| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Aminoglycoside
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环肽抗生素卷曲霉素和维奥霉素通常对细菌病原体结核分枝杆菌有效。然而,最近的毒力分离株已经通过其tlyA基因的失活而变得具有抗性。我们在这里表明,tlyA编码一种2'-O-甲基转移酶,它修饰16S rRNA螺旋44中的核苷酸C1409和23S rRNA的螺旋69中的核苷酸C1920。这些先前未鉴定的rRNA甲基化的缺失赋予了对卷曲霉素和维奥霉素的抗性。包括肠杆菌在内的许多细菌属缺乏tlyA基因和随后的甲基化,并且比分枝杆菌对卷曲霉素和维奥霉素更不敏感。我们发现重组tlyA在大肠杆菌中的表达显著增加了对这些药物的易感性。当核糖体亚基在翻译过程中结合时,两个tlyA编码的甲基化在桥间B2a处非常接近。这些甲基化的位置表明卷曲霉素和维奥霉素在核糖体亚基界面的结合位点和抑制机制[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卷曲霉素(1.4、7.2 和 14.5 mg/kg 吸入;20 mg/kg 肌肉注射;4 周)可降低肺湿重并减少患病豚鼠肺部的细菌负荷 [2]。
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| 酶活实验 |
将结核分枝杆菌野生型北京D3和rrl突变体C-401一式三份接种到不含药物的7H9培养基和含有10μg/ml卷曲霉素的7H9.培养基中,并在37°C下生长21天。每天在OD600下监测培养物的生长。如前所述,测定每种菌株的抗生素MIC(Maus et al.,2005a,Maus et al,2005b)。[3]
将大肠杆菌细胞的过夜培养物稀释105倍,并将其接种到含有维奥霉素、卷曲霉素、卡那霉素或利福平的Lauria Bertani琼脂(Sambrook等人,1989)上,浓度以2倍的步骤增加。琼脂平板在37°C下孵育,MIC被评分为未观察到生长的最低浓度。[3]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性豚鼠[836±162.3g;2 × 105 CFU/mL结核分枝杆菌(H37Rv菌株)通过呼吸道雾化悬浮液给药][2]
剂量:吸入1.4、7.2和14.5 mg/kg;肌内注射20 mg/kg 给药途径:吸入或肌内注射;4周 实验结果:在14.5 mg/kg剂量下,肺湿重显著降低,低于1.4 mg/kg组和对照组。与对照组(4.58 ± 0.20 CFU/mL)相比,14.5 mg/kg 剂量组(3.52 ± 0.20 CFU/mL)肺部细菌负荷显著降低;1.4 mg/kg 和 7.2 mg/kg 剂量组(4.02 ± 0.32 和 4.01 ± 0.29 CFU/mL)肺部细菌负荷显著降低;P < 0.05。 |
| 参考文献 |
[1]. Maus CE, et al. Mutation of tlyA confers capreomycin resistance in Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Feb;49(2):571-7.
[2]. Garcia-Contreras L, et al. Inhaled large porous particles of capreomycin for treatment of tuberculosis in a guinea pig model. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Aug;51(8):2830-6. [3]. Capreomycin binds across the ribosomal subunit interface using tlyA-encoded 2'-O-methylations in 16S and 23S rRNAs. Mol Cell. 2006 Jul 21;23(2):173-82. |
| 分子式 |
C50H88N28O15
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|---|---|
| 分子量 |
1321.412
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| 精确质量 |
766.314
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| 元素分析 |
C, 45.45; H, 6.71; N, 29.68; O, 18.16
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| CAS号 |
11003-38-6
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| 相关CAS号 |
Capreomycin sulfate;1405-37-4
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| PubChem CID |
484211591
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| 外观&性状 |
White solid
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| 沸点 |
1376.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
786.4ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| tPSA |
480.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
27
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
93
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| 分子复杂度/Complexity |
2470
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
O=C1[C@]([H])([C@@]2([H])CCN=C(N)N2)NC(/C(=C\NC(N)=O)/NC([C@H](CNC(C[C@H](CCCN)N)=O)NC([C@H](CO)NC([C@H](CN1)N)=O)=O)=O)=O.O=C1[C@]([H])([C@@]2([H])CCN=C(N)N2)NC(/C(=C\NC(N)=O)/NC([C@H](CNC(C[C@H](CCCN)N)=O)NC([C@H](C)NC([C@H](CN1)N)=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
VCOPTHOUUNAYKQ-WBTCAYNUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H44N14O8.C25H44N14O7/c26-4-1-2-11(27)6-17(41)32-8-14-20(43)35-15(9-34-25(30)47)21(44)39-18(13-3-5-31-24(29)38-13)23(46)33-7-12(28)19(42)37-16(10-40)22(45)36-14;1-11-19(41)36-15(9-32-17(40)7-12(27)3-2-5-26)21(43)37-16(10-34-25(30)46)22(44)39-18(14-4-6-31-24(29)38-14)23(45)33-8-13(28)20(42)35-11/h9,11-14,16,18,40H,1-8,10,26-28H2,(H,32,41)(H,33,46)(H,35,43)(H,36,45)(H,37,42)(H,39,44)(H3,29,31,38)(H3,30,34,47);10-15,18H,2-9,26-28H2,1H3,(H,32,40)(H,33,45)(H,35,42)(H,36,41)(H,37,43)(H,39,44)(H3,29,31,38)(H3,30,34,46)/b15-9+;16-10+/t11-,12-,13+,14-,16-,18-;11-,12-,13-,14+,15-,18-/m00/s1
SMILES Code: C[C@@H]1NC([C@H](CNC([C@H]([C@H]2CCN=C(N2)N)NC(/C(NC([C@@H](NC1=O)CNC(C[C@H](CCCN)N)=O)=O)=C\NC(N)=O)=O)=O)N)=O.NCCC[C@@H](CC(NC[C@@H]3NC([C@@H](NC([C@H](CNC([C@H]([C@H]4CCN=C(N4)N)NC(/C(NC3=O)=C\NC(N)=O)=O)=O)N)=O)CO)=O)=O)N
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| 化学名 |
(S)-3,6-diamino-N-(((2S,5S,11S,15S,E)-15-amino-11-((R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl)-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-8-(ureidomethylene)-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadecan-5-yl)methyl)hexanamide compound with (S)-3,6-diamino-N-(((2S,5S,11S,15S,E)-15-amino-11-((R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl)-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-8-(ureidomethylene)-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadecan-5-yl)methyl)hexanamide (1:1)
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| 别名 |
HSDB-3211; HSDB3211; HSDB 3211
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7568 mL | 3.7838 mL | 7.5677 mL | |
| 5 mM | 0.1514 mL | 0.7568 mL | 1.5135 mL | |
| 10 mM | 0.0757 mL | 0.3784 mL | 0.7568 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。