CO23

目录号: V33077 纯度: ≥98%

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CO23 是一种选择性 TRα（甲状腺激素受体）激动剂，用于调节生长和发育。

CO23 CAS号: 1370363-74-8
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CO23 是一种选择性 TRα（甲状腺激素受体）激动剂，用于调节生长和发育。 CO23 可以穿过 BBB（血脑屏障）。

生物活性&实验参考方法

靶点	Thyroid hormone receptor (TR) agonist (activity observed on genes regulated by both TRα and TRβ in vivo). The literature states that CO23 was previously described as a TRα1-selective agonist in other systems (e.g., tadpoles), but in this rat study, it displayed no clear receptor subtype selectivity in vivo.[1]
体外研究 (In Vitro)	在小脑颗粒神经元原代培养物中，添加递增剂量的 CO23 (10、100 和 500 nM) 能显著增加 hairless (Hr) 和 neurotrophin 3 (Ntf3) 的 mRNA 表达。在较高的两个剂量 (100 和 500 nM) 下获得了显著反应。结果表明，在这些离体神经元上，CO23 的活性至少比 T3 (使用浓度为 10 nM) 低 50 倍。[1]
体内研究 (In Vivo)	在剂量为0.8 nmol/g时，CO23（ip；0.04-5.0 nmol/g）可降低胆固醇约50%；较大剂量也有类似的效果。在最低剂量0.04nmol/g时，CO23没有作用；另一方面，在 0.8、2.5 和 5 nmol/g 剂量下，它分别使 Dio1 mRNA 升高 5、10 和 15 倍 [1]。当给予甲状腺功能减退的大鼠幼崽时，CO23 在肝脏、心脏和大脑中对由 TRα 或 TRβ 调节的基因均具有活性。[1] 在甲状腺功能减退大鼠的肝脏中，每日给予 CO23 (剂量为 0.8、2.5 和 5.0 nmol/g 体重，持续 6 天) 可降低升高的血浆胆固醇水平 (0.8 nmol/g 剂量的效果与 22.5 pmol/g T3 相似)，并以剂量依赖性方式增加肝脏 Dio1 mRNA 表达 (在 0.8、2.5 和 5.0 nmol/g 时分别增加 5、10 和 15 倍)。2.5 nmol/g 的 CO23 剂量在诱导 Dio1 方面与 22.5 pmol/g 的 T3 等效。CO23 还降低了甲状腺功能减退大鼠肝脏中升高的 Gsta3 mRNA 水平，0.8 nmol/g 剂量的效果与 22.5 pmol/g T3 相似。[1] 在甲状腺功能减退大鼠的心脏中，CO23 增加了 Atp2a2 mRNA (2.5 nmol/g 诱导 1.8 倍，与 T3 等效) 和 Myh6 mRNA (2.5 nmol/g 诱导 14 倍，与 T3 等效)。它还降低了升高的 Myh7 mRNA 水平，0.8 nmol/g 诱导了 65% 的降低，而需要最高剂量 (5.0 nmol/g) 才能产生与 T3 相似的效果。[1] 在甲状腺功能减退大鼠的大脑中，CO23 诱导了多个甲状腺激素反应基因的表达。诱导 Syt12 的最低有效剂量为 0.8 nmol/g (3 倍)。对于 Nrgn、Rasd2、Ntf3 和 Nr1d1，产生显著诱导的最低剂量为 2.5 nmol/g。最不敏感的基因是 Hr，需要最高剂量的 CO23 (5.0 nmol/g) 才能达到 T3 效果的大约一半 (5.5 倍 vs. 9.7 倍诱导)。小脑 reelin (Rln) mRNA 对 CO23 处理不敏感。[1] 一项初步实验表明，22.5 pmol/g 的 CO23 剂量 (与有效的 T3 剂量摩尔数相等) 对血浆胆固醇、肝脏 Dio1 和 Gsta3、心脏 Myh6、Myh7 和 Atp2a2，或小脑 Hr 和 Ntf3 没有影响，表明其相对效能远低于 T3。[1]
细胞实验	对于原代神经元培养实验，从新生大鼠皮层或小脑建立原代培养物。将培养物在不存在或存在 T3 (10 nM)、CO23 或其他类似物 (浓度已标明) 的情况下进行孵育。处理后，测量靶基因 (如 Hr、Ntf3) 的 mRNA 表达，可能通过诸如 RT-PCR 的方法 (提取的文本中未提供处理后 mRNA 测量的具体细节)。[1]
动物实验	动物/疾病模型：甲状腺功能减退的Wistar大鼠[1] 剂量：0.04、0.8、2.5和5.0 nmol/g 给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：0.8 nmol/g剂量可使胆固醇降低约50%，更高剂量同样有效。通过在妊娠第9天至出生后第16天(P16)实验结束期间，给母鼠饮用水中添加0.02%的2-巯基-1-甲基咪唑和1%的KClO4，诱导幼鼠发生甲状腺功能减退。[1] 将CO23溶解于含0.1% BSA的PBS中，给甲状腺功能减退的幼鼠注射。每日一次腹腔注射，剂量为特定值（例如，0.04、0.8、2.5、5.0 nmol/g 体重）。治疗从出生后第 10 天（P10）开始，最后一次给药于出生后第 15 天（P15）。末次注射后 24 小时处死动物，用于组织采集和分析。[1]
药代性质 (ADME/PK)	CO23 的相对效力远低于 T3。在培养的小脑颗粒细胞中，其效力估计比 T3 低 50 倍以上。在体内，必须使用高剂量的 CO23（摩尔剂量是 T3 的 100 至 200 倍）才能观察到其作用。[1] 该研究表明，CO23 能够穿过血脑屏障并跨越神经元细胞膜，但尚未确定具体的转运蛋白。目前认为它不太可能使用单羧酸转运蛋白 8 (MCT8)。[1]
参考文献	[1]. In vivo activity of the thyroid hormone receptor beta- and α-selective agonists GC-24 and CO23on rat liver, heart, and brain. Endocrinology. 2011 Mar;152(3):1136-42.
其他信息	CO23 是一种甲状腺激素 (T3) 类似物。[1] 此前，在蝌蚪和使用特定报告系统的培养细胞实验中，CO23 被证实是一种 TRα 选择性激动剂。[1] 然而，在这项使用大鼠进行的体内研究中，CO23 激活了优先表达 TRα1（例如心脏、大脑）或 TRβ（例如肝脏）的组织中的甲状腺激素反应基因，并未表现出明显的受体亚型选择性。[1] 基于这些终点的已知生物学特性，肝脏反应（胆固醇降低、Dio1 诱导）被解释为由 TRβ1 刺激所致。[1] 由于在哺乳动物组织中缺乏明显的 TR 选择性，该化合物作为靶向特定受体亚型的治疗药物的吸引力有所降低。然而，其能够穿过血脑屏障的特性可能使其在潜在的脑部应用方面具有价值。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H18I2N2O4
分子量	592.166169643402
精确质量	591.935
CAS号	1370363-74-8
PubChem CID	44452442
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4.5
tPSA	87.7
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	550
定义原子立体中心数目	0
SMILES	IC1C(=C(C=C(C=1)CC1C(NC(N1)=O)=O)I)OC1=CC=C(C(=C1)C(C)C)O
InChi Key	JWJXVEFUJLKBBT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H18I2N2O4/c1-9(2)12-8-11(3-4-16(12)24)27-17-13(20)5-10(6-14(17)21)7-15-18(25)23-19(26)22-15/h3-6,8-9,15,24H,7H2,1-2H3,(H2,22,23,25,26)
化学名	5-[[4-(4-hydroxy-3-propan-2-ylphenoxy)-3,5-diiodophenyl]methyl]imidazolidine-2,4-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~422.18 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~422.18 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6887 mL	8.4435 mL	16.8870 mL
	5 mM	0.3377 mL	1.6887 mL	3.3774 mL
	10 mM	0.1689 mL	0.8444 mL	1.6887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。