| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beta-2 adrenergic receptor ( Kd = 2.9 nM )
Arformoterol targets the β2-adrenergic receptor (β2-AR) with a Kd of 2.9 nM. As a long-acting β2-agonist, it binds to β2-ARs on airway smooth muscle cells, activating adenylate cyclase and increasing intracellular cyclic AMP (cAMP) levels. Elevated cAMP leads to relaxation of bronchial smooth muscle, bronchodilation, and inhibition of release of pro-inflammatory mediators from mast cells and other inflammatory cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿福特罗可导致培养的人支气管上皮细胞中 cAMP 的积累[1]。体外实验表明，马来酸阿福特罗可诱导培养的人支气管上皮细胞中 cAMP 的积累。作为一种 Kd 值为 2.9 nM 的 β2-肾上腺素能受体激动剂，它表现出强大的受体结合亲和力。该化合物的活性已通过测量 cAMP 生成和支气管平滑肌舒张的细胞实验进行了表征。现有文献中未详细列出其抑制支气管收缩的具体 IC50 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
阿福特罗（10 ng溶于0.1 ml生理盐水/20 g体重；鼻内滴注）可降低小鼠因氯气（Cl₂）诱导的呼吸系统弹性和阻力增加[3]。阿福特罗可逆转卵清蛋白和组胺引起的豚鼠支气管收缩（ED50分别为1和40 nmol/kg）[1]。体内实验表明，马来酸阿福特罗（10 ng溶于0.1 ml生理盐水/20 g体重；鼻内滴注）可减轻小鼠因氯气（Cl₂）诱导的呼吸系统阻力和弹性增加。它可逆转组胺和卵清蛋白引起的豚鼠支气管收缩（ED50分别为1和40 mmol/kg）。该化合物可增加氯气暴露小鼠肺部的cAMP水平。
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| 酶活实验 |
福莫特罗（Arformoterol）是一种全新的、高选择性的β2-肾上腺素能激动剂，具有作为β2-激动剂的潜力，并具有选择性的代谢优势作用。
福莫特罗的β2-肾上腺素能受体结合试验包括将该化合物与表达人β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物以及放射性标记的拮抗剂配体（例如[¹²⁵I]-碘氰基吲哚洛尔）一起孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并计数放射性。根据竞争曲线计算放射性配体置换的Ki或Kd值。通过测量表达β2-肾上腺素能受体的细胞中cAMP的积累来评估功能性激动作用。 |
| 细胞实验 |
为了评估阿福特罗的细胞活性，将表达人β2-肾上腺素能受体（β2-AR）的细胞（例如CHO细胞或人支气管上皮细胞）接种于96孔板中。用不同浓度的阿福特罗处理细胞，并使用cAMP检测试剂盒测定细胞内cAMP水平。计算cAMP积累的EC50值。该化合物诱导支气管扩张的能力可通过测量预收缩平滑肌的舒张情况，在离体气管环制备物中进行评估。
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| 动物实验 |
野生型和iNOS−/−小鼠暴露于氯气，剂量为10 ng/0.1 ml生理盐水/20 g体重。暴露后10分钟及之后每24小时进行鼻内滴注。在豚鼠支气管收缩模型中评估阿福特罗的体内疗效。豚鼠麻醉并进行机械通气，通过组胺或卵清蛋白气溶胶激发诱导支气管收缩。以不同剂量经鼻内滴注给予阿福特罗。使用全身容积描记仪测量气道阻力和动态顺应性。计算逆转支气管收缩的ED50。在氯诱导气道高反应性的小鼠模型中，经鼻内给予阿福特罗并测量气道阻力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿福特罗通过雾化给药，其药代动力学特征为起效迅速、作用持续时间长，支持每日两次给药。现有资料中未详细列出具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC）。该化合物的分子量为460.48，配制成雾化吸入溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿福特罗通常耐受性良好，常见不良反应包括震颤、紧张和头痛。作为一种长效β2受体激动剂，它带有黑框警告，提示哮喘相关死亡风险增加。该化合物已获FDA批准用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗，并以雾化溶液的形式提供。现有资料中未提供临床前研究的具体毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马来酸阿福莫特罗又称(R,R)-马来酸福莫特罗，是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂，其Kd值为2.9 nM。该化合物适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者支气管收缩的长期维持治疗，每日两次给药。它通过标准喷射雾化器给药。
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| 分子式 |
C23H28N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
460.477026939392
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| 精确质量 |
460.18
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| 元素分析 |
C, 59.99; H, 6.13; N, 6.08; O, 27.80
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| CAS号 |
1254575-18-2
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| 相关CAS号 |
Arformoterol; 67346-49-0; Formoterol-1; 73573-87-2; (S,S)-Formoterol; 67346-48-9; Arformoterol tartrate; 200815-49-2
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| PubChem CID |
49821151
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
165
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
507
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
ZDUPYZMAPCZGJO-QVVSPZKGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O4.C4H4O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t13-,19+;/m1./s1
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;N-[2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenyl]formamide
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| 别名 |
Arformoterol Maleate; (-)-Formoterol; Arformoterol; (R,R)-Formoterol Maleate; Formoterol; arformoterol; (R,R)-Formoterol; BD 40A; eformoterol; Foradil; Trade names: Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile; Oxeze/Oxis; Perforomist
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1716 mL | 10.8582 mL | 21.7165 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3433 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00583947 | Completed | Drug: arformoterol Drug: levalbuterol |
Asthma | Sumitomo Pharma America, Inc. | January 2008 | Phase 2 |
| NCT00773786 | Completed | Drug: Arformoterol (Brovana) Drug: Placebo |
COPD | Trinity Health Of New England | October 2008 | Phase 4 |
| NCT00064415 | Completed | Drug: arformoterol Drug: Salmeterol |
Emphysema Chronic Bronchitis |
Sumitomo Pharma America, Inc. | June 2002 | Phase 3 |
% predicted FEV1at different time points in the 2 groups.BMC Pediatr.2012 Mar 7;12:21. |
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Chlorine (Cl2) exposure increases respiratory resistance and elastance, which are mitigated by arformoterol (Arfor).Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Jul; 45(1): 88–94. |
Lung histology after Cl2exposure and treatment of Arfor: Airway cross-sections of mice breathing air (A), or exposed to Cl2treated with saline (B) or Arfor (C),Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Jul; 45(1): 88–94. |
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