| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
ROCK
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用Y-33075盐酸盐（Y-39983，10μM）处理的视网膜神经节细胞（RGC）的神经突比未用Y-39983处理的RGC的神经突更长[2]。在不含钙离子的溶液中，由于组胺而收缩的兔纤毛动脉节段被 Y-33075 盐酸盐（Y-39983，1 μM）抑制。 Ca2+ 不受 Y-33075 盐酸盐 (10 μM) 的影响，并且在添加高钾 (高 k) 溶液时会上升 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与赋形剂组相比，局部给予0.05%Y-39983溶液显著增加了ONH兔的血流量。与给药前相比，0.05%Y-39983组在给药后90分钟的最大血流量增加为122.84±5.98%（平均值±标准误差）。与未经Y-39983处理的RGCs相比，经10μM Y-39983治疗的RGCs大鼠的神经延长。Y-39983在体内剂量依赖性地增加了具有再生轴突的RGCs的数量。10和100μM Y-39983处理的大鼠中具有再生轴突的RGCs数量分别为99.3±10.5和169.5±43.3个细胞/mm（2）（平均值±标准差），与盐水处理的大白鼠（43.3±6.0个细胞/mm2）相比显著增加。[1]
Y-27632和Y-39983都诱导了用高钾（高K）溶液预收缩的兔睫状动脉的浓度依赖性舒张。Y-27632和Y-39983诱导的舒张幅度不受100μM N（G）-硝基-L-精氨酸甲酯（L:-NAME）或10μM吲哚美辛的影响。在无钙溶液中，Y-27632和Y-39983显著抑制了10μM组胺诱导的睫状动脉瞬时收缩。然而，Y-27632和Y-39983均未影响高K溶液和组胺诱导的[Ca（2+）]（i）升高。[2] |
| 动物实验 |
Blood flow in ONH was measured by the laser speckle method after topical administration of 0.05% Y-39983 solution or its vehicle in rabbit eyes. To investigate the effects of Y-39983 on axonal regeneration of RGCs, RGCs purified from rat eyes were cultured with or without 10 μM Y-39983 and morphologically observed by phase-contrast microscopy. Moreover, the effects of intravitreal administration of Y-39983 were evaluated using an in vivo model of axotomized RGCs in peripheral nerve-grafted rats.[1]
We measured in vitro ciliary artery smooth muscle contractions by isometric tension recordings and changes of intracellular free calcium concentration ([Ca(2+)](i)) by fluorescence photometry.[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Purpose: To investigate the effects of Y-39983, a selective Rho-associated coiled coil-forming protein kinase inhibitor, on blood flow in the optic nerve head (ONH) in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells (RGCs) in rats.
Conclusion: Y-39983 may be a candidate drug not only for lowering of IOP but also for increasing of blood flow in ONH in the treatment of glaucoma. Moreover, Y-39983 may have therapeutic potential for axonal regeneration of RGCs in the treatment of diseases with degenerating axons of RGCs including glaucoma, although improvements of formulation or route of administration are needed in order to reach an effective concentration in retina.[1]
Purpose: In normotensive eyes, reduced ocular blood flow can lead to glaucoma pathogenesis. Drugs that reduce intraocular pressure (IOP) often cause vasodilation of the ciliary arteries and improve blood flow to the eye. A novel class of drugs called Rho-associated coiled coil-forming protein kinase (ROCK) inhibitors can lower IOP. Therefore, we tested the ability of two ROCK inhibitors, Y-27632 and Y39983, to relax rabbit ciliary arteries. Conclusions: We concluded that Y-27632 and Y-39983 relaxed isolated rabbit ciliary artery segments in vitro. The mechanism of relaxation was not dependent on endothelial-derived factors such as nitric oxide (NO) or prostacyclin, nor was it dependent on changes in intracellular Ca(2+) concentration.[2] |
| 分子式 |
C16H17CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
316.79
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| 精确质量 |
316.109
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| 元素分析 |
C, 60.66; H, 5.41; Cl, 11.19; N, 17.69; O, 5.05
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| CAS号 |
471843-75-1
|
| 相关CAS号 |
Y-33075;199433-58-4;Y-33075 dihydrochloride;173897-44-4
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| PubChem CID |
11507964
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
4.41
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| tPSA |
83.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
367
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])[H])N([H])C1C([H])=C([H])N=C2C=1C([H])=C([H])N2[H]
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| InChi Key |
IILQESWQPZIAGP-HNCPQSOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N4O.ClH/c1-10(17)11-2-4-12(5-3-11)16(21)20-14-7-9-19-15-13(14)6-8-18-15;/h2-10H,17H2,1H3,(H2,18,19,20,21);1H/t10-;/m1./s1
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| 化学名 |
(R)-4-(1-aminoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide hydrochloride
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| 别名 |
Y-39983 HCl; Y-39983 monohydrochloride; Y-39983 hydrochloride; Y-39983; Y 39983; Y39983; Y-33075; Y 33075; 471843-75-1; Y-33075 (hydrochloride); Y-39983 hydrochloride; Benzamide, 4-((1R)-1-aminoethyl)-N-1H-pyrrolo(2,3-b)pyridin-4-yl-, hydrochloride (1:1); 3304VH0J6B; 4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide hydrochloride; 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide;hydrochloride; (R)-4-(1-aminoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide hydrochloride; Y33075.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1567 mL | 15.7833 mL | 31.5667 mL | |
| 5 mM | 0.6313 mL | 3.1567 mL | 6.3133 mL | |
| 10 mM | 0.3157 mL | 1.5783 mL | 3.1567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
HA-100 dihydrochloride
ROCK-IN-7
ROCK-IN-9
ROCK-IN-6
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