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Bullatine A

别名: 雪上一枝蒿甲素;一枝蒿甲素; 雪上一枝蒿甲素,Bullatine A;雪上一枝蒿甲素,Bullatine A,植物提取物,标准品,对照品;一枝蒿甲素对照品;雪上一枝蒿甲素(标准品)
目录号: V33123 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bullatine A 是乌头属天然存在的二萜生物碱，具有抗风湿、抗炎和抗伤害感受作用，因此有可能用于治疗关节炎等神经退行性疾病。
Bullatine A CAS号: 1354-84-3
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Bullatin A 是乌头属天然存在的二萜生物碱，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，因此有可能用于治疗关节炎等神经退行性疾病。
生物活性&实验参考方法
靶点
P2X7 receptor – selectively antagonizes the ATP-induced up-regulation of P2X7 receptor mRNA. [1]
Bullatine A stimulates spinal microglial dynorphin A expression, which then acts on kappa-opioid receptors to produce anti-hypersensitivity. It also antagonizes P2X7 receptors (EC50 for dynorphin A expression in microglia: 3.2 µM).
体外研究 (In Vitro)
Bullatine A (1–50 µM) 在MTT实验中，剂量依赖性地抑制ATP (500 µM) 诱导的BV-2小胶质细胞24小时细胞毒性。[1]
Bullatine A (1–50 µM) 上调ATP刺激的BV-2细胞中Bcl-2/Bax mRNA的比值，表明其具有抗凋亡作用。10 µM时效果最显著。[1]
Bullatine A (1–50 µM) 以剂量依赖的方式显著下调ATP刺激的BV-2细胞中促炎细胞因子IL-6、IL-1β和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的mRNA水平。[1]
Bullatine A (1–50 µM) 剂量依赖性地抑制ATP诱导的BV-2小胶质细胞在24小时后一氧化氮（NO）和白介素-6（IL-6）的产生。[1]
Bullatine A (1–50 µM) 选择性抑制ATP诱导的P2X7受体mRNA上调，但对BV-2细胞中P2X4受体mRNA水平无明显影响。[1]
Bullatine A 在培养的原代小胶质细胞中以浓度依赖性方式刺激 prodynorphin 基因表达（EC50 = 3.2 µM），但在星形胶质细胞或神经元中无此作用。它不抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）表达。[2]
体内研究 (In Vivo)
皮下注射 Bullatine A（0.3–30 mg/kg）在大鼠神经性疼痛模型（机械性触痛 ED50 = 1.9 mg/kg，热痛觉过敏 ED50 = 0.7 mg/kg）、炎性疼痛模型（机械性触痛 ED50 = 1.4 mg/kg，热痛觉过敏 ED50 = 0.6 mg/kg）、糖尿病神经性疼痛模型（ED50 = 1.2 mg/kg）和骨癌疼痛模型（ED50 = 0.9 mg/kg）中剂量依赖性减轻机械性触痛和热痛觉过敏。鞘内注射也显示剂量依赖性抗触痛作用（ED50 = 1.1 µg）。其抗伤害作用可被米诺环素、dynorphin A 抗血清和 κ-阿片受体拮抗剂 GNTI 阻断。[2]
细胞实验
细胞活力实验（MTT）：BV-2小胶质细胞在补充了10%胎牛血清、青霉素和链霉素的DMEM培养基中，于37°C、5% CO2的湿润培养箱中培养。用ATP (25–1500 µM) 处理细胞1、24或48小时以确定细胞毒性浓度。对于抑制剂测试，在用ATP (500 µM) 处理前或同时，用Bullatine A (1–50 µM) 或非选择性P2X拮抗剂TNP-ATP (10–100 nM) 预处理或共处理细胞24小时。处理后，加入MTT试剂，溶解形成的甲臜晶体。使用酶标仪在特定波长（未说明）测量吸光度。细胞活力以对照组（未处理）的百分比表示。[1]
实时逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）：使用Trizol试剂从处理过的BV-2细胞中提取总RNA。使用商业逆转录试剂盒将RNA逆转录为cDNA。在实时PCR系统上使用基于SYBR Green的化学方法进行定量实时PCR。提供了靶基因（P2X4、P2X7、IL-6、IL-1β、iNOS、Bcl-2、Bax）和内参基因（β-actin）的引物序列。使用2^(-ΔΔCt)方法计算相对基因表达，并以β-actin归一化。[1]
一氧化氮（NO）产生测定：处理后的BV-2细胞培养上清液被收集。根据制造商说明，使用Griess试剂系统试剂盒检测亚硝酸盐浓度，间接测量NO产生。[1]
白介素-6（IL-6）产生测定：收集BV-2细胞培养上清液。根据制造商说明，使用商业酶联免疫吸附测定（ELISA）试剂盒测量IL-6浓度。[1]
原代小胶质细胞取自新生大鼠皮质，在含胎牛血清的 DMEM 中培养。细胞用 Bullatine A（1–100 µM）处理 6 小时，通过实时荧光定量 PCR 检测 prodynorphin mRNA 表达。米诺环素（60 µM）用作小胶质细胞抑制剂。细胞活力通过 MTT 法评估。[2]
动物实验
在成年雄性大鼠中，通过结扎L5/L6脊神经诱导神经性疼痛。通过向胫跗关节注射完全弗氏佐剂（CFA）诱导炎症性疼痛。通过静脉注射链脲佐菌素（40 mg/kg）诱导糖尿病性神经性疼痛。通过将Walker 256癌细胞注射到胫骨中诱导骨癌疼痛。将Bullatine A溶解于0.9%生理盐水中，皮下注射（0.3–30 mg/kg）或鞘内注射（0.3–30 µg）。使用电子von Frey毛发和足底热痛觉过敏测试仪评估机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
MTT 检测结果显示，Bullatine A (1–50 µM) 在暴露 24 小时后对 BV-2 小胶质细胞无显著细胞毒性。[1]
作者指出，Bullatine A“毒性很小，比从乌头属植物中分离的其他生物碱更安全”。然而，[1]
与其他二萜生物碱（如乌头碱）相比，Bullatine A 的毒性显著降低（小鼠口服 LD50：Bullatine A 为 754 mg/kg，乌头碱为 1.8 mg/kg）。研究期间未观察到明显的镇静或运动副作用。[2]
参考文献

[1]. Bullatine A, a diterpenoid alkaloid of the genus Aconitum, could attenuate ATP-induced BV-2 microglia death/apoptosis via P2X receptor pathways. Brain Res Bull. 2013 Aug;97:81-5.

[2]. Bullatine A stimulates spinal microglial dynorphin A expression to produce anti-hypersensitivity in a variety of rat pain models. J Neuroinflammation. 2016 Aug 30;13(1):214.
其他信息
布拉汀A（Bullatine A）是一种从毛茛科植物短柄乌头（Aconiti brachypodii Radix）中分离得到的二萜生物碱。[1]
它具有传统公认的抗风湿、抗炎和镇痛作用。[1]
该研究提出，布拉汀A通过选择性拮抗P2X7受体并调节下游促炎基因的表达，从而减弱ATP诱导的小胶质细胞死亡/凋亡和炎症反应。[1]
作者认为，由于其P2X7拮抗活性，布拉汀A可能成为治疗与小胶质细胞活化相关的神经性疼痛、炎症和神经退行性疾病的潜在候选药物。 [1]
Bullatine A 是一种从短柄附子 (Aconiti brachypodii) 根中提取的 C20 二萜生物碱，传统上用于治疗慢性疼痛和关节炎。它能特异性地减轻正常大鼠的疼痛过敏，而不影响其急性伤害性感受反应。其抗过敏作用是通过脊髓小胶质细胞强啡肽 A 的表达和 κ-阿片受体的激活介导的。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H33NO2
分子量
343.5029
精确质量
343.251
CAS号
1354-84-3
PubChem CID
71300866
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
488.2±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
242.3±27.4 °C
蒸汽压
0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率
1.620
LogP
3.07
tPSA
43.7
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
662
定义原子立体中心数目
5
SMILES
CCN1C[C@@]2(CCCC34[C@@H]2CC(C31)C56[C@@H]4[C@H](C(CC5)C(=C)[C@H]6O)O)C
InChi Key
OVXLNQAYPUEDSI-LVIQKLEBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H33NO2/c1-4-23-11-20(3)7-5-8-22-15(20)10-14(18(22)23)21-9-6-13(12(2)19(21)25)16(24)17(21)22/h13-19,24-25H,2,4-11H2,1,3H3/t13?,14?,15-,16+,17+,18?,19-,20+,21?,22?/m1/s1
化学名
(5R,11R,14S,15R,16R)-7-ethyl-5-methyl-12-methylidene-7-azahexacyclo[7.6.2.210,13.01,8.05,16.010,15]nonadecane-11,14-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~12.5 mg/mL (~36.39 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9112 mL 14.5560 mL 29.1121 mL
5 mM 0.5822 mL 2.9112 mL 5.8224 mL
10 mM 0.2911 mL 1.4556 mL 2.9112 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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