| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
ROCK
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| 体外研究 (In Vitro) |
用Y-33075盐酸盐(Y-39983,10μM)处理的视网膜神经节细胞(RGC)的神经突比未用Y-39983处理的RGC的神经突更长[2]。在不含钙离子的溶液中,由于组胺而收缩的兔纤毛动脉节段被 Y-33075 盐酸盐(Y-39983,1 μM)抑制。 Ca2+ 不受 Y-33075 盐酸盐 (10 μM) 的影响,并且在添加高钾 (高 k) 溶液时会上升 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与赋形剂组相比,局部给予0.05%Y-39983溶液显著增加了ONH兔的血流量。与给药前相比,0.05%Y-39983组在给药后90分钟的最大血流量增加为122.84±5.98%(平均值±标准误差)。与未经Y-39983处理的RGCs相比,经10μM Y-39983治疗的RGCs大鼠的神经延长。Y-39983在体内剂量依赖性地增加了具有再生轴突的RGCs的数量。10和100μM Y-39983处理的大鼠中具有再生轴突的RGCs数量分别为99.3±10.5和169.5±43.3个细胞/mm(2)(平均值±标准差),与盐水处理的大白鼠(43.3±6.0个细胞/mm2)相比显著增加。[1]
Y-27632和Y-39983都诱导了用高钾(高K)溶液预收缩的兔睫状动脉的浓度依赖性舒张。Y-27632和Y-39983诱导的舒张幅度不受100μM N(G)-硝基-L-精氨酸甲酯(L:-NAME)或10μM吲哚美辛的影响。在无钙溶液中,Y-27632和Y-39983显著抑制了10μM组胺诱导的睫状动脉瞬时收缩。然而,Y-27632和Y-39983均未影响高K溶液和组胺诱导的[Ca(2+)](i)升高。[2] |
| 动物实验 |
在兔眼局部滴注0.05% Y-39983溶液或其溶剂后,采用激光散斑法测量了视神经乳头(ONH)的血流量。为了研究Y-39983对视网膜神经节细胞(RGC)轴突再生的影响,将从大鼠眼中纯化的RGC在有或无10 μM Y-39983的培养基中进行培养,并通过相差显微镜观察其形态。此外,还利用外周神经移植大鼠的轴突切断RGC体内模型评估了玻璃体内注射Y-39983的效果。[1]我们通过等长张力记录法测量了体外睫状动脉平滑肌的收缩,并通过荧光光度法测量了细胞内游离钙离子浓度([Ca(2+)](i))的变化。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
目的:探讨选择性Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶抑制剂Y-39983对兔视神经乳头(ONH)血流和大鼠视网膜神经节细胞(RGC)轴突再生的影响。结论:Y-39983不仅可能是一种降低眼压的候选药物,而且可能增加ONH血流,用于治疗青光眼。此外,Y-39983可能具有治疗RGC轴突退化疾病(包括青光眼)的潜力,但需要改进制剂或给药途径以达到视网膜有效浓度。[1]
目的:在眼压正常的情况下,眼部血流减少可导致青光眼的发生。降低眼压(IOP)的药物通常会引起睫状动脉血管扩张,从而改善眼部血流。一类名为Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶(ROCK)抑制剂的新型药物可以降低眼压。因此,我们测试了两种ROCK抑制剂Y-27632和Y39983舒张兔睫状动脉的能力。结论:我们得出结论,Y-27632和Y39983在体外可舒张离体兔睫状动脉节段。这种舒张机制不依赖于内皮细胞衍生的因子,例如一氧化氮(NO)或前列环素,也不依赖于细胞内Ca²⁺浓度的变化。[2] |
| 分子式 |
C16H17CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
316.79
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| 精确质量 |
316.109
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| 元素分析 |
C, 60.66; H, 5.41; Cl, 11.19; N, 17.69; O, 5.05
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| CAS号 |
471843-75-1
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| 相关CAS号 |
Y-33075;199433-58-4;Y-33075 dihydrochloride;173897-44-4
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| PubChem CID |
11507964
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
4.41
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| tPSA |
83.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
367
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])[H])N([H])C1C([H])=C([H])N=C2C=1C([H])=C([H])N2[H]
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| InChi Key |
IILQESWQPZIAGP-HNCPQSOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N4O.ClH/c1-10(17)11-2-4-12(5-3-11)16(21)20-14-7-9-19-15-13(14)6-8-18-15;/h2-10H,17H2,1H3,(H2,18,19,20,21);1H/t10-;/m1./s1
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| 化学名 |
(R)-4-(1-aminoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide hydrochloride
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| 别名 |
Y-39983 HCl; Y-39983 monohydrochloride; Y-39983 hydrochloride; Y-39983; Y 39983; Y39983; Y-33075; Y 33075; 471843-75-1; Y-33075 (hydrochloride); Y-39983 hydrochloride; Benzamide, 4-((1R)-1-aminoethyl)-N-1H-pyrrolo(2,3-b)pyridin-4-yl-, hydrochloride (1:1); 3304VH0J6B; 4-[(1R)-1-Aminoethyl]-N-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-ylbenzamide hydrochloride; 4-[(1R)-1-aminoethyl]-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide;hydrochloride; (R)-4-(1-aminoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzamide hydrochloride; Y33075.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1567 mL | 15.7833 mL | 31.5667 mL | |
| 5 mM | 0.6313 mL | 3.1567 mL | 6.3133 mL | |
| 10 mM | 0.3157 mL | 1.5783 mL | 3.1567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。