| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amylin (8-37), rat targets the amylin receptor (AMY), a G protein-coupled receptor belonging to the GPCR/G Protein pathway. The amylin receptor is a heterodimer composed of the calcitonin receptor core and receptor activity-modifying proteins (RAMPs). Amylin is a peptide hormone co-secreted with insulin from pancreatic beta-cells that regulates glucose homeostasis, gastric emptying, and satiety. As a truncated analog lacking the N-terminal region critical for full agonism, Amylin (8-37), rat acts as a weak antagonist at the amylin receptor. By blocking amylin receptor signaling, this peptide prevents amylin-induced inhibition of insulin-related glucose uptake and glycogen synthesis in skeletal muscle, making it a valuable tool for studying amylin physiology and its role in metabolic disorders such as type 2 diabetes and insulin resistance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在胰岛素抵抗和正常大鼠中，胰淀素(8-37)或大鼠胰淀素-(8-37)均能调节脂质代谢并增强胰岛素的作用。胰淀素(8-37)可提高注射生理盐水和生长激素(hGH)大鼠的全身和肌肉胰岛素敏感性指标(P<0.05)，并降低血浆胰岛素水平(P<0.001)。胰淀素(8-37)可降低生理盐水处理大鼠的肌肉甘油三酯和总长链酰基辅酶A水平，降低两组大鼠的基础血浆甘油三酯水平和非酯化脂肪酸水平，并纠正hGH诱导的肝脏胰岛素抵抗(P<0.05)。胰淀素(8-37)可抑制胰淀素对离体比目鱼肌糖原合成的抑制作用，但当胰淀素不存在时则无此作用。因此，1) hGH输注诱导的胰岛素抵抗伴有高胰淀素血症； 2) 胰淀素 (8-37) 持续降低正常大鼠和 hGH 诱导的胰岛素抵抗大鼠的基础胰岛素水平，并增加全身和肌肉的胰岛素敏感性；3) 胰淀素 (8-37) 显著改变身体的脂质代谢 [2]。
体外实验表明，胰淀素（8-37）可增强正常和胰岛素抵抗大鼠模型的胰岛素作用并改变其脂质代谢。该肽可降低血浆胰岛素水平（P<0.001），并提高生理盐水组和生长激素（hGH）组大鼠的全身和肌肉胰岛素敏感性指标（P<0.05）。在离体比目鱼肌中，胰淀素（8-37）可阻断胰淀素诱导的糖原合成抑制，但在缺乏胰淀素的情况下则无此作用。该肽可纠正hGH诱导的肝脏胰岛素抵抗，提高基础血浆甘油三酯水平，并降低两组治疗组的血浆非酯化脂肪酸水平。这些结果表明，胰淀素（8-37）可在体外拮抗胰淀素介导的代谢效应并改善胰岛素敏感性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，胰淀素(8-37)已被证实能够提高大鼠全身及肌肉的胰岛素敏感性，并持续降低正常大鼠和生长激素(hGH)诱导的胰岛素抵抗大鼠的基础胰岛素水平。该肽的给药可显著改变体内脂质代谢。研究表明，hGH输注诱导的胰岛素抵抗伴随高胰淀素血症，而胰淀素(8-37)治疗可以逆转部分代谢紊乱。该肽在动物模型中改善胰岛素敏感性和调节脂质代谢的能力，支持其作为研究胰淀素生理功能及其在胰岛素抵抗和代谢综合征中作用的研究工具的实用性。
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| 酶活实验 |
体外胰淀素（8-37）受体结合试验（大鼠）包括使用放射性标记的胰淀素配体测定其与胰淀素受体的竞争性结合亲和力。将表达胰淀素受体的细胞（例如，共表达降钙素受体和RAMP组分的CHO细胞）的膜制备物与放射性标记的胰淀素示踪剂（例如[¹2⁵I]-胰淀素）和不同浓度的待测肽孵育。通过过滤或离心分离结合的和游离的放射性配体，并通过γ计数定量放射性。使用非线性回归分析，根据竞争曲线计算结合亲和力（Ki或IC50）。可通过测量受体表达细胞中胰淀素刺激的cAMP积累或钙动员的抑制情况来评估功能性拮抗作用。每个浓度通常进行重复或三次测试，并设置适当的阳性对照（例如，未标记的胰淀素）和溶剂对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用表达胰淀素受体的细胞系或原代细胞（例如分离的骨骼肌组织）对大鼠胰淀素(8-37)进行检测。在受体信号传导实验中，用固定浓度的胰淀素激动剂和不同浓度的测试肽处理表达胰淀素受体的细胞，并测量下游信号传导（例如，cAMP积累、钙离子内流）。在分离的比目鱼肌实验中，将肌肉组织与胰淀素在有或无胰淀素(8-37)的情况下孵育，并通过[14C]-葡萄糖掺入法测量糖原合成。在胰岛素敏感性研究中，用胰岛素和该肽处理细胞或组织，并使用放射性标记的2-脱氧葡萄糖或荧光葡萄糖类似物测量葡萄糖摄取。同时，使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。
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| 动物实验 |
Amylin (8-37) 的体内动物研究采用胰岛素抵抗和代谢综合征的啮齿动物模型进行。正常大鼠或生长激素 (hGH) 诱导的胰岛素抵抗大鼠分别接受不同剂量的肽段皮下或腹腔注射。在基线和治疗后测量包括血浆胰岛素、葡萄糖、甘油三酯和非酯化脂肪酸在内的代谢参数。采用高胰岛素-正常血糖钳夹技术或胰岛素耐量试验评估胰岛素敏感性。采集组织样本（肝脏、肌肉、脂肪组织）用于分析糖原含量、脂质代谢和胰岛素信号通路标志物。在整个研究过程中监测体重和食物摄入量。药代动力学研究可评估血浆中肽段的浓度。疗效以与载体对照组相比的代谢参数和胰岛素敏感性的变化来表示。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠胰淀素(8-37)的药代动力学特性符合肽类药物的特征。该肽的分子式为C140H227N43O43，分子量为3200.61 g/mol。在超声辅助下，其在水中的溶解度为50 mg/mL。作为一种肽，胰淀素(8-37)易受蛋白水解酶降解，且在循环中的半衰期相对较短。由于口服生物利用度低，该肽通常采用注射给药（皮下、腹腔或静脉注射）。其在溶液中的稳定性有限，实验通常需要配制新鲜溶液。临床前研究已对其包括半衰期、分布容积、清除率和生物利用度在内的全面药代动力学参数进行了表征。该肽的药代动力学特征支持将其用作急性代谢研究的工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
胰淀素 (8-37)（大鼠）仅供实验室研究使用，尚未进行全面的临床毒理学测试。作为一种源自天然激素的截短肽，该化合物在临床前研究中，研究用浓度下通常耐受性良好。通常会在疗效研究的同时进行标准的体外细胞毒性试验，以排除非特异性毒性。体内试验中，需监测动物的毒性迹象，包括体重变化、行为异常和临床表现。由于胰淀素 (8-37) 主要用作研究工具而非治疗候选药物，因此尚未有大量关于其全面的毒理学表征（包括遗传毒性和重复给药毒性研究）的报道。该肽未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
大鼠胰淀素(8-37)是一种截短的合成肽类似物，是天然大鼠胰淀素的类似物，可作为胰淀素受体(AMY)的弱拮抗剂。它选择性地抑制胰岛素相关的葡萄糖摄取和肌肉组织中的糖原沉积。该肽的序列为ATQRLANFLVRSSNNLGPVLPPTNVGSNTY-NH2，分子量为3200.61 g/mol。大鼠胰淀素(8-37)可增强胰岛素作用，并改变正常大鼠和胰岛素抵抗大鼠的脂质代谢。该肽广泛用于代谢研究，以研究胰淀素在胰岛素抵抗、葡萄糖代谢和脂质调节中的作用。大鼠胰淀素(8-37)尚未进入临床试验，也未获得任何适应症的监管批准。它仅可从研究化学品供应商处获得，用于非临床研究用途。
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| 分子式 |
C140H227N43O43
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|---|---|
| 分子量 |
3200.56000
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| 精确质量 |
3198.69
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| CAS号 |
138398-61-5
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| PubChem CID |
102601646
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-13
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| tPSA |
1410.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
47
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| 氢键受体(HBA)数目 |
46
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| 可旋转键数目(RBC) |
100
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| 重原子数目 |
226
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| 分子复杂度/Complexity |
7650
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| 定义原子立体中心数目 |
31
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](C)N)O
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| InChi Key |
KXIRMGRGEHRNNC-ANJGTFPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C140H227N43O43/c1-62(2)46-81(114(202)156-58-104(198)181-43-25-32-94(181)129(217)177-107(68(13)14)133(221)172-90(49-65(7)8)137(225)183-45-27-34-96(183)138(226)182-44-26-33-95(182)130(218)180-110(73(19)189)136(224)171-89(56-102(147)196)124(212)175-105(66(9)10)131(219)155-57-103(197)158-91(59-184)126(214)170-88(55-101(146)195)125(213)179-109(72(18)188)135(223)162-80(111(148)199)50-75-35-37-76(190)38-36-75)164-121(209)86(53-99(144)193)168-122(210)87(54-100(145)194)169-127(215)92(60-185)174-128(216)93(61-186)173-116(204)78(31-24-42-154-140(151)152)160-132(220)106(67(11)12)176-123(211)83(48-64(5)6)166-119(207)84(51-74-28-21-20-22-29-74)167-120(208)85(52-98(143)192)163-113(201)70(16)157-118(206)82(47-63(3)4)165-115(203)77(30-23-41-153-139(149)150)159-117(205)79(39-40-97(142)191)161-134(222)108(71(17)187)178-112(200)69(15)141/h20-22,28-29,35-38,62-73,77-96,105-110,184-190H,23-27,30-34,39-61,141H2,1-19H3,(H2,142,191)(H2,143,192)(H2,144,193)(H2,145,194)(H2,146,195)(H2,147,196)(H2,148,199)(H,155,219)(H,156,202)(H,157,206)(H,158,197)(H,159,205)(H,160,220)(H,161,222)(H,162,223)(H,163,201)(H,164,209)(H,165,203)(H,166,207)(H,167,208)(H,168,210)(H,169,215)(H,170,214)(H,171,224)(H,172,221)(H,173,204)(H,174,216)(H,175,212)(H,176,211)(H,177,217)(H,178,200)(H,179,213)(H,180,218)(H4,149,150,153)(H4,151,152,154)/t69-,70-,71+,72+,73+,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,105-,106-,107-,108-,109-,110-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-aminopropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~15.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3124 mL | 1.5622 mL | 3.1245 mL | |
| 5 mM | 0.0625 mL | 0.3124 mL | 0.6249 mL | |
| 10 mM | 0.0312 mL | 0.1562 mL | 0.3124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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