| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Amikacin hydrate targets the bacterial ribosome, specifically the 30S and 50S ribosomal subunits. It binds to the 30S subunit, causing misreading of the genetic code and inhibiting protein synthesis. This leads to the production of aberrant proteins and ultimately bacterial cell death. Amikacin is relatively resistant to aminoglycoside-modifying enzymes, which is why it retains activity against many gentamicin- and tobramycin-resistant strains.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在治疗由对其他氨基糖苷类抗生素耐药的细菌引起的感染时，阿米卡星无疑是最佳选择。影响氨基糖苷类抗生素的酶相对较少，而阿米卡星则受影响较小。阿米卡星用于治疗由胞内鸟分枝杆菌、星形诺卡氏菌以及其他一些“快速生长”分枝杆菌（如偶发分枝杆菌和龟分枝杆菌）引起的感染[1]。阿米卡星的LD50值为453 μM，其浓度范围为100-1500 μM，可导致斑马鱼侧线毛细胞剂量依赖性减少[3]。体外实验表明，阿米卡星水合物对多种革兰氏阴性菌（包括对其他氨基糖苷类抗生素耐药的菌株）具有强效杀菌活性。它用于治疗由胞内鸟分枝杆菌、星形诺卡氏菌和其他“快速生长”分枝杆菌引起的感染。在斑马鱼中，阿米卡星（100-1500 μM）会导致侧线毛细胞剂量依赖性丢失，其半数致死浓度（LD50）为 453 μM。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性Fischer大鼠中，使用阿米卡星（320 mg/kg；皮下注射；每日一次；持续10天）治疗会增加大鼠发生严重听力损失的风险[3]。
在体内，阿米卡星水合物是一种临床常用的抗生素，用于治疗严重的革兰氏阴性菌感染，包括耐药菌株引起的感染。它也用于治疗由敏感的诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。在动物模型中，雄性Fischer大鼠使用阿米卡星（320 mg/kg；皮下注射；每日一次，持续10天）治疗会增加其发生严重听力损失的风险。这种耳毒性是氨基糖苷类药物的已知副作用。 |
| 酶活实验 |
阿米卡星水合物的非细胞体外活性测定包括测定其对细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。标准方案采用肉汤微量稀释法。在96孔板中制备一系列倍比稀释的阿米卡星溶液。向每个孔中加入细菌接种物（例如，大肠杆菌、铜绿假单胞菌）。将培养板置于37°C培养18-24小时。MIC是指抑制可见细菌生长的最低阿米卡星浓度。可评估该化合物对庆大霉素耐药菌株的活性，以验证其应用价值。
|
| 细胞实验 |
由于阿米卡星水合物是一种作用于细菌而非哺乳动物细胞的抗生素，因此通常不采用细胞毒性试验来评估其毒性。然而，可以使用哺乳动物细胞系进行毒性研究，以评估其耳毒性或肾毒性。例如，可以将HEK-293肾细胞或毛细胞样细胞系用不同浓度的阿米卡星处理24-48小时。使用MTT法测定细胞活力，并确定其细胞毒性IC50值。斑马鱼侧线毛细胞也可用作耳毒性模型。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Fischer 344大鼠（40-50日龄）[3]
剂量：320 mg/kg 给药途径：皮下注射；每日一次；持续10天。 实验结果：导致大鼠听力丧失。 在啮齿动物细菌感染模型中进行了阿米卡星水合物的体内动物研究。小鼠或大鼠通过腹腔或静脉注射感染致病菌（例如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌）。阿米卡星以320 mg/kg等剂量皮下或静脉给药。监测存活率、器官细菌载量和感染的临床症状。还进行了耳毒性研究，其中通过听觉脑干反应（ABR）测量评估听力损失。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿米卡星水合物的分子量为603.62，为白色至类白色固体粉末。临床上，它通过静脉或肌肉注射给药。给药后，药物分布于细胞外液，包括肾脏、内耳和脑脊液。它主要以原形经肾小球滤过排出体外。肾功能正常的患者，其消除半衰期约为2-3小时。血液透析可清除该药物。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿米卡星水合物具有显著毒性，尤其是耳毒性（听力丧失）和肾毒性（肾脏损伤）。耳毒性与剂量相关，且可能不可逆。肾毒性也与剂量相关，通常在停药后可逆转。肾功能不全患者应谨慎使用该药。尤其是在高剂量下，可能发生神经肌肉阻滞。斑马鱼的LD50为453 μM。阿米卡星属于妊娠D类药物，除非绝对必要，否则孕妇应避免使用。
|
| 参考文献 |
[1]. Edson, R.S. and C.L. Terrell, The aminoglycosides. Mayo Clin Proc, 1999. 74(5): p. 519-28.
[2]. Ristuccia AM, et al. An overview of amikacin. Ther Drug Monit. 1985;7(1):12-25. [3]. Siân R Kitcher, et al. ORC-13661 Protects Sensory Hair Cells From Aminoglycoside and Cisplatin Ototoxicity. JCI Insight. 2019 Aug 8;4(15):e126764. |
| 其他信息 |
阿米卡星水合物是一种临床批准的氨基糖苷类抗生素。它是卡那霉素的半合成类似物，用于治疗严重的革兰氏阴性菌感染，包括由耐庆大霉素和妥布霉素菌株引起的感染。它也用于治疗诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。该药有注射剂型。其主要临床用途是治疗住院的重症感染患者，通常与其他抗生素联合使用。阿米卡星被列入世界卫生组织基本药物标准清单。
|
| 分子式 |
C22H43N5O13.H2O
|
|---|---|
| 分子量 |
603.618
|
| 精确质量 |
603.296
|
| CAS号 |
1257517-67-1
|
| 相关CAS号 |
Amikacin disulfate;39831-55-5;Amikacin sulfate;149022-22-0;Amikacin;37517-28-5
|
| PubChem CID |
16218899
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
341.17
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
41
|
| 分子复杂度/Complexity |
819
|
| 定义原子立体中心数目 |
16
|
| SMILES |
NCC[C@H](O)C(N[C@@H]1C[C@H](N)[C@@H](O[C@@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O2)CN)[C@H](O)[C@H]1O[C@@H]3[C@H](O)[C@@H](N)[C@H](O)[C@H](O3)CO)=O.O
|
| InChi Key |
DTSOZYYWEZJFSS-XTHCGPPUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H43N5O13.H2O/c23-2-1-8(29)20(36)27-7-3-6(25)18(39-22-16(34)15(33)13(31)9(4-24)37-22)17(35)19(7)40-21-14(32)11(26)12(30)10(5-28)38-21;/h6-19,21-22,28-35H,1-5,23-26H2,(H,27,36);1H2/t6-,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14+,15-,16+,17-,18+,19-,21+,22+;/m0./s1
|
| 化学名 |
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide;hydrate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~244.79 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6567 mL | 8.2834 mL | 16.5667 mL | |
| 5 mM | 0.3313 mL | 1.6567 mL | 3.3133 mL | |
| 10 mM | 0.1657 mL | 0.8283 mL | 1.6567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
