| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside
Amikacin sulfate targets the bacterial ribosome, specifically binding irreversibly to the 30S ribosomal subunit, contacting the 16S rRNA and S12 protein. This leads to interference with the translation initiation complex and misreading of mRNA, thereby inhibiting protein synthesis and producing a bactericidal effect. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用阿米卡星治疗由对其他氨基糖苷类抗生素耐药的微生物引起的感染具有明显的优势。对阿米卡星有影响的氨基糖苷修饰酶相对较少。鸟分枝杆菌胞内型、星形诺卡氏菌以及两种“快速生长”分枝杆菌——龟分枝杆菌和偶发分枝杆菌——均可引起感染,而阿米卡星有助于治疗这些感染[1]。阿米卡星的半数致死浓度(LD50)为453 μM,浓度范围为100-1500 μM,可稳定导致斑马鱼侧线毛细胞脱落[3]。
阿米卡星具有杀菌作用,可直接作用于细菌核糖体的30S和50S亚基。阿米卡星的半数致死浓度(LD50)为453 μM,浓度范围为100-1500 μM,可稳定导致斑马鱼侧线毛细胞脱落。对阿米卡星有影响的氨基糖苷修饰酶相对较少。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,使用阿米卡星(320 mg/kg;皮下注射;每日一次;持续10天;雄性Fischer大鼠)治疗会增加大鼠发生显著听力损失的风险[3]。阿米卡星常用于短期治疗由敏感革兰氏阴性菌株引起的严重感染。
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| 酶活实验 |
体外抗菌活性评估是通过测定其对多种细菌菌株(包括耐庆大霉素和耐妥布霉素菌株)的最低抑菌浓度(MIC)来进行的。作用机制则通过核糖体结合试验和蛋白质合成抑制研究来验证。
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| 细胞实验 |
基于细胞的检测方法用于测定硫酸阿米卡星对细菌培养物的杀菌效果。细胞毒性则在斑马鱼侧线毛细胞中进行评估,结果表明,阿米卡星(100-1500 μM)可导致毛细胞脱落,其半数致死浓度(LD50)为 453 μM。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Fischer 344大鼠(40-50日龄)[3]
剂量:320 mg/kg 给药途径:皮下注射;每日一次;持续10天 实验结果:诱导大鼠听力损失。 在雄性Fischer 344大鼠(40-50日龄)中评估体内疗效和毒性。每日皮下注射阿米卡星(320 mg/kg),持续10天。主要终点是评估听力损失,以此作为耳毒性的指标。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸阿米卡星通过皮下注射给药。它是一种广谱氨基糖苷类抗生素,用于短期治疗严重感染。该药有多种剂型,包括脂质体剂型Arikayce。与其他氨基糖苷类抗生素一样,其药代动力学具有剂量依赖性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸阿米卡星具有显著的肾毒性和耳毒性,这是主要的剂量限制性毒性。在大鼠中,320 mg/kg 阿米卡星治疗可导致显著的听力损失。该药物还会导致斑马鱼毛细胞死亡,其 LD50 为 453 μM。这些毒性是氨基糖苷类药物的特征性毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸阿米卡星是阿米卡星的硫酸盐,阿米卡星是一种广谱半合成氨基糖苷类抗生素,由卡那霉素衍生而来,具有抗菌活性。阿米卡星与细菌的30S核糖体亚基不可逆结合,特异性地与30S亚基内的16S rRNA和S12蛋白相互作用。这导致翻译起始复合物的干扰和mRNA的错读,从而抑制蛋白质合成并产生杀菌作用。该药常用于短期治疗由敏感革兰氏阴性菌株引起的严重感染。与其他氨基糖苷类抗生素一样,它具有肾毒性和耳毒性。
药物适应症 Arikayce脂质体适用于治疗治疗选择有限且无囊性纤维化的成人患者,特别是由鸟分枝杆菌复合群 (MAC) 引起的非结核分枝杆菌 (NTM) 肺部感染。 治疗非结核分枝杆菌肺部感染,以及治疗囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌肺部感染/定植。 硫酸阿米卡星是一种广谱半合成氨基糖苷类抗生素,由卡那霉素衍生而来。它具有杀菌作用,通过作用于细菌核糖体抑制蛋白质合成。该药常用于短期治疗由敏感革兰氏阴性菌株引起的严重感染。与其他氨基糖苷类药物一样,它具有肾毒性和耳毒性。 |
| 分子式 |
C22H43N5O13.9/5H2O4S
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| 分子量 |
762.14
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| 精确质量 |
781.22
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| CAS号 |
149022-22-0
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| 相关CAS号 |
Amikacin hydrate;1257517-67-1;Amikacin disulfate;39831-55-5;Amikacin;37517-28-5
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| PubChem CID |
5458175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
981.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
547.6°C
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| tPSA |
497.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
900
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])N([H])[H])O[H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]1([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])O[H])=O)N([H])[H])O[C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
HIBICIOPDUTNRR-XTHCGPPUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H43N5O13.H2O4S/c23-2-1-8(29)20(36)27-7-3-6(25)18(39-22-16(34)15(33)13(31)9(4-24)37-22)17(35)19(7)40-21-14(32)11(26)12(30)10(5-28)38-21;1-5(2,3)4/h6-19,21-22,28-35H,1-5,23-26H2,(H,27,36);(H2,1,2,3,4)/t6-,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14+,15-,16+,17-,18+,19-,21+,22+;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3121 mL | 6.5605 mL | 13.1209 mL | |
| 5 mM | 0.2624 mL | 1.3121 mL | 2.6242 mL | |
| 10 mM | 0.1312 mL | 0.6560 mL | 1.3121 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。