| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sevelamer carbonate targets dietary phosphate in the gastrointestinal tract. It binds phosphate through ion exchange and hydrogen interactions, reducing gastrointestinal phosphate absorption. This mechanism lowers serum phosphate levels without being absorbed into the systemic circulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肠道来源的尿毒症毒素（例如 IAA）的初始浓度可能升高至 1 μg/mL 或 10 μg/mL；然而，碳酸司维拉姆（15 mg/mL；pH=6 或 8）可抑制这种升高[5]。体外实验表明，碳酸司维拉姆在模拟胃肠道条件下可与磷酸盐结合。其磷酸盐结合能力已在体外得到评估，证实其能有效降低磷酸盐水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
碳酸司维拉姆的聚合物结构与盐酸司维拉姆相同，因此它也是一种阴离子交换树脂；然而，碳酸司维拉姆用碳酸根离子代替了盐酸司维拉姆的阴离子[4]。盐酸司维拉姆和碳酸司维拉姆都能以相似的程度降低血清磷水平和钙磷乘积。与盐酸司维拉姆相比，碳酸司维拉姆引起的代谢性酸中毒可能更少，并且还能显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平[1]。碳酸司维拉姆（口服；1%混入食物中；持续2-3周）可显著降低Npt2b缺陷小鼠的血磷水平。碳酸司维拉姆治疗还有助于将血清磷水平维持在正常范围内，而Npt2b可减轻对照小鼠的高磷血症[3]。在尿毒症野生型小鼠中，以1%的浓度混入膳食口服给药，持续2至3周，未观察到血清磷酸盐水平的变化（未治疗组为10.04 mg/dl，治疗组为9.67 mg/dl）；然而，在尿毒症小鼠模型中，它进一步降低了尿毒症Npt2b−/−小鼠的血清磷酸盐水平[3]。体内研究表明，碳酸司维拉姆可降低慢性肾脏病（CKD）患者的血清磷酸盐水平。在CKD小鼠模型中，碳酸司维拉姆已被证实能有效治疗高磷血症。临床研究也证实了其降低透析患者磷酸盐水平的有效性。
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| 酶活实验 |
碳酸司维拉姆是一种不被吸收的聚合物化合物。其磷酸盐结合能力是在模拟胃肠道条件下，使用磷酸盐溶液进行体外测定的。
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| 细胞实验 |
碳酸司维拉姆是一种不被吸收的聚合物。其活性评估是在胃肠道而非细胞试验中进行的。体外结合研究用于表征其磷酸盐结合能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： WT 和 Npt2b−/− CKD 小鼠模型 [3]
剂量： 1% 混入饲料中 给药途径： 口服；1% 混入饲料中；2-3 周 实验结果： 小鼠慢性高磷血症得到缓解。 在动物模型和 CKD 患者的临床研究中评估了碳酸司维拉姆的体内疗效。通过测量血清磷酸盐水平来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
碳酸司维拉姆是一种聚合物化合物，其结构与盐酸司维拉姆相同，只是以碳酸根离子取代氯离子作为抗衡离子。它是一种白色至类白色粉末。该聚合物约含40%的氨基碳酸酯和60%的游离碱。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
碳酸司维拉姆是一种不被吸收的聚合物。临床上用于治疗高磷血症，耐受性良好。常见不良反应主要为胃肠道反应。它不含金属和钙，因此是慢性肾脏病患者的理想磷酸盐结合剂。
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| 参考文献 |
[1]. Mary M Barna, et al.Sevelamer carbonate.Ann Pharmacother. 2010 Jan;44(1):127-34.
[2]. Barbara Ruggiero, et al. Effects of Sevelamer Carbonate in Patients With CKD and Proteinuria: The ANSWER Randomized Trial. Am J Kidney Dis [3]. Susan C Schiavi, et al. Npt2b deletion attenuates hyperphosphatemia associated with CKD. J Am Soc Nephrol. 2012 Oct;23(10):1691-700. [4]. Yongsheng Yang, et al. Evaluation of the In Vitro Efficacy of Sevelamer Hydrochloride and Sevelamer Carbonate. J Pharm Sci. 2016 Feb;105(2):864-875 [5]. Bennis Y, et al. The Effect of Sevelamer on Serum Levels of Gut-Derived Uremic Toxins: Results from In Vitro Experiments and A Multicenter, Double-Blind, Placebo-Controlled, Randomized Clinical Trial. Toxins (Basel). 2019 May 17;11(5):279. |
| 其他信息 |
一种能与磷酸盐结合的聚合物胺，用于治疗肾病患者的高磷血症。
另见：碳酸司维拉姆（注：已移至此处）。 碳酸司维拉姆是一种临床批准的磷酸盐结合剂，用于治疗接受透析的慢性肾病患者的高磷血症。它不含金属和钙。其设计目的是以增强缓冲能力来替代盐酸司维拉姆。碳酸司维拉姆是治疗慢性肾病矿物质和骨骼疾病的一种有效治疗选择。 |
| 分子式 |
(C3H7N)M.(C3H5CLO)N.(CH2O3)X
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|---|---|
| 分子量 |
0
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| 精确质量 |
211.061
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| CAS号 |
845273-93-0
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| 相关CAS号 |
Sevelamer hydrochloride;152751-57-0;Sevelamer;52757-95-6
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| PubChem CID |
11593706
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
1.677
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| tPSA |
96.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
81.4
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C=CC[NH3+].OC([O-])=O.ClCC1CO1
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| InChi Key |
PADGNZFOVSZIKZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H5ClO.C3H7N.CH2O3/c4-1-3-2-5-3;1-2-3-4;2-1(3)4/h3H,1-2H2;2H,1,3-4H2;(H2,2,3,4)
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| 化学名 |
poly(allylamine-co-N,N'-diallyl-1,3diamino-2-hydroxypropane) carbonate salt
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| 别名 |
GT335-012; GT-335-012; GT 335-012; GT335012; GT-335012; GT 335012;Sevelamer carbonate; Renvela;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
FGF-23 (Fibroblast Growth Factor 23) Regulation in Chronic Kidney Disease
CTID: NCT00999037
Phase: N/A Status: Completed
Date: 2023-05-31
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