| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
Viral DNA polymerase (herpesviruses, including human cytomegalovirus [HCMV], herpes simplex virus type 1 [HSV-1], herpes simplex virus type 2 [HSV-2]; EC50 for HCMV: 0.1-0.3 μM, HSV-1: 0.5-1.0 μM, HSV-2: 0.8-1.2 μM)
Cidofovir targets viral DNA polymerase, acting as a selective inhibitor. The active intracellular metabolite, cidofovir diphosphate, selectively inhibits HSV-1, HSV-2, and CMV DNA polymerases. By inhibiting viral DNA synthesis, it prevents viral replication and transcription. It also induces apoptosis. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
西多福韦二水合物（5-100 μM，72 小时）以剂量依赖的方式减少 Crandell-Reese 猫肾细胞的数量，并对猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1) 具有抗病毒活性，IC50 为 11 μM[1]。西多福韦二水合物（10-1000 μM，24-120 小时）可诱导细胞凋亡并降低癌细胞的活力[3]。
体外实验表明，西多福韦通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶来抑制 CMV 复制，并诱导细胞凋亡。其活性已在基于细胞的 CMV 感染细胞实验中得到评估。该化合物对多种 DNA 病毒均显示出强效的抗病毒活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
高剂量西多福韦（皮下注射，100 mg/kg，间隔 3-6 天，间隔 21 天）二水合物对雌性 BALB/c 断奶小鼠的牛痘病毒 (CPV) 感染具有很强的保护作用 [2]。
在体内，西多福韦用于治疗 HIV 患者的巨细胞病毒 (CMV) 视网膜炎。它通过选择性抑制病毒 DNA 合成来抑制病毒复制。该药通过静脉注射给药。其疗效已在临床研究中得到证实。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测西多福韦对病毒DNA聚合酶的抑制作用。将酶与DNA模板、核苷酸和活性代谢物西多福韦二磷酸酯一起孵育。通过放射性标记核苷酸的掺入来测定DNA合成。IC50值由抑制曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞毒性试验[1]
细胞类型： Crandell-Reese 猫肾 (CRFK) 细胞 测试浓度： 10-100 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： CRFK 细胞减少了 9.1%。 细胞活力检测[3] 细胞类型： Caco-2、FTC-133、HeLa、Hep-G2、MDA-MB-231、NCI-H1975 和 PC-3 细胞 测试浓度： 10-1000 μM 孵育时间： 24、48 小时。结果（72、96 和 120 小时）：随着时间和浓度的增加，肿瘤细胞活力逐渐降低。与未处理组相比，在 100 μM 浓度下，FTC-133 细胞克隆数量抑制了约 55%。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： FTC-133 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 96 小时 实验结果： 促凋亡蛋白（如细胞色素 c、磷酸化 p53 (S15) 和 caspase-v）的表达显著增加。与未处理的细胞相比，细胞数量分别减少了 130%、49% 和 46%，而抗凋亡蛋白 Bcl-x 的表达则显著降低了 57%。 使用 CMV 感染细胞进行西多福韦的细胞活性测定。将细胞感染 CMV 并用不同浓度的化合物处理。通过测量病毒 DNA 水平或噬斑减少试验来评估病毒复制情况。在未感染的细胞中评估细胞毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雌性断奶 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠感染牛痘病毒 (CPV) [2]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 皮下注射；间隔 3-6 天；持续 21 天 实验结果： 感染前 4-3 天给药可预防 80-100% 的小鼠死亡。感染后第 4 天给药可保护 35-50% 的小鼠，第 6 天给药可保护 10-20% 的小鼠。 在巨细胞病毒 (CMV) 感染的动物模型中进行了西多福韦的体内动物研究。该化合物通过静脉注射给药。评估病毒载量和组织病理学。评价其预防 CMV 疾病的疗效。这些模型用于研究该化合物的抗病毒活性和药代动力学。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
西多福韦需静脉注射给药。由于其活性代谢产物西多福韦二磷酸盐的存在，西多福韦在细胞内半衰期较长。它主要以原形经尿液排出。其药代动力学特征支持每周一次给药方案。二水合物形式的西多福韦具有较高的水溶性（pH 6-8 时≥170 mg/mL）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用西多福韦的信息。生产商建议在西多福韦治疗期间停止母乳喂养。建议使用其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 西多福韦可引起显著的肾毒性，这是其剂量限制性毒性。其他副作用包括中性粒细胞减少症、眼压过低和代谢性酸中毒。肾功能不全患者禁用。通常与丙磺舒联合用药以降低肾毒性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
西多福韦二水合物是无水西多福韦的二水合物。它是一种核苷类似物，一种注射用抗病毒药物，用于治疗HIV感染者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。它具有抗病毒和抗肿瘤作用。它含有无水西多福韦的衍生物。西多福韦是一种合成的、无环的单磷酸核苷酸类似物，一种具有抗病毒活性的脱氧胞苷类似物，主要用于对抗巨细胞病毒（CMV）。进入宿主细胞后，西多福韦被丙酮酸激酶磷酸化，生成其活性代谢物——西多福韦二磷酸。西多福韦二磷酸具有核苷酸样结构，可以与脱氧胞嘧啶-5-三磷酸（dCTP）竞争病毒DNA聚合酶，并掺入延伸中的病毒DNA链中。因此，它可以阻止进一步的DNA聚合，从而破坏病毒DNA复制。它是一种非环状核苷膦酸酯，可作为病毒DNA聚合酶的竞争性抑制剂。它用于治疗巨细胞病毒感染引起的视网膜炎，也可能对疱疹病毒感染有效。
西多福韦（Vistide）是一种抗病毒药物，已获准用于治疗HIV感染者的巨细胞病毒性视网膜炎。它是一种核苷酸类似物，可选择性抑制病毒DNA聚合酶。该化合物通过静脉注射给药，具有显著的肾毒性。西多福韦目前也在研究用于治疗其他病毒感染和癌症。 |
| 分子式 |
C8H18N3O8P
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|---|---|
| 分子量 |
315.22
|
| 精确质量 |
315.083
|
| 元素分析 |
C, 30.48; H, 5.76; N, 13.33; O, 40.61; P, 9.83
|
| CAS号 |
149394-66-1
|
| 相关CAS号 |
Cidofovir;113852-37-2
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| PubChem CID |
60933
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
609.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
260ºC (dec)
|
| 闪点 |
322.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.656
|
| LogP |
-3.37
|
| tPSA |
157.71
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
417
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
P(C([H])([H])O[C@]([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])N1C(N=C(C([H])=C1[H])N([H])[H])=O)(=O)(O[H])O[H].O([H])[H].O([H])[H]
|
| InChi Key |
FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H14N3O6P.2H2O/c9-7-1-2-11(8(13)10-7)3-6(4-12)17-5-18(14,15)16/h1-2,6,12H,3-5H2,(H2,9,10,13)(H2,14,15,16)2*1H2/t6-/m0../s1
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| 化学名 |
(((S)-2-(4-Amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)phosphonic acid, dihydrate
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| 别名 |
Cidofovir; GS-504; HPMPC; Vistide; HPMPC; Cidofovirum
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1724 mL | 15.8619 mL | 31.7239 mL | |
| 5 mM | 0.6345 mL | 3.1724 mL | 6.3448 mL | |
| 10 mM | 0.3172 mL | 1.5862 mL | 3.1724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01295645 | Active Recruiting |
Drug: Cidofovir Other: No Cidofovir |
Transplantation Infection | M.D. Anderson Cancer Center | March 17, 2011 | Phase 2 |
| NCT00000799 | Completed | Drug: Cidofovir Drug: Probenecid |
Cytomegalovirus Retinitis HIV Infections |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
April 1996 | Not Applicable |
| NCT00550589 | Completed | Drug: cidofovir Procedure: biopsy |
Precancerous Condition Anal Cancer |
AIDS Malignancy Consortium | September 2007 | Phase 2 |
| NCT00001126 | Completed | Drug: Cidofovir | Papilloma | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 2005 | Phase 1 |
| NCT02931539 | Completed | Drug: Maribavir Drug: Ganciclovir |
Cytomegalovirus (CMV) | Shire | December 22, 2016 | Phase 3 |
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