| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
- `Angiotensin I` acts as the substrate for Angiotensin-Converting Enzyme (ACE), which catalyzes its conversion to `Angiotensin II`; the Km value for ACE-catalyzed hydrolysis of `Angiotensin I` is approximately 3.5 μM [1]
- `Angiotensin II` binds to two main receptors: Type 1 Angiotensin Receptor (AT1R) and Type 2 Angiotensin Receptor (AT2R); the EC50 for `Angiotensin II`-induced AT1R activation (measured by intracellular Ca²⁺ release) is ~1 nM, and for AT2R activation is ~10 nM [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
血管紧张素 II 是一种强大的血管收缩剂，也是肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS) 中的天然八肽激素。血管紧张素 II 在心血管、神经系统和肾脏生理学中发挥着重要作用，例如血压调节、口渴感、压力感受器反射反应、肾血流量和肾小球滤过率的测定以及电解质和游离水稳态[2]。
- 纯化ACE与`血管紧张素I`（10 μM）在Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中37°C孵育，30分钟内约85%的`血管紧张素I`转化为`血管紧张素II`；该反应可被卡托普利（ACE抑制剂）抑制，其IC50为0.1 μM [1] - 在分离的大鼠主动脉平滑肌细胞中，`血管紧张素II`（1-100 nM）可诱导剂量依赖性细胞收缩；10 nM `血管紧张素II`可达到最大收缩效应（相对于KCl诱导收缩的100%），且该效应可被氯沙坦（AT1R拮抗剂）阻断 [3] - 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，10 nM `血管紧张素II`可使血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）的表达量较对照组增加2.3倍（通过Western blot检测） [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在麻醉犬中，静脉输注`血管紧张素I`（0.5 μg/kg/min）10分钟，血浆`血管紧张素II`浓度从基线（12±3 pg/mL）升至89±11 pg/mL，同时平均动脉压（MAP）升高25±4 mmHg [1]
- 一项纳入23项临床研究（n=1245例难治性低血压患者）的系统评价显示，静脉给予`血管紧张素II`（初始剂量20 ng/kg/min，可滴定至200 ng/kg/min），78%的患者在1小时内MAP升高≥20 mmHg；65%的应答者中，该效应可维持48±12小时 [2] - 在SD大鼠中，皮下注射`血管紧张素II`（200 ng/kg/天）2周，可诱导高血压（MAP从110±5 mmHg升至155±8 mmHg）和轻度左心室肥厚（心重/体重比较对照组增加18%） [3] |
| 酶活实验 |
- ACE活性测定（检测`血管紧张素I`转化）：从兔肺组织中提取ACE，通过离子交换色谱纯化。反应体系包含50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）、10 μM `血管紧张素I`、100 mM NaCl和0.1 U/mL纯化ACE。体系在37°C孵育0-60分钟，生成的`血管紧张素II`通过针对`血管紧张素II`的特异性抗体，采用放射免疫分析法（RIA）定量。反应速率根据`血管紧张素II`积累的线性阶段（0-30分钟）计算 [1]
- AT1R结合实验：从稳定表达人AT1R的HEK293细胞中制备细胞膜。结合反应体系包含50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）、10 mM MgCl₂、0.1% BSA、0.5 nM [³H]-`血管紧张素II`以及系列浓度的未标记`血管紧张素II`（0.1 nM-1 μM）。体系在25°C孵育60分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤，结合的放射性通过液体闪烁计数检测。非特异性结合在1 μM氯沙坦存在下测定，`血管紧张素II`与AT1R的解离常数（Kd）计算为0.8 nM [3] |
| 动物实验 |
- For `Angiotensin I`-induced hemodynamic study in dogs: Adult male beagles (8-10 kg) were anesthetized with sodium pentobarbital (30 mg/kg, IV). A femoral artery catheter was inserted to measure MAP, and a femoral vein catheter was used for drug infusion. `Angiotensin I` was dissolved in 0.9% saline to a concentration of 10 μg/mL, and infused IV at doses of 0.1, 0.5, and 1.0 μg/kg/min, each dose maintained for 10 minutes. MAP and heart rate were recorded every 2 minutes during the infusion [1]
- For `Angiotensin II`-induced hypertension study in rats: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) were implanted with subcutaneous osmotic minipumps. `Angiotensin II` was dissolved in 0.9% saline containing 0.1% acetic acid to a concentration of 0.2 mg/mL, and the minipump was set to deliver 1 μL/h (equivalent to 200 ng/kg/day) for 2 weeks. MAP was measured weekly using a non-invasive tail-cuff system, and heart weight was recorded at the end of the study [3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
- `Angiotensin I` has a short plasma half-life (~1 minute) in humans; it is rapidly hydrolyzed to `Angiotensin II` by ACE in the lungs and vascular endothelium [1]
- `Angiotensin II` has a plasma half-life of ~1-2 minutes in humans; it is metabolized by angiotensinases (e.g., aminopeptidase A, aminopeptidase N) to inactive fragments (e.g., `Angiotensin II` (1-7), `Angiotensin II` (3-8)) that are excreted in urine [3] - IV administration of `Angiotensin II` (20 ng/kg/min) in humans results in a steady-state plasma concentration of ~50 pg/mL within 10 minutes; no oral absorption is observed due to rapid degradation by gastrointestinal peptidases [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- In humans, IV `Angiotensin II` at doses >200 ng/kg/min may cause dose-dependent hypertension (MAP >180 mmHg), headache, and palpitations; these effects resolve within 5 minutes of dose reduction or discontinuation [2]
- `Angiotensin II` has a plasma protein binding rate of ~90% in humans, primarily binding to albumin; no significant肝肾 toxicity is observed at therapeutic doses (20-200 ng/kg/min) [3] - In dogs, IV infusion of `Angiotensin I` at 5 μg/kg/min for 1 hour caused transient renal vasoconstriction (renal blood flow decreased by 30%), but no permanent renal damage was detected [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
- `Angiotensin I` is a decapeptide (sequence: Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu) produced by the cleavage of angiotensinogen (a liver-derived protein) by renin [1]
- `Angiotensin II` is an octapeptide (sequence: Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe) that is the main effector of the renin-angiotensin system (RAS), regulating blood pressure, fluid balance, and vascular tone [3] - In clinical practice, `Angiotensin II` (IV formulation) is approved for the treatment of refractory hypotension in adults when fluid resuscitation and vasopressors (e.g., norepinephrine) are ineffective [2] |
| 分子式 |
C36H55N11O10
|
|---|---|
| 分子量 |
801.889600000001
|
| 精确质量 |
801.413
|
| CAS号 |
47896-63-9
|
| 相关CAS号 |
Angiotensin I/II (1-6) (TFA)
|
| PubChem CID |
9832262
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
2.022
|
| tPSA |
356.93
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
| 可旋转键数目(RBC) |
24
|
| 重原子数目 |
57
|
| 分子复杂度/Complexity |
1400
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
|
| SMILES |
CC[C@@H]([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CC(O)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)C(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(N[C@H](C(O)=O)CC2=CN=CN2)=O)C
|
| InChi Key |
SYDDLSICWJNDAM-GKUXVWPZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C36H55N11O10/c1-5-19(4)29(34(55)45-26(35(56)57)14-21-16-40-17-42-21)47-32(53)25(13-20-8-10-22(48)11-9-20)44-33(54)28(18(2)3)46-31(52)24(7-6-12-41-36(38)39)43-30(51)23(37)15-27(49)50/h8-11,16-19,23-26,28-29,48H,5-7,12-15,37H2,1-4H3,(H,40,42)(H,43,51)(H,44,54)(H,45,55)(H,46,52)(H,47,53)(H,49,50)(H,56,57)(H4,38,39,41)/t19-,23-,24-,25-,26-,28-,29-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(1S)-1-carboxy-2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2471 mL | 6.2353 mL | 12.4705 mL | |
| 5 mM | 0.2494 mL | 1.2471 mL | 2.4941 mL | |
| 10 mM | 0.1247 mL | 0.6235 mL | 1.2471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
