| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alpha-adrenoreceptors on the surface of platelets, which are coupled to Gq protein and initiate PLC signaling. Carbazochrome interacts with α-adrenoreceptors on platelets, promoting platelet aggregation and adhesion to form a platelet plug. The compound also reduces capillary permeability and increases capillary resistance. Carbazochrome inhibits bradykinin-induced and thrombin-induced responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡巴克罗（0.1–10 µM）以浓度依赖的方式抑制凝血酶和缓激肽产生的[3H]IP3[1]。在刺激前30分钟加入卡巴克罗（0.1–1 µM）可显著降低血管活性药物引起的血管通透性增加[1]。卡巴克罗通过促进血小板聚集和黏附形成血小板栓来促进止血，从而阻止开放性伤口的血液流动。该化合物与血小板表面的α-肾上腺素能受体相互作用，这些受体与Gq蛋白偶联并启动PLC信号通路。卡巴克罗还能降低毛细血管通透性并增加毛细血管阻力。在0.1–10 µM的浓度范围内，它抑制缓激肽和凝血酶诱导的反应。该化合物通过抑制磷脂酰肌醇的水解，以浓度依赖的方式减少IP3的生成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡巴克罗可预防静脉注射造影剂引起的严重肺功能障碍。在大鼠实验中，静脉注射卡巴克罗（1-10 mg/kg）可减轻放射性造影剂引起的肺功能障碍[2]。
体内，卡巴克罗可用作止血剂，控制毛细血管和实质出血。它通过增强血小板聚集和稳定脆弱的毛细血管来促进血液凝固，有助于在创伤或手术期间止住小血管出血。卡巴克罗曾被研究用于与曲克芦丁混合治疗痔疮。它也被研究用于控制毛细血管和小静脉出血。 |
| 酶活实验 |
卡巴唑克罗的体外检测包括使用血小板聚集仪测量其对血小板聚集的影响。将富血小板血浆与不同浓度的卡巴唑克罗孵育，并使用ADP或胶原蛋白等激动剂诱导血小板聚集。测量该化合物促进血小板聚集的能力。卡巴唑克罗在0.1-10 µM浓度范围内还能抑制缓激肽和凝血酶诱导的血小板聚集反应。
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| 细胞实验 |
卡巴唑铬的细胞活性检测包括用该化合物处理血小板或内皮细胞，并测量血小板聚集、黏附或血管通透性的变化。该化合物对IP3生成的影响可通过评估磷脂酰肌醇的水解来测定。这些检测证实了卡巴唑铬的止血和毛细血管稳定作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠，体重180-230 g [2]
剂量：10 mg/kg 给药途径：静脉注射；在注射碘沙格酸（4 g I/kg，静脉注射）前30、60或90分钟注射。 实验结果：碘沙格酸引起的血管通透性增加在1、5和10 mg/kg剂量下呈剂量依赖性减弱，在5和10 mg/kg剂量下达到统计学显著性。 卡巴唑铬的体内动物研究通常涉及对出血或出血性疾病动物模型的给药。该化合物缩短出血时间和减少出血量的能力已在外科创伤或损伤模型中进行评估。卡巴唑铬已被研究用于控制毛细血管和小静脉出血。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡巴唑铬的药代动力学数据有限。该化合物通常口服或肠外给药以发挥止血作用。其代谢和消除途径尚未完全阐明。该化合物的止血作用起效迅速，但持续时间短，需要重复给药才能维持疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡巴唑铬的临床前毒性研究已证实其作为止血剂具有良好的安全性。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。不良反应罕见，可能包括过敏反应或胃肠道不适。自20世纪30年代以来，该化合物在欧洲和美国的数十年临床应用已证实其安全性。
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| 参考文献 |
[1]. Toshiaki Sendo, et al. Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) reverses endothelial barrier dysfunction through inhibition of phosphatidylinositol hydrolysis in cultured porcine endothelial cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Sep;368(3):175-80.
[2]. Toshiaki Sendo, et al. Carbazochrome attenuates pulmonary dysfunction induced by a radiographic contrast medium in rats. Eur J Pharmacol. 2002 Aug 23;450(2):203-8. |
| 其他信息 |
卡巴克罗属于吲哚类化合物，其功能与氨基脲类似。
另见：卡巴克罗（注：已移至此处）。 卡巴克罗是一种止血剂，可促进血液凝固，防止开放性伤口出血。它是肾上腺素红的半缩氨基脲衍生物，自20世纪30年代以来一直用于临床。该化合物可增加毛细血管阻力，激活血小板因子，并促进血小板聚集形成血小板栓。卡巴克罗曾被研究用于与曲克芦丁联合治疗痔疮。在一些国家，它仍然被用作治疗毛细血管出血的止血剂。 |
| 分子式 |
C10H12N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
236.231
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| 精确质量 |
236.09
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| CAS号 |
69-81-8
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| 相关CAS号 |
Carbazochrome sodium sulfonate;51460-26-5
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| PubChem CID |
2557
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
203° (dec)
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| 折射率 |
1.733
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| LogP |
-1.53
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| tPSA |
108.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
336
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1([H])C2=C([H])C(=C(C([H])=C2N(C([H])([H])[H])C1([H])[H])O[H])/N=N/C(N([H])[H])=O
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| InChi Key |
SSCSSDNTQJGTJT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N4O3/c1-14-4-9(16)5-2-6(12-13-10(11)17)8(15)3-7(5)14/h2-3,9,15-16H,4H2,1H3,(H2,11,17)
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| 化学名 |
(3,6-dihydroxy-1-methyl-2,3-dihydroindol-5-yl)iminourea
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| 别名 |
AC 17; AC-17; Carbazochrome
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~5 mg/mL (~21.17 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~21.17 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2332 mL | 21.1658 mL | 42.3316 mL | |
| 5 mM | 0.8466 mL | 4.2332 mL | 8.4663 mL | |
| 10 mM | 0.4233 mL | 2.1166 mL | 4.2332 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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