Chrysophanic Acid (Chrysophanol)

别名: Chrysophanic acid; Chrysophanol 大黄酚; 1,8-二羟基-3-甲基蒽醌; 1,8-二羟基-3-甲基-蒽醌; 大黄根酚;大黄根酸; 驱虫豆酸;大黄酚对照品; 8-甲基大黄酚;大黄酚 标准品;大黄酚 植物提取物,标准品,对照品;大黄酸(SH);3-甲基-1,8-二羟基蒽醌;大黄;芦荟大黄素;大黄酚,大黄根酚
目录号: V0207 纯度: ≥98%
Chrysophanic Acid(也称为 Chrysophanol)是一种从 Dianella longifolia 中分离出来的天然蒽醌,是 EGFR/mTOR(表皮生长因子 (EGF) 受体/哺乳动物雷帕霉素靶点)的选择性强效抑制剂,具有潜在的抗肥胖和抗肿瘤活性。
Chrysophanic Acid (Chrysophanol) CAS号: 481-74-3
产品类别: EGFR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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纯度: ≥98%

产品描述
大黄酸(也称为 Chrysophanol)是一种从 Dianella longifolia 中分离出来的天然蒽醌,是 EGFR/mTOR(表皮生长因子 (EGF) 受体/哺乳动物雷帕霉素靶标)的选择性有效抑制剂,具有潜在的抗肥胖和抗肿瘤作用活动。大黄酚 (CA) 可改善 C57BL/6 小鼠高脂饮食 (HFD) 诱导的肥胖。它还在 EGFR 过表达的 SNU-C5 人结肠癌细胞中显示出有效的抗增殖和抗癌活性。它优先阻止 SNU-C5 细胞的增殖,但不会阻止其他 EGFR 表达水平较低的细胞系的增殖。
生物活性&实验参考方法
靶点
EGFR; mTOR
体外研究 (In Vitro)
体外活性:大黄酸 (Chrysophanol) 是一种 EGFR/mTOR 通路抑制剂。大黄酸 (Chrysophanol) 是一种天然蒽醌,在 EGFR 过表达的 SNU-C5 人结肠癌细胞中具有抗癌活性。大黄酸 (Chrysophanol) 优先阻止 SNU-C5 细胞的增殖,但不会阻止其他 EGFR 表达水平较低的细胞系(HT7、HT29、KM12C、SW480、HCT116 和 SNU-C4)的增殖。 SNU-C5 细胞中的大黄酸 (Chrysophanol) 处理可抑制 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化,并抑制下游信号分子的激活,例如 AKT、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR)/核糖体蛋白S6 激酶 (p70S6K)。大黄酸还抑制 2 型和 3 型脊髓灰质炎病毒(小核糖核酸病毒科)的复制以及 BGM(水牛绿猴)肾细胞中脊髓灰质炎病毒诱导的细胞病变效应。细胞测定:将细胞以 5×103 个细胞/mL 接种在 96 孔微孔板中,并贴壁 24 小时。将大黄酚(20、50、80 和 120 μM)以不同的浓度(最高 120 μM)添加到培养基中并添加不同的持续时间。处理后,通过细胞计数试剂盒-8 (CCK-8) 评估细胞毒性和/或增殖。简而言之,高水溶性四唑盐 WST-8 产生橙色水溶性产物甲臜。细胞内脱氢酶产生的甲臜染料量与活细胞数量成正比。每孔加入CCK-8(10 μL),37℃孵育3 h,然后通过以下方法评估细胞增殖和细胞毒性:使用酶标仪测量 450 nm 处的吸光度。每个实验条件使用三个重复孔
体内研究 (In Vivo)
大黄酚 (CA) 可改善 C57BL/6 小鼠 HFD 诱导的肥胖。在雄性 C57BL/6J 小鼠中进行大黄酚的体内性能以确定所施用的大黄酚的功效。喂食 HFD 的小鼠体重明显高于喂食标准饮食的小鼠。另一方面,大黄酚组的体重增加明显小于未处理的HFD。 16周后,HFD组的小鼠体重增加了23.92±1.74克,而大黄酚组的小鼠体重增加了16.72±2克
动物实验
5 mg/kg
Mice: One week is spent in maintenance before experiments begin with 4-week-old male C57BL/6J mice. In a pathogen-free animal facility, mice are kept on a 12-hour light/dark cycle and given unlimited access to water and a laboratory diet. The mice receive a high-fat, high-calorie diet (HFD) to induce obesity. Commercial standard chow is fed to the control group (C). Mice in the HFD group (HFD) are given only HFD. HFD + CA group (CA): Four weeks of HFD are given to the mice prior to the administration of 5 mg/kg/day of chyrsophanol. For sixteen weeks, the mice are split into three groups (n = 5) and fed three different diets: chow diet, HFD, and HFD plus Chrysophanol. Three times a week, food intake and body weight are measured.
参考文献

[1]. Phytother Res . 2011 Jun;25(6):833-7.

[2]. Antiviral Res . 2001 Mar;49(3):169-78.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H10O4
分子量
254.24
精确质量
254.06
元素分析
C, 70.86; H, 3.96; O, 25.17
CAS号
481-74-3
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=CC2=C(C(=C1)O)C(=O)C3=C(C2=O)C=CC=C3O
InChi Key
LQGUBLBATBMXHT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H10O4/c1-7-5-9-13(11(17)6-7)15(19)12-8(14(9)18)3-2-4-10(12)16/h2-6,16-17H,1H3
化学名
1,8-dihydroxy-3-methylanthracene-9,10-dione
别名
Chrysophanic acid; Chrysophanol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~5 mg/mL (~19.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9333 mL 19.6665 mL 39.3329 mL
5 mM 0.7867 mL 3.9333 mL 7.8666 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9666 mL 3.9333 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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