| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Succinate dehydrogenase
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Bixafen(BIX)是琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂中的一员,由于其不断扩大的市场份额和积极的发展前景,人们对它的兴趣激增。然而,人们越来越担心它对水生生物的潜在危害,这主要是由于它在环境中不易分解。在这项研究中,我们深入研究了BIX作为模型生物对斑马鱼的毒理学影响。我们的研究结果表明,BIX显著阻碍了斑马鱼胚胎的发育,导致死亡率增加、孵化失败和氧化应激。此外,我们观察到心血管异常,包括心腔扩张、心率减慢、血液循环迟缓和血管功能受损。值得注意的是,BIX还改变了参与心血管发育的关键基因的表达,如myl7、vmhc、nkx2.5、tbx5和flt1。总之,BIX被发现会诱导斑马鱼的发育和心血管毒性,强调了与SDHI农药相关的风险,并强调了重新评估其对人类健康影响的必要性。这些发现对于负责任地使用BIX至关重要[1]。
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| 动物实验 |
吡沙芬暴露[1]
根据经济合作与发展组织 (OECD) 第 236 号测试指南,斑马鱼胚胎暴露于一系列不同浓度的吡沙芬 (BIX)(0.05、0.1、0.2、0.4 和 0.8 μM)中,以评估其存活率 (OECD, 2013)。每个处理组包含 30 个受精卵,置于盛有 10 mL 溶液的培养皿中。相同浓度的 DMSO 溶液作为溶剂对照。胚胎在受精后 72 小时 (hpf) 暴露于不同浓度的吡沙芬中。为确保吡沙芬浓度恒定,每 24 小时更换一次溶液。每个处理组重复三次以验证结果的可重复性。在 72 hpf 时未导致显著胚胎致死率的最高吡沙芬浓度被指定为暴露浓度。在受精后24、48和72小时测量存活率,并在受精后48和72小时记录孵化率。此外,在受精后72小时测量眼长、躯干色素沉着面积、体长和畸形率,并在受精后24小时观察自主运动情况。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RAIS毒性值
口服急性参考剂量 (RfDoa) (mg/kg-天) 2.5 口服急性参考剂量 参考 OPP 口服慢性参考剂量 (RfDoc) (mg/kg-天) 0.03 口服慢性参考剂量 参考 OPP |
| 参考文献 |
[1]. Insights into the developmental and cardiovascular toxicity of bixafen using zebrafish embryos and larvae. Environ Res. 2024 Dec 1;262(Pt 2):119916.
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| 其他信息 |
比沙芬是一种芳香酰胺,由3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-羧酸的羧基与3',4'-二氯-5-氟联苯-2-胺的氨基缩合而成。它是一种用于谷类作物的杀菌剂,可有效防治茎叶部的主要病害,包括对甲氧基丙烯酸酯类抗性的颖枯病。比沙芬是一种EC 1.3.5.1 [琥珀酸脱氢酶(醌)]抑制剂和抗真菌农药。它是一种芳香酰胺、有机氟化合物、吡唑类化合物、联苯类化合物、二氯苯类化合物和苯胺类杀菌剂。
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| 分子式 |
C18H12N3OF3CL2
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|---|---|
| 分子量 |
414.20858
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| 精确质量 |
413.031
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| 元素分析 |
C, 52.20; H, 2.92; Cl, 17.12; F, 13.76; N, 10.14; O, 3.86
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| CAS号 |
581809-46-3
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| PubChem CID |
11434448
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
474.653 ℃ at 760mmHg
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| 熔点 |
146 ℃
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| 闪点 |
240.862 ℃
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| LogP |
6.106
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| tPSA |
50.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
530
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1C=C(C(NC2=C(C3=CC(Cl)=C(Cl)C=C3)C=C(F)C=C2)=O)C(C(F)F)=N1
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| InChi Key |
LDLMOOXUCMHBMZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H12Cl2F3N3O/c1-26-8-12(16(25-26)17(22)23)18(27)24-15-5-3-10(21)7-11(15)9-2-4-13(19)14(20)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,24,27)
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| 化学名 |
N-[2-(3,4-dichlorophenyl)-4-fluorophenyl]-3-(difluoromethyl)-1-methylpyrazole-4-carboxamide
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| 别名 |
Bixafen; 581809-46-3; Bixafen [ISO]; bixafene; UNII-28XK2L8M3B; 28XK2L8M3B; AVIATOR XPRO; BOOGIE XPRO;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4142 mL | 12.0712 mL | 24.1423 mL | |
| 5 mM | 0.4828 mL | 2.4142 mL | 4.8285 mL | |
| 10 mM | 0.2414 mL | 1.2071 mL | 2.4142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。