| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase IV; DNA gyrase
Clinafloxacin hydrochloride targets bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, enzymes critical for DNA replication and repair. It acts as a dual inhibitor, blocking the activity of both enzymes. By inhibiting these enzymes, it prevents bacterial DNA replication and transcription, leading to bacterial cell death. It has an IC50 of 0.92 μM for DNA gyrase. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
克林沙星对parC-gyrA突变型肺炎链球菌具有抗菌活性，其最低抑菌浓度（MIC）为1 μg/ml[2]。
盐酸克林沙星对靶点发生改变的金黄色葡萄球菌突变株也具有抗菌活性。其对野生型金黄色葡萄球菌、gyrA突变型金黄色葡萄球菌和gyrA突变型金黄色葡萄球菌的MIC值分别为0.016 µg/ml、0.063 µg/ml和0.915 µg/ml[3]。 体外实验表明，盐酸克林沙星对靶点发生改变的金黄色葡萄球菌突变株具有抗菌活性。其对parC-gyrA突变株的MIC值为1 μg/ml。它对野生型金黄色葡萄球菌、gyrA突变型金黄色葡萄球菌和gyrA突变型金黄色葡萄球菌均有效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在兔模型中，对青霉素耐药的肺炎球菌性脑膜炎对克林沙星治疗反应良好。
当使用10 mg/kg和20 mg/kg剂量的克林沙星治疗CS菌株(2349)（克林沙星MIC=0.12 μg/ml）时，6小时内即可观察到初始菌落数下降。24小时后，平均log菌落形成单位/毫升(cfu/ml)的最终下降值分别为22.30和23.83。此时两种菌株均具有杀菌作用，但随后出现细菌再生长。然而，在该兔脑膜炎模型中，即使每日剂量达到20 mg/kg，克林沙星（MIC=0.5 μg/ml）也无法降低细菌滴度[3]。这是因为CR菌株（4371）具有这种特性。 在体内，盐酸克林沙星是一种研究性抗生素，已被研究用于治疗呼吸道和泌尿道感染以及皮肤和软组织感染。其广谱活性使其成为治疗多种细菌感染的候选药物。 |
| 酶活实验 |
本研究考察了15种喹诺酮类药物对grlA和gyrA突变株的抗菌活性及其靶点抑制情况。这些突变株分别通过诺氟沙星和那地沙星筛选从野生型金黄色葡萄球菌MS5935中获得。大多数喹诺酮类药物对这两种突变株的抗菌活性均低于对野生型菌株的抗菌活性。gyrA突变株与grlA突变株的最小抑菌浓度（MIC）比值（MIC比值）在0.125至4之间。喹诺酮类药物对拓扑异构酶IV的半数抑制浓度（IC50）与对DNA促旋酶的半数抑制浓度（IC50比值）也在0.177至5.52之间变化。 MIC 比值与 IC50 比值之间存在显著相关性（r = 0.919；P < 0.001）。这些结果表明，喹诺酮类药物对野生型菌株的抗菌活性不仅涉及拓扑异构酶 IV 抑制，还涉及 DNA 回旋酶抑制，并且可以通过 MIC 比值预测其对野生型菌株的靶点偏好。基于 MIC 比值，喹诺酮类药物被分为三类。 I 型喹诺酮类药物（诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、环丙沙星、洛美沙星、曲伐沙星、格雷帕沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星）的 MIC 比值 <1，II 型喹诺酮类药物（司帕沙星和那地沙星）的 MIC 比值 >1，III 型喹诺酮类药物（加替沙星、帕珠沙星、莫西沙星和克林沙星）的 MIC 比值为 1。I 型和 II 型喹诺酮类药物似乎分别更倾向于拓扑异构酶 IV 和 DNA 回旋酶。 III型喹诺酮类药物似乎在细菌细胞中以几乎相同的水平靶向这两种酶（这种现象被称为双靶向特性），它们的IC50比值约为2[1]。
盐酸克林沙星在无细胞酶活性测定中采用纯化的DNA促旋酶和拓扑异构酶IV进行评估。将该化合物与酶和底物一起孵育，并测量酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化抑制效力。 |
| 细胞实验 |
采用基于细菌培养的细胞抗菌试验评估盐酸克林沙星的抗菌活性。该化合物针对多种细菌菌株（包括金黄色葡萄球菌突变株）进行测试，并测定其最低抑菌浓度。同时评估其对细菌生长和存活率的影响。
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| 动物实验 |
肺炎链球菌对环丙沙星耐药性的日益增加可能会限制新型喹诺酮类药物在治疗难治性感染（例如脑膜炎）中的疗效。本研究旨在评估克林沙星单药治疗以及与替考拉宁和利福平联合治疗兔环丙沙星敏感和耐药肺炎链球菌性脑膜炎的疗效。当用于治疗对青霉素耐药但对环丙沙星敏感的菌株（克林沙星MIC为0.12 μg/ml）时，克林沙星以20 mg/kg/天、每日两次给药，24小时后可使细菌浓度降低5.10 log cfu/ml。联合用药并未提高疗效。对耐青霉素和环丙沙星菌株（克林沙星MIC为0.5 μg/ml）采用相同的克林沙星给药方案完全无效。我们的数据表明，喹诺酮类药物敏感性的中度下降（如检测到任何程度的环丙沙星耐药性）可能使这些抗生素不适用于治疗肺炎球菌性脑膜炎[3]。
盐酸克林沙星在动物模型和临床试验中均采用口服或静脉注射给药。它已在呼吸道、泌尿道和皮肤感染模型中进行了研究。疗效评估通过测量细菌清除率和症状改善情况来进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸克林沙星的分子量为402.25，分子式为C17H18Cl2FN3O3，CAS号为105956-99-8。该化合物为盐酸盐。应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无克林沙星盐酸盐的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。其安全性尚未得到充分评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-3-喹啉羧酸属于喹啉类化合物。克林沙星是一种在研的氟喹诺酮类抗菌药物，已被证实具有良好的抗菌活性。然而，由于其严重的副作用，该药的批准和上市已被暂停。
目的：本研究旨在强调与氟喹诺酮耐药性相关的奇异变形杆菌基因组突变的重要性。方法：这是一项横断面研究，于2016年6月至2017年5月在喀土穆州的不同教学医院进行。共检测了来自喀土穆州不同医院尿路感染患者的120株奇异变形杆菌分离株。首先，采用改良的Kurby-Bauer法检测耐药菌株的表型。然后，采用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性（PCR-RFLP）结合测序技术检测分离株中GyrA、GyrB、ParC和ParE基因的突变。结果：奇异变形杆菌对环丙沙星的耐药率为30%。经Hinf1限制性内切酶酶切后，所有样本均检测到GyrA基因第83位丝氨酸和ParC基因第84位丝氨酸的突变。对12个样本进行测序。从每个基因中随机选取2株耐药菌株和1株敏感菌株。与环丙沙星耐药性奇异变形杆菌相关的突变如下：(1/3) GyrA基因第83位丝氨酸突变为异亮氨酸（Ser 83→Ile），(2/3) ParC基因第81位丝氨酸突变为异亮氨酸（Ser 81→Ile）。此外，该研究还发现GyrB基因第474位亮氨酸（3/3）、第585位缬氨酸（2/3）、第612位组氨酸（1/3）和第639位天冬酰胺（1/3）的密码子存在沉默突变，以及ParE基因第469位异亮氨酸（2/3）、第531位天冬氨酸（2/3）和第533位甘氨酸（1/3）的密码子存在沉默突变。结论：可通过检测DNA促旋酶（由gyrA和gyrB编码）和拓扑异构酶IV（由parC和parE编码）的突变来监测奇异变形杆菌对环丙沙星的耐药性。[2] 盐酸克林沙星也称为CI-960、PD-127391和AM-1091。它是一种在研的广谱氟喹诺酮类抗生素。该化合物尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C17H18CL2FN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
402.24752
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| 精确质量 |
401.07
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| 元素分析 |
C, 50.76; H, 4.51; Cl, 17.63; F, 4.72; N, 10.45; O, 11.93
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| CAS号 |
105956-99-8
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| 相关CAS号 |
105956-97-6; 105956-99-8 (HCl)
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| PubChem CID |
60062
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.573 g/cm3
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| 沸点 |
592.3ºCat 760 mmHg
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| 熔点 |
162-168°C
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| 闪点 |
312ºC
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| LogP |
3.931
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| tPSA |
88.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
626
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CC1N2C=C(C(=O)C3=C2C(=C(C(=C3)F)N4CCC(C4)N)Cl)C(=O)O.Cl
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| InChi Key |
BMACYHMTJHBPOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17ClFN3O3.ClH/c18-13-14-10(5-12(19)15(13)21-4-3-8(20)6-21)16(23)11(17(24)25)7-22(14)9-1-2-9;/h5,7-9H,1-4,6,20H2,(H,24,25);1H
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| 化学名 |
7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
CI-960; PD-127391; AM-109; CI960; PD127391; AM109; Clinafloxacin hydrochloride; Clinafloxacin HCl; CI-960 HCl; UNII-G17M59V0FY ;CI 960 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
5%TFA: ~3.02 mg/mL
DMSO: ~0.03 mg/mL (~0.08 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4860 mL | 12.4301 mL | 24.8602 mL | |
| 5 mM | 0.4972 mL | 2.4860 mL | 4.9720 mL | |
| 10 mM | 0.2486 mL | 1.2430 mL | 2.4860 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
