| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The drug inhibits neutrophil production of reactive oxygen species (ROS) induced by various agonists (PMA, fMLP, opsonized yeast). It does not act as a direct radical scavenger and has no effect on NADPH oxidase assembly or activity in a cell-free system. The inhibition likely occurs downstream of protein kinase C (PKC) in the signal transduction pathway. [2]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
B220 是一种抗病毒药物，可抑制人巨细胞病毒 (CMV)、HSV-1 和 HSV-2 的增殖 [1]。B220 可抑制细胞内活性氧的生成以及中性粒细胞释放活性氧。B220 并非直接清除氧自由基，也并非直接影响组装的氧化酶的活性来实现这种抑制作用。B220 可抑制中性粒细胞吞噬荧光素标记的调理素化酵母细胞的能力。与对照细胞相比，预先用 B220 (10 µg/mL) 孵育并随后用甲酰化肽 fMLP 激活的细胞表面 C3 受体数量较少 [2]。
B-220 (5 或 10 μg/mL) 抑制了趋化肽 fMLP 刺激的人中性粒细胞胞外超氧阴离子的释放，该抑制作用通过异鲁米诺增强化学发光法测定。观察到剂量依赖性抑制。[2] B-220 (5 或 10 μg/mL) 抑制了 PMA（PKC 激活剂）刺激的人中性粒细胞胞外超氧阴离子的释放。 [2] B-220（5 或 10 μg/mL）抑制了经 PMA 或调理素化酵母颗粒刺激的人中性粒细胞内活性氧的产生，该抑制作用通过鲁米诺增强化学发光法在 SOD 和过氧化氢酶存在下进行测定。[2] B-220（10 μg/mL）在无细胞黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶体系中未显示直接的超氧阴离子清除活性，该活性通过 SOD 可抑制的细胞色素 c 还原测定。[2] B-220（10 μg/mL）在无细胞 HRP-PHPA 体系中未显示过氧化氢清除活性。 [2] B-220 (10 μg/mL) 对无细胞 NADPH 氧化酶系统中超氧化物的产生没有影响，该系统使用来自经 SDS 和 GTPγS 激活的崩解中性粒细胞的亚细胞组分（特异性颗粒作为膜来源，胞质 S2）。[2] B-220 (10 μg/mL) 使人中性粒细胞对血清调理的 FITC 标记酵母细胞的吞噬作用降低了约 20%（通过流式细胞术测定）。[2] B-220 (10 μg/mL) 降低了 fMLP 诱导的 CR3（补体受体 3）向中性粒细胞表面的动员，该结果通过藻红蛋白偶联的抗 CD11b 抗体结合和流式细胞术测定。 [2] B-220 (10 μg/mL) 可使 fMLP 诱导的人中性粒细胞分泌维生素 B12 结合蛋白（一种特异性颗粒标志物）减少约 20%，该结果通过氰钴胺素法测定。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
将含有1%（重量比）B-220的凡士林软膏局部涂抹于10名患有复发性唇疱疹的志愿者身上。每日重复涂抹，每次在患处涂抹薄薄一层。所有受试者均报告疼痛在1-2天内消失或显著减轻，红肿在2-4天内消失或显著消退。[1]
|
| 酶活实验 |
采用无细胞超氧阴离子生成系统测试清除活性。反应混合物包含黄嘌呤、细胞色素c和过氧化氢酶。加入黄嘌呤氧化酶启动超氧阴离子的生成。超氧阴离子的生成速率记录为550 nm处吸光度的SOD抑制性增加值。向比色皿中加入B-220（10 μg/mL），与对照组相比，未观察到超氧阴离子生成量的显著差异，表明B-220不具有超氧阴离子清除活性。[2]采用无细胞过氧化氢（H₂O₂）系统测试清除活性。比色皿中含有PHPA和H₂O₂。加入辣根过氧化物酶（HRP）诱导PHPA氧化，氧化PHPA的荧光强度（激发波长317 nm，发射波长400 nm）与H₂O₂的量成正比。加入B-220（10 μg/mL）后，在HRP加入后的不同时间点（1、2、3和5分钟）测量荧光强度。未观察到荧光强度显著增加，表明B-220不具有H₂O₂清除活性。[2] 使用无细胞NADPH氧化酶系统评估其对氧化酶组装和活性的影响。通过氮气空化和Percoll梯度分离制备人中性粒细胞的亚细胞组分。收集特异性颗粒组分（含有细胞色素b的膜样品）和S2组分（胞质）。反应混合物包含膜样品、EGTA、FAD、MgCl₂、GTPγS和NaN₃，溶于磷酸盐缓冲液中。胞质因子（S2）过量存在，并加入SDS作为激活剂。通过550 nm处SOD可抑制的细胞色素c还原来监测超氧化物的产生。 B-220 (10 μg/mL) 对氧化酶的组装或活性均无抑制作用。[2]
|
| 细胞实验 |
从健康成年人的白细胞层中分离出人中性粒细胞。经葡聚糖沉降、低渗裂解红细胞和Hypaque-Ficoll梯度离心后，将中性粒细胞重悬于含有葡萄糖、Ca2+和Mg2+的Krebs-Ringer磷酸盐缓冲液（KRG，pH 7.3）中。[2]
采用异鲁米诺增强化学发光系统测定中性粒细胞超氧阴离子（胞外）的产生。反应混合物（1.0 mL）包含3×10^5个中性粒细胞、HRP（4 U）和异鲁米诺（2×10^-5 M）。细胞在37°C下预先用或不用B-220孵育5分钟，然后用PMA（5×10^-8 M）、fMLP（10^-7 M）或血清调理的酵母刺激。使用发光仪连续记录发光情况。[2] 细胞内超氧阴离子生成量的测定采用鲁米诺增强化学发光系统，反应混合物中添加了SOD（20 U/mL）和过氧化氢酶（2000 U/mL）。混合物包含细胞、鲁米诺（2×10⁻⁵ M）、SOD、过氧化氢酶和B-220（5或10 μg/mL）。在37°C预孵育5分钟后，用PMA（5×10⁻⁸ M）或调理酵母刺激细胞，并记录发光情况。fMLP不诱导细胞内ROS的产生。[2] 使用SOD可抑制的细胞色素c还原法测定超氧阴离子生成量：将中性粒细胞（2×10⁶个细胞）加入含有KRG和细胞色素c（1.5 mg/mL）的比色皿中。细胞用 PMA (5×10⁻⁸ M) 激活，并使用双光束分光光度计连续监测 550 nm 处的吸光度变化 15 分钟。[2] 中性粒细胞过氧化氢生成测定：采用 PHPA 荧光法进行测定。将细胞 (2×10⁶) 加入含有 HRP 和 PHPA 的比色皿中，然后用 PMA (10⁻⁷ M) 激活。在激发波长 317 nm 和发射波长 400 nm 处测量荧光强度。[2] 颗粒动员测定（CR3 表面表达）：将预先用或不用 B-220 (10 μg/mL) 孵育的中性粒细胞用 fMLP (10⁻⁷ M) 刺激 5 分钟，然后在冰上用 4% 多聚甲醛 PBS 溶液固定 30 分钟。将藻红蛋白偶联的抗CD11b单克隆抗体（10 μL）加入细胞沉淀（约10^6个细胞）中，冰上孵育30分钟，然后用PBS洗涤两次。通过流式细胞术定量抗体结合（反映细胞表面CR3分子）。[2] 颗粒分泌测定（维生素B12结合蛋白释放）：用fMLP（10^-7 M）激活中性粒细胞5分钟后，采用氰钴胺素法测定维生素B12结合蛋白（特异性颗粒的标志物）的释放。[2] 吞噬作用测定：将人中性粒细胞（10^6个细胞/mL）与血清调理的荧光素标记酵母细胞以1:5的比例混合。将细胞置于 37°C 下，使其吞噬酵母颗粒 5-10 分钟。然后加入等体积的冰冷 4% 多聚甲醛 PBS 溶液终止该过程。通过流式细胞术测定吞噬作用。刺激前加入 B-220 (10 μg/mL)。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
B-220 (B220) 被描述为一种无毒药物。它具有抗病毒特性，同时还具有抗癌特性，并能抵抗氧化应激。它是一种高效的 DNA 三链体稳定剂，并且与 RNA 的亲和力与 DNA 相似。[2] 用于局部给药的药物组合物包含 B-220，其溶于药学上可接受的载体中，例如，含量为 0.1-10% (w/w)，优选 0.5-5% (w/w)，例如约 1% (w/w)。一个实施例要求含量为 5.5% (w/w)。该组合物可以是乳膏、液体、洗剂、凝胶、喷雾剂、泡沫剂或软膏剂，并且可以装在贴剂、棒状剂、喷雾器、软管或笔状剂中。可选的附加治疗活性成分包括抗病毒剂、抗生素、镇痛剂、麻醉剂、抗炎剂和消炎药。[1]
一种示例性制剂：将B-220（1份）与白凡士林（99份）在均质机中混合，制成不含其他成分的软膏。该软膏稳定性超过24个月；未添加任何稳定剂或调节剂。更高浓度（例如2.5% w/w）的制剂可采用类似方法制备。[1] B-220的有益作用是通过抑制吞噬细胞NADPH氧化酶活性来实现的，从而降低氧化应激。该药物可降低中性粒细胞在细胞外和细胞内产生活性氧的能力。这种抑制作用并非由于直接清除自由基。 B220 通过 PKC 下游细胞的信号传导发挥作用。它对 fMLP 诱导的 NADPH 氧化酶活化的抑制作用远强于对颗粒动员的抑制作用。[2] |
| 分子式 |
C20H22N4
|
|---|---|
| 分子量 |
318.41548
|
| 精确质量 |
318.184
|
| CAS号 |
112228-65-6
|
| PubChem CID |
130705
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
518.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
267.6±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.650
|
| LogP |
4.45
|
| tPSA |
34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
439
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
FPLSGFJELWCFTH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H22N4/c1-13-11-16-17(12-14(13)2)22-20-19(21-16)15-7-5-6-8-18(15)24(20)10-9-23(3)4/h5-8,11-12H,9-10H2,1-4H3
|
| 化学名 |
2-(2,3-dimethylindolo[3,2-b]quinoxalin-6-yl)-N,N-dimethylethanamine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1405 mL | 15.7025 mL | 31.4051 mL | |
| 5 mM | 0.6281 mL | 3.1405 mL | 6.2810 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5703 mL | 3.1405 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
