规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Beta-2 adrenergic receptor ( Kd = 2.9 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:福莫特罗通过抑制 GR-Ser226 和 JNK1 的磷酸化来恢复 Dex 敏感性。福莫特罗 (FM) 可部分抑制 H(2) O(2) 诱导的 PI3Kδ 依赖性 (PKB) 磷酸化,但 SM 不受影响。 H(2) O(2) 降低了 U937 细胞中 SM 诱导的 cAMP 产生,但没有显着影响对 FM 的反应。激酶测定:福莫特罗 (Arformoterol) 是一种新型高度 β2-选择性肾上腺素能激动剂,有望作为 β2-激动剂,赋予选择性有益的代谢作用。细胞测定:
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体内研究 (In Vivo) |
暴露于福莫特罗 24 或 72 小时的小鼠表现出肾脏和心脏 mtDNA 拷贝数、过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 共激活剂 1α 以及涉及线粒体电子传递链的多个基因(跨膜 F 型 ATP 合酶的 F0 亚基 6, NADH 脱氢酶亚基 1、NADH 脱氢酶亚基 6 和 NADH 脱氢酶 [泛醌] 1β 亚复合物亚基 8)。福莫特罗和利托君抑制大鼠子宫收缩的幅度和频率,IC50值分别为3.8×10(-10)和4.7×10(-7)M。
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酶活实验 |
福莫特罗(Arformoterol)是一种全新的、高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,显示出作为β2-激动剂的潜力,具有选择性有利的代谢作用。
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动物实验 |
Wild-type and iNOS−/− mice were exposed to Cl2 gas
10 ng in 0.1 ml saline/20 g body weight Intranasal instillation in the external nares at 10 minutes and every 24 hours after exposure |
参考文献 |
分子式 |
C23H28N2O8
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分子量 |
460.48
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精确质量 |
460.18
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元素分析 |
C, 59.99; H, 6.13; N, 6.08; O, 27.80
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CAS号 |
1254575-18-2
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相关CAS号 |
Arformoterol; 67346-49-0; Formoterol-1; 73573-87-2; (S,S)-Formoterol; 67346-48-9; Arformoterol tartrate; 200815-49-2
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H](CC1=CC=C(C=C1)OC)NC[C@@H](C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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InChi Key |
ZDUPYZMAPCZGJO-QVVSPZKGSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O4.C4H4O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t13-,19+;/m1./s1
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化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;N-[2-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(2R)-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenyl]formamide
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别名 |
Arformoterol Maleate; (-)-Formoterol; Arformoterol; (R,R)-Formoterol Maleate; Formoterol; arformoterol; (R,R)-Formoterol; BD 40A; eformoterol; Foradil; Trade names: Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile; Oxeze/Oxis; Perforomist
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1716 mL | 10.8582 mL | 21.7165 mL | |
5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3433 mL | |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00583947 | Completed | Drug: arformoterol Drug: levalbuterol |
Asthma | Sumitomo Pharma America, Inc. | January 2008 | Phase 2 |
NCT00773786 | Completed | Drug: Arformoterol (Brovana) Drug: Placebo |
COPD | Trinity Health Of New England | October 2008 | Phase 4 |
NCT00064415 | Completed | Drug: arformoterol Drug: Salmeterol |
Emphysema Chronic Bronchitis |
Sumitomo Pharma America, Inc. | June 2002 | Phase 3 |
% predicted FEV1at different time points in the 2 groups.BMC Pediatr.2012 Mar 7;12:21. th> |
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Chlorine (Cl2) exposure increases respiratory resistance and elastance, which are mitigated by arformoterol (Arfor).Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Jul; 45(1): 88–94. td> |
Lung histology after Cl2exposure and treatment of Arfor: Airway cross-sections of mice breathing air (A), or exposed to Cl2treated with saline (B) or Arfor (C),Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Jul; 45(1): 88–94. td> |