1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW2
  6. New2

Chaetoglobosin A

别名: 毛壳球菌素;毛壳球菌素 A;球毛壳菌素 A
目录号: V30384 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Chaetoglobosin A 是青霉菌提取物中的活性成分，也是细胞松弛素家族的成员。
Chaetoglobosin A CAS号: 50335-03-0
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Chaetoglobosin A 是青霉菌提取物中的活性成分，也是细胞松弛素家族的成员。 Chaetoglobosin A 优先引起细胞凋亡。 Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白，从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱起和细胞迁移。
生物活性&实验参考方法
靶点
- The primary target of Chaetoglobosin A is the cytoskeleton, specifically targeting actin filaments (F-actin) involved in maintaining cell structure and function [1]
体外研究 (In Vitro)
- 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）优先诱导慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡。原代CLL细胞（来源于患者）与毛壳菌素A（0.1–10 μM）体外培养24–48小时后，呈现剂量依赖性凋亡，IC₅₀为0.8 μM（通过Annexin V-FITC/PI流式细胞术评估）。相比之下，它对健康供体的正常外周血单个核细胞（PBMC）凋亡诱导作用极弱（5 μM浓度下凋亡率<10%，而相同浓度下CLL细胞凋亡率>60%）[1]
- 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）通过抑制肌动蛋白丝聚合并诱导F-actin解聚破坏细胞骨架。1 μM 毛壳菌素A处理CLL细胞6小时后，免疫荧光染色显示F-actin网络断裂、紊乱；而未处理细胞中F-actin呈完整纤维状。这种细胞骨架破坏导致细胞黏附能力丧失、形态异常（皱缩、变圆）及迁移能力受损（Transwell实验中迁移距离减少70%）[1]
- 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）调控CLL细胞中凋亡相关信号通路。蛋白质印迹分析显示，0.5–2 μM 毛壳菌素A处理可增加切割型caspase-3、切割型caspase-9及Bax的表达，同时降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达；此外，它还可下调磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/Akt通路，表现为Akt磷酸化水平（p-Akt）降低 [1]
- 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）抑制CLL细胞增殖。MTT实验显示，0.1–5 μM 毛壳菌素A处理72小时可剂量依赖性降低CLL细胞活力（降低50–90%），而对正常B细胞活力无显著影响（5 μM浓度下活力>80%）[1]
体内研究 (In Vivo)
- 在人CLL小鼠异种移植模型（NOD/SCID小鼠经尾静脉注射原代CLL细胞）中，腹腔注射毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）（2 mg/kg体重，每2天1次，持续3周）可显著抑制肿瘤生长。与溶剂对照组（DMSO+生理盐水）相比，小鼠平均肿瘤负荷（通过外周血和脾脏中人类CD5⁺/CD19⁺ CLL细胞计数评估）降低65%；此外，该处理可将小鼠中位生存期延长21天（对照组42天，处理组63天）[1]
- 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）在体内无明显全身毒性。2 mg/kg 毛壳菌素A处理的小鼠在整个治疗期间体重稳定（下降<5%）；主要器官（肝、肾、心、肺、脾）的组织病理学分析显示，与对照组相比无显著组织损伤或炎症 [1]
酶活实验
1. 在G-肌动蛋白缓冲液（含Tris-HCl、ATP、CaCl₂、DTT）中制备纯化兔肌G-肌动蛋白（球状肌动蛋白），将其浓度调整至2 μM。
2. 向G-肌动蛋白溶液中加入系列稀释的毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）（0.01–10 μM），溶剂对照组加入等体积DMSO，室温孵育10分钟。
3. 加入聚合缓冲液（含KCl、MgCl₂）启动肌动蛋白聚合，将溶液转移至96孔黑色微孔板中。
4. 使用微孔板阅读器（激发波长365 nm，发射波长407 nm），每2分钟检测一次芘标记G-肌动蛋白（与未标记G-肌动蛋白按1:10比例预混合）的荧光强度，持续60分钟。
5. 以最初15分钟内荧光增长曲线的斜率计算聚合速率，通过绘制抑制率与药物浓度的关系曲线，确定抑制50%肌动蛋白聚合的毛壳菌素A浓度（IC₅₀）[1]
细胞实验
- CLL细胞活力检测实验：
1. 采用密度梯度离心法（Ficoll-Paque）从患者外周血中分离原代CLL细胞，在含10%胎牛血清、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的RPMI 1640培养基中，于37°C、5% CO₂条件下培养。
2. 将细胞以5×10⁴细胞/孔的密度接种于96孔板，向孔中加入系列稀释的毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）（0.1–10 μM），对照组加入DMSO（终浓度<0.1%）。
3. 孵育72小时后，向每孔加入MTT试剂（5 mg/mL，10 μL/孔），继续孵育4小时。
4. 每孔加入100 μL DMSO溶解甲瓒结晶，使用微孔板阅读器检测570 nm处吸光度，细胞活力计算公式为：（处理组吸光度/对照组吸光度）×100% [1]
- 凋亡检测实验：
1. 1×10⁶ cells/mL的CLL细胞与0.5–2 μM 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）共培养24小时。
2. 离心（1000 × g，5分钟）收集细胞，用冷PBS洗涤2次，重悬于结合缓冲液中。
3. 向细胞悬液中加入Annexin V-FITC（5 μL）和碘化丙啶（PI，10 μL），室温避光孵育15分钟。
4. 流式细胞术分析细胞，定量凋亡细胞比例（Annexin V阳性/PI阴性及Annexin V阳性/PI阳性细胞）[1]
- 肌动蛋白丝定位检测实验：
1. 将CLL细胞接种于24孔板的盖玻片上，培养过夜后，用1 μM 毛壳菌素A（Chaetoglobosin A）处理6小时。
2. 4%多聚甲醛固定细胞15分钟，0.1% Triton X-100透化5分钟，1% BSA封闭30分钟。
3. 室温下用Alexa Fluor 488标记的鬼笔环肽（特异性结合F-actin）孵育细胞1小时，DAPI染色细胞核5分钟。
4. 抗荧光淬灭封片剂封片，共聚焦激光扫描显微镜下观察F-actin分布 [1]
动物实验
CLL小鼠异种移植模型方案：
1. 使用6-8周龄的雌性NOD/SCID小鼠。在细胞注射前24小时，用200 cGy的剂量照射小鼠以抑制其免疫反应。
2. 从患者体内制备原代CLL细胞（1×10⁷个细胞/只小鼠），置于无菌PBS中。将细胞经尾静脉注射到小鼠体内，建立慢性淋巴细胞白血病（CLL）异种移植模型。
3. 细胞注射7天后，将小鼠随机分为两组（每组n=6）：
- 治疗组：腹腔注射Chaetoglobosin A（溶于DMSO，并用生理盐水稀释至DMSO终浓度为5%），剂量为2 mg/kg体重，每2天一次，持续3周。
- 对照组：腹腔注射等体积的溶剂（5% DMSO生理盐水），注射方案与治疗组相同。
4. 治疗期间，每周测量小鼠体重一次。每两周从尾静脉采集 50 μL 外周血，通过流式细胞术检测人 CD5+/CD19+ CLL 细胞（以评估肿瘤负荷）。
5. 治疗结束后，处死小鼠，取出脾脏和肝脏，称重，并制备组织切片进行苏木精-伊红 (HE) 染色和免疫组织化学染色（以检测 CLL 细胞浸润）。记录小鼠的生存时间，用于生存曲线分析 [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在体外，毛壳菌素 A 对 CLL 细胞表现出选择性毒性。在 5 μM 的浓度下（比 CLL 细胞的 IC₅₀ 高 5 倍），它仅诱导健康供体来源的正常 PBMC 中 <10% 的细胞凋亡和正常 B 细胞中 <15% 的细胞凋亡，表明其脱靶毒性较低 [1]
- 体内实验中，向 NOD/SCID 小鼠腹腔注射 Chaetoglobosin A（2 mg/kg，每 2 天一次，持续 3 周）未引起明显的全身毒性：
- 体重：与基线或对照组相比，体重下降不超过 5%。
- 主要器官：肝脏、肾脏、心脏、肺和脾脏的 HE 染色显示无明显的坏死、炎症或结构损伤。
- 血液学：与对照组相比，白细胞计数、红细胞计数或血小板计数均无显著变化 [1]
参考文献

[1]. Chaetoglobosin A preferentially induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells by targeting the cytoskeleton. Leukemia. 2014 Jun;28(6):1289-98.
其他信息
据报道，Chaetoglobosin A存在于Chaetomium subaffine、Cunila以及其他有相关数据的生物体中。
- Chaetoglobosin A是从毛壳菌属真菌（例如，球毛壳菌）中分离得到的一种次生代谢产物。它属于细胞松弛素类天然产物，这类天然产物以其调节细胞骨架的能力而闻名[1]。
- Chaetoglobosin A选择性诱导慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞凋亡，这归因于CLL细胞对完整细胞骨架功能的独特依赖性，这种依赖性对于CLL细胞的存活和增殖至关重要。正常淋巴细胞具有更强大的细胞骨架修复机制，因此对化合物的敏感性较低[1]
- 毛壳球蛋白A是一种潜在的先导化合物，可用于开发新型慢性淋巴细胞白血病（CLL）疗法，因为它通过靶向细胞骨架（CLL细胞中一种非传统但至关重要的通路）克服了现有CLL药物的局限性（例如，对正常细胞的高毒性、耐药性的产生）[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H36N2O5
分子量
528.6386
精确质量
528.262
CAS号
50335-03-0
PubChem CID
6438437
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3 g/cm3
沸点
789.7ºC at 760 mmHg
闪点
431.4ºC
折射率
1.651
LogP
4.161
tPSA
111.79
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
1140
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@H]\1C/C=C/[C@H]2[C@H]3[C@](O3)([C@H]([C@@H]4[C@@]2(C(=O)/C=C/C(=O)[C@@H](/C(=C1)/C)O)C(=O)N[C@H]4CC5=CNC6=CC=CC=C65)C)C
InChi Key
OUMWCYMRLMEZJH-VOXRAUTJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H36N2O5/c1-17-8-7-10-22-29-31(4,39-29)19(3)27-24(15-20-16-33-23-11-6-5-9-21(20)23)34-30(38)32(22,27)26(36)13-12-25(35)28(37)18(2)14-17/h5-7,9-14,16-17,19,22,24,27-29,33,37H,8,15H2,1-4H3,(H,34,38)/b10-7+,13-12+,18-14+/t17-,19-,22-,24-,27-,28+,29-,31+,32+/m0/s1
化学名
(1R,3E,6R,7E,9S,11E,13R,14S,16R,17S,18R,19S)-6-hydroxy-19-(1H-indol-3-ylmethyl)-7,9,16,17-tetramethyl-15-oxa-20-azatetracyclo[11.8.0.01,18.014,16]henicosa-3,7,11-triene-2,5,21-trione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8916 mL 9.4582 mL 18.9165 mL
5 mM 0.3783 mL 1.8916 mL 3.7833 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9458 mL 1.8916 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • 匹伐加宾
    V40111 69542-93-4 100mg
    Pivagabine (CXB 722) is a hydrophobic 4-aminobutyric acid analogue with neuromodulatory activity.
    ¥3200.00
  • 磷酸氢化可的松
    V30658 3863-59-0 500mg
    Hydrocortisone phosphate (Hydrocortisone 21-phosphate), a glucocorticoid, is an orally bioactive steroidal anti~inflammatory agent (SAID).
    Get Quote
  • BAY-784
    V40399 1631164-24-3 5mg
    BAY-784 is a novel, potent, orally bioavailable,and selective gonadotropin releasing hormone receptor (GnRH-R) antagonist with IC50s of 21 and 24 nM for human and rat GnRH-R, respectively.
    ¥3000.00
  • Gly-PEG3-endo-BCN
    V38431 2354291-37-3 500mg
    Gly-PEG3-endo-BCN is a PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) linker of the Polyethylene glycol (PEG) category, may be utilized to prepare PROTAC protein degraders.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member