| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Balofloxacin（25 mg/mL；1 小时）可减少粘附在人角膜上皮细胞 (HCEC) 上的金黄色葡萄球菌的生长 [2]。 Balofloxacin 抑制金黄色葡萄球菌 ATCC 25923，MIC 为 0.125 mg/mL[2]。巴洛沙星（0.05-500 μg/mL；72 小时）在低浓度（例如 0.625 mg/mL）时对 HCEC 无害[2]。
- 对人角膜上皮细胞的细胞毒性: 巴洛沙星 对人角膜上皮细胞具有浓度依赖性的低细胞毒性。在低浓度（如0.625 µg/mL）下未观察到毒性。仅在1.25 µg/mL浓度下，其细胞毒性显著高于左氧氟沙星（P<0.05）。在浓度高于2.5 µg/mL时，巴洛沙星和左氧氟沙星之间的细胞活力无显著差异。[2] - 抗生素敏感性（MIC）: 巴洛沙星 对金黄色葡萄球菌ATCC 25923的最低抑菌浓度（MIC）测定为0.125 µg/mL，与左氧氟沙星相同。[2] - 感染细胞中的细菌敏感性: 在用金黄色葡萄球菌感染的人角膜上皮细胞中，用25 µg/mL的巴洛沙星处理1小时，与未处理的对照组相比，能显著减少活菌数量（菌落形成单位，CFU）（P<0.001）。形态学观察显示巴洛沙星处理的细胞中几乎看不到细菌生长。在相同条件下，巴洛沙星 在减少细菌CFU方面显著优于左氧氟沙星（P<0.001）。[2] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
巴洛沙星（200 mg/kg/天；口服 5 天）可减少仓鼠肺部活肺炎支原体的数量 [3]。患有金黄色葡萄球菌引起的细菌性角膜炎的家兔，用0.5%巴洛沙星可有效治疗眼部感染[2]。
- 实验性细菌性角膜炎疗效（兔模型）: 在金黄色葡萄球菌角膜炎兔模型中，局部使用巴洛沙星滴眼液（0.5%）治疗，与基线组（感染后16小时未治疗）和磷酸盐缓冲盐水对照组相比，临床评分有显著改善（与两者比较P=0.011）。巴洛沙星组的中位总临床评分为10分（范围8-20），显著低于左氧氟沙星组[15分（范围6-20），P=0.007]。[2] - 组织病理学改善: 巴洛沙星 治疗组的角膜仅显示轻微的基质水肿，无明显炎性细胞浸润。在前房和房角观察到少量炎性细胞。此结果优于左氧氟沙星治疗组，并显著优于对照组。[2] - 微生物学评价（角膜CFU）: 使用巴洛沙星滴眼液（0.5%）治疗后，从感染角膜回收的CFU数量显著低于PBS对照组（P<0.001）和左氧氟沙星治疗组（P=0.010）。左氧氟沙星组与对照组相比，CFU未显示显著减少（P=0.597）。[2] |
| 细胞实验 |
- 角膜上皮细胞活力测定（MTT法）: 将人角膜上皮细胞以每孔3000个细胞的密度接种于96孔板中，培养2天。然后将细胞暴露于用培养基连续稀释的巴洛沙星溶液中72小时。暴露结束后，使用MTT法量化细胞活力。测定与活细胞数量成比例的吸光度。测试溶液中的细胞活力计算为相对于在无药物生长培养基中培养的细胞的百分比。[2]
- 细胞培养中的细菌敏感性实验: 将人角膜上皮细胞培养于24孔板中。细胞长满后，用无血清培养基孵育12小时。随后，每孔加入100 µL金黄色葡萄球菌悬液（10^9 细胞/mL），孵育1小时以建立感染。然后用PBS洗涤孔板以去除未粘附的细菌。用含有巴洛沙星的培养基（浓度25 µg/mL）处理感染的细胞1小时。处理后，固定部分孔中的细胞用于显微镜观察。其他孔中的细胞用胰蛋白酶-EDTA和Triton X-100混合物消化下来，进行系列稀释，涂布于琼脂平板，并在37°C孵育24小时，以测定菌落形成单位（CFU）的数量。[2] |
| 动物实验 |
兔细菌性角膜炎模型及治疗：新西兰白兔经全身麻醉后，使用微量注射器将5 µL含100 CFU金黄色葡萄球菌悬液注入每只眼角膜基质层，以诱导角膜炎。感染16小时后，将已建立感染的兔子随机分为治疗组。巴洛沙星治疗组接受0.5%巴洛沙星滴眼液治疗。该滴眼液为0.5%的无菌水溶液，其中巴洛沙星浓度为5 mg/mL。首先用氢氧化钠将pH值调节至约8.5以溶解药物，然后用盐酸调节至约6.35，最后用氯化钠将渗透压调节至约300 mOsm。治疗方案为：每只眼睛每隔15分钟滴一滴，共5次；之后每隔30分钟滴一滴，共14次（8小时内共19次）。末次给药后1小时进行临床检查和样本采集（用于组织学和菌落形成单位计数）。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外细胞毒性：如体外实验部分所述，巴洛沙星对人角膜内皮细胞（HCEC）表现出浓度依赖性细胞毒性，但在临床相关浓度下与左氧氟沙星相似。0.5%巴洛沙星滴眼液制剂在暴露5、10或30分钟后，其细胞毒性与市售0.5%左氧氟沙星滴眼液相似，表明其短期眼部暴露是安全的。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：巴洛沙星（注释已移至）。
- 巴洛沙星是一种新型氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌均具有广谱抗菌活性。据报道，它对细菌拓扑异构酶IV具有更高的亲和力。[2] - 目前，巴洛沙星用于口服治疗呼吸道、肠道和泌尿道感染，但在本研究进行时，尚无公开上市的眼用制剂。本研究旨在评估其局部用于眼部的潜力。 [2] 该研究得出结论，巴洛沙星滴眼液（0.5%）对角膜上皮细胞安全，且在治疗兔实验性金黄色葡萄球菌性角膜炎方面比左氧氟沙星滴眼液（0.5%）更有效，提示其具有潜在的眼科临床应用价值。[2] |
| 分子式 |
C20H28FN3O6
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|---|---|
| 分子量 |
425.4512
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| 精确质量 |
425.196
|
| CAS号 |
151060-21-8
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| 相关CAS号 |
Balofloxacin;127294-70-6
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| PubChem CID |
6918202
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
135 °C
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| LogP |
2.697
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| tPSA |
102.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
668
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C2=C(C=1N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C1([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O.O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
WEGNYJXOCPJAPS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24FN3O4.2H2O/c1-22-11-4-3-7-23(9-11)17-15(21)8-13-16(19(17)28-2)24(12-5-6-12)10-14(18(13)25)20(26)27;;/h8,10-12,22H,3-7,9H2,1-2H3,(H,26,27);2*1H2
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| 化学名 |
1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-[3-(methylamino)piperidin-1-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;dihydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3505 mL | 11.7523 mL | 23.5045 mL | |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3505 mL | 4.7009 mL | |
| 10 mM | 0.2350 mL | 1.1752 mL | 2.3505 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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