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Berberrubine chloride

别名: 小檗红碱;小檗红碱（标准品）;小檗红碱对照品;小檗红碱氯化物形式标准品;小檗碱;黃連素;硫酸黄连碱; 盐酸小檗红碱;BERBERRUBINE 小檗红碱
目录号: V32638 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
小檗红氯化物是小檗碱的一种有效代谢物，可减轻动物模型中溃疡性结肠炎的症状。
Berberrubine chloride CAS号: 15401-69-1
产品类别: Drug Metabolite
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
小檗红氯化物是小檗碱的一种有效代谢物，可减轻动物模型中溃疡性结肠炎的症状。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
在葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的小鼠结肠炎模型中，口服Berberrubine（20 mg/kg）能显著改善临床症状，表现为疾病活动指数（DAI）评分降低、防止体重下降、并减轻结肠缩短。[1]
Berberrubine治疗（20 mg/kg）显著改善结肠组织病理损伤，减轻炎症、上皮破坏和隐窝缺失。同时显著降低髓过氧化物酶（MPO）活性（中性粒细胞浸润标志物）。[1]
Berberrubine（20 mg/kg）显著抑制DSS处理小鼠结肠中促炎细胞因子（包括TNF-α、IFN-γ、IL-6、IL-1β和IL-4）的产生。同时也降低了IL-10的水平。[1]
Berberrubine治疗（20 mg/kg）上调了结肠粘蛋白（Mucin-1 和 Mucin-2）的mRNA表达，并增加了紧密连接蛋白（ZO-1、ZO-2、Occludin和Claudin-1）的蛋白表达，而这些在DSS诱导的结肠炎中被下调。[1]
Berberrubine（20 mg/kg）通过上调Bcl-2表达、下调Bax表达调节结肠组织中的凋亡相关蛋白，导致Bax/Bcl-2比率降低。[1]
动物实验
本研究使用6周龄雄性Balb/c小鼠。通过在饮用水中添加3% (w/v)葡聚糖硫酸钠(DSS)，并自由饮用7天，诱导小鼠发生结肠炎。[1]
小檗红由盐酸小檗碱经微波辅助热解和纯化合成，并溶解于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液中。[1]
小鼠被分为若干组（n=12）：对照组（饮用水）、DSS模型组（0.5% CMC-Na溶液）、小檗红低剂量组（10 mg/kg）、小檗红高剂量组（20 mg/kg）、小檗碱组（50 mg/kg）和柳氮磺胺吡啶组（200 mg/kg）。 [1]
连续7天，每天一次通过灌胃法（0.1 mL/10 g体重）给予药物或赋形剂，同时进行DSS暴露。[1]
第8天，处死小鼠。收集结肠，测量长度，并进行组织学分析（4%多聚甲醛固定）、髓过氧化物酶/细胞因子检测（组织匀浆）、蛋白质印迹分析和RT-PCR分析（-80°C速冻）。[1]
药代性质 (ADME/PK)
小檗碱被认为是小檗碱 (BBR) 在体内的主要活性代谢产物。[1]
值得注意的是，与小檗碱相比，小檗碱的亲脂性更强，并且由于肠道吸收效率更高，口服小檗碱后血浆浓度也更高。[1]
参考文献

[1]. Berberrubine attenuates mucosal lesions and inflammation in dextran sodium sulfate-induced colitis in mice. PLoS One. 2018 Mar 14;13(3):e0194069.
其他信息
小檗碱是一种生物碱。
小檗碱是一种天然存在的异喹啉生物碱，是小檗碱的去甲基代谢产物。其化学结构与小檗碱的不同之处在于，C-9位上的羟基取代了甲氧基。[1]
研究表明，小檗碱的抗溃疡性结肠炎作用是通过减轻肠道炎症、上调紧密连接蛋白和黏蛋白以维持黏膜屏障完整性以及调节细胞凋亡来实现的。[1]
在DSS诱导的结肠炎模型中，小檗碱（20 mg/kg）的治疗效果与小檗碱（50 mg/kg）和阳性对照药物柳氮磺胺吡啶（200 mg/kg）相当，表明其低剂量即可发挥潜在疗效。 [1]
作者认为，小檗碱可能是一种有前景的候选药物，值得进一步开发用于治疗溃疡性结肠炎。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H16CLNO4
分子量
357.7876
精确质量
357.076
CAS号
15401-69-1
PubChem CID
72703
外观&性状
Yellow to reddish brown solid powder
熔点
245℃ (DEC.)
蒸汽压
4.28E-15mmHg at 25°C
折射率
1.724
tPSA
51.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
474
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
GYFSYEVKFOOLFZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H15NO4.ClH/c1-22-16-3-2-11-6-15-13-8-18-17(23-10-24-18)7-12(13)4-5-20(15)9-14(11)19(16)21;/h2-3,6-9H,4-5,10H2,1H3;1H
化学名
17-methoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaen-16-ol;chloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Ethanol : ~2 mg/mL (~5.59 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7949 mL 13.9747 mL 27.9494 mL
5 mM 0.5590 mL 2.7949 mL 5.5899 mL
10 mM 0.2795 mL 1.3975 mL 2.7949 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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