| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acts as a partial agonist of central GABAA receptors. Modifies NMDA receptor activity. Related to serotonin and dopamine systems. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在海马脑片实验中，施加肌酸可增强突触可塑性。在NMDA受体拮抗剂AP5存在下，未观察到该效应。[1]
大鼠脑组织去极化引起Ca2+内流，随后以兴奋性、动作电位依赖的方式释放肌酸。在缺乏Ca2+或用河豚毒素阻断Na+通道时，肌酸释放被阻断。[1] 在哺乳动物细胞培养中，肌酸通过直接的抗氧化活性防止氧化损伤。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性大鼠中，饮食中补充4%肌酸，持续五周，在强迫游泳实验中产生抗抑郁样作用。低剂量氟西汀的亚急性治疗增强了此效应。在相同方案下的雄性大鼠中，观察到抑郁样行为增加。[1]
在一项开放标签临床试验中，每天补充3-5克肌酸，持续四周，改善了治疗抵抗性抑郁症成年患者的情绪。[1] 在另一项开放标签的附加研究中，每天补充4克肌酸，持续8周，改善了同时服用SSRI氟西汀的治疗抵抗性青少年女性的抑郁症状，并增加了脑内磷酸肌酸浓度。[1] 初步的开放标签研究报告称，肌酸补充后，治疗抵抗性创伤后应激障碍（PTSD）患者的症状得到改善。一项病例研究也报告了患有PTSD、抑郁和纤维肌痛的患者有所改善。[1] 一项随机、双盲交叉研究发现，肌酸补充在治疗精神分裂症症状方面并不优于安慰剂。[1] 病例报告表明，肌酸补充可能在大约治疗三周后引发了两名双相情感障碍受试者的躁狂发作。[1] 在健康志愿者中，肌酸补充减轻了压力计算测试后的精神疲劳，提高了素食者的工作记忆和智力分数，并缓冲了老年人的认知功能衰退。[1] 在认知的啮齿动物模型中，补充1%肌酸的雌性小鼠在物体识别测试中表现更好。雄性大鼠海马内给予肌酸改善了Barnes迷宫测试中的空间学习能力。[1] 在社交分离前直接向大脑给予肌酸的雏鸡，表现出显著减少的压力反应。该效应被同时给予GABAA拮抗剂印防己毒素所阻断。[1] |
| 动物实验 |
在一项抗抑郁药疗效的啮齿动物模型研究中，大鼠连续五周饲喂含4%肌酸的饲料。随后采用强迫游泳试验评估其行为绝望程度。[1]
在一项认知研究中，雌性小鼠饲喂含1%肌酸的饲料，随后进行物体识别任务测试。雄性大鼠接受海马内注射2.5 mmol和7.5 mmol的肌酸，并使用巴恩斯迷宫试验评估其空间学习能力。[1] 为了研究应激反应，幼鸡在进行社会隔离前接受脑内注射肌酸（2 μg）。测量应激反应，例如鸣叫和血浆皮质酮水平。[1] 在抑郁症和创伤后应激障碍（PTSD）的人体临床试验中，通常口服肌酸一水合物，剂量为每日3至5克，疗程为4至8周，通常作为现有精神药物的辅助治疗。 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
肌酸可从膳食中吸收，也可在肾脏、肝脏和胰腺中内源性合成。摄入或生物合成后，肌酸通过特定的钠氯依赖性肌酸转运蛋白（CRT）进入包括大脑在内的组织。[1]
由于血脑屏障的结构限制，肌酸进入大脑的速度比进入肌肉慢。[1] 每日补充一水肌酸（例如，人体每天服用4次，每次5克，持续四周）可可靠地提高脑肌酸和磷酸肌酸的水平，尤其在几周后效果最为显著。[1] 据推测，较低剂量的肌酸（人体少于5克）比较高剂量（超过10克）具有更高的生物利用度，这可能是由于转运机制饱和所致。 [1] 补充肌酸前体内肌酸浓度较低的组织（例如素食者）在补充后肌酸积累量更高。[1] 超生理剂量肌酸的绝对生物利用度尚不清楚。可能降低生物利用度的因素包括胃内降解、肠道细菌降解和溶解不完全。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肌酸补充剂通常被认为在推荐剂量下（例如，健康成年人每日 5 克）对人类和动物安全且耐受性良好。[1] 已报道的轻度至中度副作用包括胃肠道不适（腹泻、恶心、呕吐、腹部不适）、体重增加（由于水分潴留）和脱水（尽管关于脱水的经验证据有限）。[1] 虽然一些病例报告提示肾功能障碍，但大多数研究表明，肌酸可能加重健康个体已有的肾脏疾病，而不是导致肾脏疾病。补充肌酸引起的血清肌酐升高可能被误解为肾功能障碍。[1] 少数人体试验和一项动物研究记录了情绪或焦虑的负面变化。具体而言，病例报告指出双相情感障碍患者出现轻躁狂或躁狂，部分受试者出现攻击性或紧张感增加。补充肌酸的雄性大鼠观察到抑郁样行为增加。 [1]
很少有研究仔细调查每日剂量超过5克时的副作用。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
肌酐是由肌酸经环缩合反应生成的内酰胺，是肌酸的代谢产物。它既可用作诊断试剂，也是人体代谢产物。肌酐是一种内酰胺，也是一种咪唑烷酮类化合物，其功能与肌酸相关。
肌酐曾被用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）治疗的临床试验。 据报道，石榴（Punica granatum）、桑白皮（Morus alba）和其他一些有相关数据的生物体中都含有肌酐。 肌酐是肌酸的分解产物，肌酸是肌肉组织的组成成分，由肾脏排泄，其血清水平可用于评估肾功能。 肌酸是一种天然化合物，在肌肉和大脑等高能量需求的组织中发挥着重要的能量缓冲作用。它的主要功能是通过肌酸/磷酸肌酸/肌酸激酶系统维持细胞能量稳态，该系统能够快速再生ATP。 [1] 在多种精神疾病（例如精神分裂症、双相情感障碍、抑郁症、焦虑症）中均观察到脑肌酸代谢的改变，这些改变通常发生在额叶和边缘系统区域，但改变的方向并不一致。这些改变可能代表了整体代谢缺陷。[1] 肌酸在精神疾病治疗中的潜力可能涉及多种机制：恢复细胞能量代谢、发挥抗氧化作用、神经调节（影响GABA能、谷氨酸能和单胺能系统）以及通过减少内源性肌酸合成所需的S-腺苷甲硫氨酸（SAMe）的消耗来增加SAMe的可用性。[1] 对肌酸补充剂的反应可能存在性别差异。与男性相比，女性（包括人类和啮齿动物）可能表现出不同的代谢特征和治疗反应。 [1] 精神活性药物（例如抗抑郁药、抗精神病药、情绪稳定剂、电休克疗法）已被证实会改变大脑中的肌酸、磷酸肌酸或肌酸激酶活性，提示这些治疗与肌酸代谢之间存在相互作用。[1] 研究方法上的挑战包括样本量小、诊断合并症、合并用药以及在磁共振波谱（MRS）中使用肌酸作为内标，这使得精神疾病患者肌酸水平的解读变得复杂。[1] |
| 分子式 |
C4H7N3O
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|---|---|
| 分子量 |
113.1179
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| 精确质量 |
113.058
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| CAS号 |
60-27-5
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| 相关CAS号 |
60-27-5 (Creatinine); 616-04-6 (N-Methylhydantoin, a product of degradation of creatinine by bacteria); 61-47-2 (5-Hydroxytryptamine creatinine sulfate monohydrate); 143827-20-7 (Creatinine-D3)
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| PubChem CID |
588
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
184.3±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
295 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
65.3±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.651
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| LogP |
-1.68
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| tPSA |
58.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H7N3O/c1-7-2-3(8)6-4(7)5/h2H2,1H3,(H2,5,6,8)
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| 化学名 |
2-Imino-1-methylimidazolidin-4-one
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| 别名 |
NSC 13123; NSC-13123; NSC13123
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.8402 mL | 44.2008 mL | 88.4017 mL | |
| 5 mM | 1.7680 mL | 8.8402 mL | 17.6803 mL | |
| 10 mM | 0.8840 mL | 4.4201 mL | 8.8402 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Differences about effectiveness of CGM and treatment satisfaction between dulaglutide and omarigliptin.
CTID: UMIN000021953
PhaseNot applicable Status: Recruiting
Date: 2016-04-18
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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