒性特征尚未得到系统评估。作为一种靶向SLC15A4的研究化合物,其主要安全性问题在于对免疫功能和炎症反应的影响。标准的毒理学评估包括啮齿动物的急性毒性和亚慢性毒性研究,终点指标包括临床症状、体重、临床病理学和组织病理学。目前尚无具体的毒性数据。
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| 其他信息 |
AJ2-71 是一种研究性化合物,尚未获准用于临床。它是一种 SLC15A4 抑制剂,可抑制 IFN-α 的产生并阻断 SLC15A4 介导的 MDP 转运。AJ2-71 对于研究慢性炎症性疾病(包括自身免疫性疾病和神经退行性疾病)具有重要价值。其特异性有助于精确解析 NLRP3 信号通路机制并评估抗炎治疗策略。
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| 精确质量 |
312.14
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| 元素分析 |
C, 76.90; H, 5.16; N, 17.94
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| CAS号 |
2700323-17-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| InChi Key |
VXDJUMYQUPVGOP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16N4/c1-2-6-15-13(5-1)9-10-16-14(11-21-19(15)16)12-22-20-23-17-7-3-4-8-18(17)24-20/h1-11,21H,12H2,(H2,22,23,24)
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| 化学名 |
N-((1H-benzo[g]indol-3-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine
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| 别名 |
AJ2-71; AJ271; AJ2 71
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。