| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase IV; DNA gyrase
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| 体外研究 (In Vitro) |
克林沙星对 parC-gyrA 突变株中的肺炎链球菌有效,最低抑菌浓度 (MIC) 为 1 μg/ml[2]。
盐酸克林沙星对改变靶标的金黄色葡萄球菌突变株具有抗菌特性。它对野生型金黄色葡萄球菌、gyrA 突变型金黄色葡萄球菌和 gyrA 突变型金黄色葡萄球菌的 MIC 值分别为 0.016 µg/ml、0.063 µg/ml 和 0.915 µg/ml[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对青霉素耐药的克林沙星肺炎球菌脑膜炎对兔子模型中的克林沙星治疗反应良好。
当与 CS 菌株 (2349) 一起使用时,克林沙星在 6 小时内产生初始减少(克林沙星 MIC=0.12 μg/ml),剂量为10毫克/公斤和20毫克/公斤。 24 小时时平均 log cfu/ml 的最终降低分别为 22.30 和 23.83。此时两者均具有杀菌作用,但随后会重新生长。但在兔脑膜炎模型中,即使每天 20 mg/kg,克林沙星 (MIC=0.5 μg/ml) 也不会降低细菌滴度[3]。这是因为 CR 菌株 (4371) 表现出这种特性。 |
| 酶活实验 |
研究了15种喹诺酮类药物对grlA和gyrA突变株的抗菌活性和靶向抑制作用。分别用诺氟沙星和纳地沙星从野生型金黄色葡萄球菌MS5935中筛选得到菌株。大多数喹诺酮类药物对这两种突变株的抗菌活性均低于对野生型菌株的抗菌活性。gyrA突变株与grlA突变株的MIC比率(MIC比率)在0.125至4之间变化。喹诺酮类药物对拓扑异构酶IV的50%抑制浓度(IC50)与对DNA旋转酶的IC50比值也在0.177至5.52之间变化。观察到MIC比值与IC50比值之间存在显著相关性(r=0.919;P<0.001)。这些结果表明,喹诺酮类药物对野生型菌株的抗菌活性不仅涉及拓扑异构酶IV的抑制,还涉及DNA旋转酶的抑制,野生型菌株中的靶点偏好可以通过MIC比值来预测。根据MIC比值,喹诺酮类药物分为三类。I型喹诺酮类药物(诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、环丙沙星、洛美沙星、托氟沙星、格列帕沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星)的MIC比值<1,II型喹诺酮类药(司帕沙星和纳地沙星)的MIC比>1,III型喹诺酮类药品(加替沙星、帕珠沙星、莫西沙星和克林氟沙星)的MIC比率为1。I型和II型喹诺酮类药物似乎分别更喜欢拓扑异构酶IV和DNA旋转酶。III型喹诺酮类药物似乎在细菌细胞中以几乎相同的水平靶向这两种酶(这种现象称为双重靶向特性),它们的IC50比约为2[1]。
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| 动物实验 |
肺炎链球菌对环丙沙星耐药性的日益增加可能会限制新型喹诺酮类药物在治疗难治性感染(例如脑膜炎)中的疗效。本研究旨在评估克林沙星单药治疗以及与替考拉宁和利福平联合治疗兔环丙沙星敏感和耐药肺炎链球菌性脑膜炎的疗效。当用于治疗对青霉素耐药但对环丙沙星敏感的菌株(克林沙星MIC为0.12 μg/ml)时,克林沙星以20 mg/kg/天、每日两次给药,24小时后可使细菌浓度降低5.10 log cfu/ml。联合用药并未提高疗效。对耐青霉素和环丙沙星菌株(克林沙星MIC为0.5 μg/ml)采用相同的克林沙星治疗方案完全无效。我们的数据表明,喹诺酮类药物敏感性的中度下降(如检测到任何程度的环丙沙星耐药性)可能使这些抗生素不适用于治疗肺炎球菌性脑膜炎[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-3-喹啉羧酸属于喹啉类化合物。克林沙星是一种目前正在研究中的氟喹诺酮类抗菌药物,已被证实具有良好的抗菌活性。然而,由于存在严重的副作用,其审批和上市已被暂停。
目的:本研究旨在强调奇异变形杆菌基因组中与氟喹诺酮耐药性相关的突变的重要性。方法:这是一项横断面研究,于2016年6月至2017年5月在喀土穆州的不同教学医院进行。共检测了来自喀土穆州不同医院的120株尿路感染患者的奇异变形杆菌分离株。首先,采用改良的Kurby-Bauer法进行耐药菌株的表型检测。然后,采用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)结合测序技术检测分离株中GyrA、GyrB、ParC和ParE基因的突变。结果:奇异变形杆菌对环丙沙星的耐药率为30%。所有样本经Hinf1限制性内切酶酶切后均检测到GyrA基因第83位丝氨酸和ParC基因第84位丝氨酸的突变。对12个样本进行了测序。每个基因随机选取两株耐药菌株和一株敏感菌株。与环丙沙星耐药奇异变形杆菌相关的突变如下:(1/3) GyrA基因第83位丝氨酸突变为异亮氨酸(Ser 83→Ile),(2/3) ParC基因第81位丝氨酸突变为异亮氨酸(Ser 81→Ile)。此外,研究还发现 GyrB 基因 474 位亮氨酸 (3/3)、585 位缬氨酸 (2/3)、612 位组氨酸 (1/3) 和 639 位天冬酰胺 (1/3) 密码子以及 ParE 基因 469 位异亮氨酸 (2/3)、531 位天冬氨酸 (2/3) 和 533 位甘氨酸 (1/3) 密码子存在沉默突变。结论:可通过检测 DNA 回旋酶(由 gyrA 和 gyrB 编码)和拓扑异构酶 IV(由 parC 和 parE 编码)的突变来监测奇异变形杆菌的环丙沙星耐药性。[2] |
| 分子式 |
C17H18CL2FN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
402.24752
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| 精确质量 |
401.07
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| 元素分析 |
C, 50.76; H, 4.51; Cl, 17.63; F, 4.72; N, 10.45; O, 11.93
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| CAS号 |
105956-99-8
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| 相关CAS号 |
105956-97-6; 105956-99-8 (HCl)
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| PubChem CID |
60062
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.573 g/cm3
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| 沸点 |
592.3ºCat 760 mmHg
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| 熔点 |
162-168°C
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| 闪点 |
312ºC
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| LogP |
3.931
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| tPSA |
88.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
626
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC1N2C=C(C(=O)C3=C2C(=C(C(=C3)F)N4CCC(C4)N)Cl)C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
BMACYHMTJHBPOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17ClFN3O3.ClH/c18-13-14-10(5-12(19)15(13)21-4-3-8(20)6-21)16(23)11(17(24)25)7-22(14)9-1-2-9;/h5,7-9H,1-4,6,20H2,(H,24,25);1H
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| 化学名 |
7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
CI-960; PD-127391; AM-109; CI960; PD127391; AM109; Clinafloxacin hydrochloride; Clinafloxacin HCl; CI-960 HCl; UNII-G17M59V0FY ;CI 960 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
5%TFA: ~3.02 mg/mL
DMSO: ~0.03 mg/mL (~0.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4860 mL | 12.4301 mL | 24.8602 mL | |
| 5 mM | 0.4972 mL | 2.4860 mL | 4.9720 mL | |
| 10 mM | 0.2486 mL | 1.2430 mL | 2.4860 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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