| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
Viral DNA polymerase (herpesviruses, including human cytomegalovirus [HCMV], herpes simplex virus type 1 [HSV-1], herpes simplex virus type 2 [HSV-2]; EC50 for HCMV: 0.1-0.3 μM, HSV-1: 0.5-1.0 μM, HSV-2: 0.8-1.2 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
西多福韦(5-100 μM,72 小时)二水合物以剂量依赖性方式减少 Crandell-Reese 猫肾细胞的数量,并具有针对猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1) 的抗病毒活性,IC50 为 11 μM[1] 。西多福韦(10-1000 μM,24-120 小时)二水合物可引起细胞凋亡并降低癌细胞的活力 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
高剂量时,西多福韦(皮下注射,100 mg/kg,间隔 3-6 天,间隔 21 天)二水合物对雌性 BALB/c 断奶小鼠的牛痘病毒 (CPV) 感染具有很强的保护作用。灭亡[2]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定 [1]
细胞类型: Crandell-Reese 猫肾 (CRFK) 细胞 测试浓度: 10-100 μM 孵育时间:72小时 实验结果:CRFK细胞减少9.1%。 细胞活力测定[3] 细胞类型: Caco-2、FTC-133、HeLa、Hep-G2、MDA-MB-231、NCI-H1975 和 PC -3 细胞 测试浓度: 10-1000 μM 孵育时间:24、48,结果在 72、96 和 120 小时 )):随着时间和浓度的增加,肿瘤细胞活力逐渐减弱。与未处理组相比,100 μM 时 FTC-133 细胞克隆数量被抑制约 55%。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型: FTC-133 细胞 测试浓度: 100 μM 孵育持续时间: 96 小时 实验结果: 促凋亡蛋白的表达显着增加,例如细胞色素 c、磷酸-p53 (S15) 和 caspase-与与未处理的细胞相比,3号细胞数量分别减少了130%、49%和46%,而抗凋亡蛋白Bcl-x则急剧减少了57%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 感染痘苗病毒 (CPV) 的断奶雌性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠 [2]
剂量: 100 mg/kg 给药途径: 皮下注射;间隔 3-6 天;持续 21 天 实验结果: 感染前 4-3 天给药可预防 80-100% 的小鼠死亡。感染后第 4 天给药可保护 35-50% 的小鼠,感染后第 6 天给药可保护 10-20% 的小鼠。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于西多福韦在哺乳期使用的信息。生产商建议在西多福韦治疗期间停止哺乳。建议使用其他药物,尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
西多福韦二水合物是无水西多福韦的二水合物。它是一种核苷类似物,是一种注射用抗病毒药物,用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。它具有抗病毒和抗肿瘤作用。它含有无水西多福韦的衍生物。
西多福韦是一种合成的、无环的、单磷酸核苷酸类似物,是脱氧胞苷的类似物,具有抗病毒活性,主要用于对抗巨细胞病毒(CMV)。西多福韦进入宿主细胞后,经丙酮酸激酶磷酸化生成其活性代谢物西多福韦二磷酸。西多福韦二磷酸与核苷酸结构相似,可与脱氧胞嘧啶-5-三磷酸(dCTP)竞争病毒DNA聚合酶,并掺入正在延伸的病毒DNA链中。因此,它能阻止DNA进一步聚合,并破坏病毒的DNA复制。 一种非环状核苷膦酸酯,可作为病毒DNA聚合酶的竞争性抑制剂。它用于治疗巨细胞病毒感染引起的视网膜炎,也可能对治疗疱疹病毒感染有效。 |
| 分子式 |
C8H18N3O8P
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|---|---|
| 分子量 |
315.22
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| 精确质量 |
315.083
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| 元素分析 |
C, 30.48; H, 5.76; N, 13.33; O, 40.61; P, 9.83
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| CAS号 |
149394-66-1
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| 相关CAS号 |
Cidofovir;113852-37-2
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| PubChem CID |
60933
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
609.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
260ºC (dec)
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| 闪点 |
322.4±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
-3.37
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| tPSA |
157.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
P(C([H])([H])O[C@]([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])N1C(N=C(C([H])=C1[H])N([H])[H])=O)(=O)(O[H])O[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H14N3O6P.2H2O/c9-7-1-2-11(8(13)10-7)3-6(4-12)17-5-18(14,15)16/h1-2,6,12H,3-5H2,(H2,9,10,13)(H2,14,15,16)2*1H2/t6-/m0../s1
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| 化学名 |
(((S)-2-(4-Amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)phosphonic acid, dihydrate
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| 别名 |
Cidofovir; GS-504; HPMPC; Vistide; HPMPC; Cidofovirum
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1724 mL | 15.8619 mL | 31.7239 mL | |
| 5 mM | 0.6345 mL | 3.1724 mL | 6.3448 mL | |
| 10 mM | 0.3172 mL | 1.5862 mL | 3.1724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01295645 | Active Recruiting |
Drug: Cidofovir Other: No Cidofovir |
Transplantation Infection | M.D. Anderson Cancer Center | March 17, 2011 | Phase 2 |
| NCT00000799 | Completed | Drug: Cidofovir Drug: Probenecid |
Cytomegalovirus Retinitis HIV Infections |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
April 1996 | Not Applicable |
| NCT00550589 | Completed | Drug: cidofovir Procedure: biopsy |
Precancerous Condition Anal Cancer |
AIDS Malignancy Consortium | September 2007 | Phase 2 |
| NCT00001126 | Completed | Drug: Cidofovir | Papilloma | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 2005 | Phase 1 |
| NCT02931539 | Completed | Drug: Maribavir Drug: Ganciclovir |
Cytomegalovirus (CMV) | Shire | December 22, 2016 | Phase 3 |