| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
Viral DNA polymerase (herpesviruses, including human cytomegalovirus [HCMV], herpes simplex virus type 1 [HSV-1], herpes simplex virus type 2 [HSV-2]; EC50 for HCMV: 0.1-0.3 μM, HSV-1: 0.5-1.0 μM, HSV-2: 0.8-1.2 μM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
西多福韦（5-100 μM，72 小时）二水合物以剂量依赖性方式减少 Crandell-Reese 猫肾细胞的数量，并具有针对猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1) 的抗病毒活性，IC50 为 11 μM[1] 。西多福韦（10-1000 μM，24-120 小时）二水合物可引起细胞凋亡并降低癌细胞的活力 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
高剂量时，西多福韦（皮下注射，100 mg/kg，间隔 3-6 天，间隔 21 天）二水合物对雌性 BALB/c 断奶小鼠的牛痘病毒 (CPV) 感染具有很强的保护作用。灭亡[2]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定 [1]
细胞类型： Crandell-Reese 猫肾 (CRFK) 细胞 测试浓度： 10-100 μM 孵育时间：72小时 实验结果：CRFK细胞减少9.1%。 细胞活力测定[3] 细胞类型： Caco-2、FTC-133、HeLa、Hep-G2、MDA-MB-231、NCI-H1975 和 PC -3 细胞 测试浓度： 10-1000 μM 孵育时间：24、48，结果在 72、96 和 120 小时 ))：随着时间和浓度的增加，肿瘤细胞活力逐渐减弱。与未处理组相比，100 μM 时 FTC-133 细胞克隆数量被抑制约 55%。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： FTC-133 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育持续时间： 96 小时 实验结果： 促凋亡蛋白的表达显着增加，例如细胞色素 c、磷酸-p53 (S15) 和 caspase-与与未处理的细胞相比，3号细胞数量分别减少了130%、49%和46%，而抗凋亡蛋白Bcl-x则急剧减少了57%。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female weanling balb/c (Bagg ALBino) mouse infected with vaccinia virus (CPV) [2]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: subcutaneous injection; 3-6 days apart; 21 days Experimental Results: 4-3 days before infection administration, prevents 80-100% of mouse deaths. Administration on the fourth day after infection protected 35-50% of mice, and administration on the sixth day protected 10-20%. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation No information is available on the use of cidofovir during breastfeeding. The manufacturer recommends that breastfeeding be discontinued during cidofovir therapy. An alternate drug is preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cidofovir dihydrate is the dihydrate of the anhydrous form of cidofovir. A nucleoside analogue, it is an injectable antiviral used for the treatment of cytomegalovirus (CMV) retinitis in AIDS patients. It has a role as an antiviral drug and an antineoplastic agent. It contains a member of cidofovir anhydrous.
Cidofovir is a synthetic, acyclic, monophosphate nucleotide analog of deoxycytidine with antiviral activity, and mostly used against cytomegalovirus (CMV). After incorporation into the host cell, cidofovir is phosphorylated by pyruvate kinases to its active metabolite cidofovir diphosphate. Cidofovir diphosphate, bearing structural similarity to nucleotides, competes with deoxycytosine-5-triphosphate (dCTP) for viral DNA polymerase and gets incorporated into the growing viral DNA strands. As a result, it prevents further DNA polymerization and disrupts DNA replication of viruses. An acyclic nucleoside phosphonate that acts as a competitive inhibitor of viral DNA polymerases. It is used in the treatment of RETINITIS caused by CYTOMEGALOVIRUS INFECTIONS and may also be useful for treating HERPESVIRUS INFECTIONS. |
| 分子式 |
C8H18N3O8P
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|---|---|
| 分子量 |
315.22
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| 精确质量 |
315.083
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| 元素分析 |
C, 30.48; H, 5.76; N, 13.33; O, 40.61; P, 9.83
|
| CAS号 |
149394-66-1
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| 相关CAS号 |
Cidofovir;113852-37-2
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| PubChem CID |
60933
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
609.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
260ºC (dec)
|
| 闪点 |
322.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±4.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.656
|
| LogP |
-3.37
|
| tPSA |
157.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
417
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
P(C([H])([H])O[C@]([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])N1C(N=C(C([H])=C1[H])N([H])[H])=O)(=O)(O[H])O[H].O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H14N3O6P.2H2O/c9-7-1-2-11(8(13)10-7)3-6(4-12)17-5-18(14,15)16/h1-2,6,12H,3-5H2,(H2,9,10,13)(H2,14,15,16)2*1H2/t6-/m0../s1
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| 化学名 |
(((S)-2-(4-Amino-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)phosphonic acid, dihydrate
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| 别名 |
Cidofovir; GS-504; HPMPC; Vistide; HPMPC; Cidofovirum
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1724 mL | 15.8619 mL | 31.7239 mL | |
| 5 mM | 0.6345 mL | 3.1724 mL | 6.3448 mL | |
| 10 mM | 0.3172 mL | 1.5862 mL | 3.1724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01295645 | Active Recruiting |
Drug: Cidofovir Other: No Cidofovir |
Transplantation Infection | M.D. Anderson Cancer Center | March 17, 2011 | Phase 2 |
| NCT00000799 | Completed | Drug: Cidofovir Drug: Probenecid |
Cytomegalovirus Retinitis HIV Infections |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
April 1996 | Not Applicable |
| NCT00550589 | Completed | Drug: cidofovir Procedure: biopsy |
Precancerous Condition Anal Cancer |
AIDS Malignancy Consortium | September 2007 | Phase 2 |
| NCT00001126 | Completed | Drug: Cidofovir | Papilloma | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 2005 | Phase 1 |
| NCT02931539 | Completed | Drug: Maribavir Drug: Ganciclovir |
Cytomegalovirus (CMV) | Shire | December 22, 2016 | Phase 3 |
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